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審判番号（事件番号）	データベース	権利
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審決分類	審判 査定不服 2項進歩性 特許、登録しない(前置又は当審拒絶理由) A61K 審判 査定不服 ５項１、２号及び６項 請求の範囲の記載不備 特許、登録しない(前置又は当審拒絶理由) A61K 審判 査定不服 特37条出願の単一性 特許、登録しない(前置又は当審拒絶理由) A61K
管理番号	1168179
審判番号	不服2004-9749
総通号数	97
発行国	日本国特許庁(JP)
公報種別	特許審決公報
発行日	2008-01-25
種別	拒絶査定不服の審決
審判請求日	2004-05-10
確定日	2007-11-21
事件の表示	平成6年特許願第516983号「抗うつ治療」拒絶査定不服審判事件〔平成6年8月4日国際公開、WO94/16699、平成8年6月25日国内公表、特表平8-505869〕について、次のとおり審決する。
結論	本件審判の請求は、成り立たない。
理由	1.手続の経緯・本願発明 本願は、1993年10月8日(パリ条約による優先権主張1993年1月27日、米国)を国際出願日とする出願であって、その請求項1に係る発明は、平成19年5月25日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項1に記載された次のとおりものである。(以下、「本願発明」という。) 【請求項1】 (1)少なくとも部分的に半透過性材料により形成されている隔室内に含有されている治療組成物の層であって、該治療組成物は、 (a)45重量%より少ない量の、エキソ形またはエンド形のいずれか、およびその塩基および医薬として許容される塩の形態の下記式:式略 (式中、Aは酸素原子、メチレン基およびエチレン基からなる群から選択され、点線を伴う 実線(線略) は単結合または二重結合のいずれかを表わし、nは3または4の整数であり、Rは、置換基として、ハロゲン、炭素原子1-4個を有するアルキル基、炭素原子1-4個を有するアルコキシ基、トリフルオロメチル基、2-ピリジル基および2-ピリミジニル基からなる群から選択される一つを有していてもよいフェニル基である)で表わされる医薬; (b)30重量%-60重量%の (i)反復分子単位-(-O-CH2CH2-)n-(式中、nは4000-5500の範囲である)からなる群から選択される第一ポリマー、または同じ反復分子単位(ただし、nは5700-7500の範囲である)を有する第二ポリマーを含むポリマー 組成物;および (c)(ii)0-3重量%の滑剤; (iii)0-20重量%の浸透圧発生剤; (iｖ)0-4重量%の酸化防止剤および (ｖ)0-10重量%の結合剤 を含むものである上記層; (2)この組成物と上記隔室の外部との間を連絡している通路; (3)上記隔室内に存在し、上記半透過性材料が水と接触すると膨潤して、実質的に一定の速度で30時間までの期間にわたり、上記治療組成物を上記通路を通して押し出す、押し出し組成物の層; を含む浸透圧利用製剤。 2.引用刊行物の記載事項 これに対して、当審における、平成18年11月27日付けで通知した拒絶の理由に引用した本願の優先権主張の日前に頒布されたことが明らかな刊行物(以下、「引用例」という。)には、以下の事項が記載されている。 引用例1;特開昭60-41609号公報 (1-1) 「有益薬剤を制御された速度で使用環境へ送り出すための装置であって、 a)少なくとも一部が使用環境内の外部流体の通過に対して透過性の組成物で形成された壁体と、該壁体によって囲まれて形成された b)隔室、 c)有益薬剤、浸透剤及びオスモポリマーを含む、該隔室内の第1組成物、 d)浸透剤及びオスモポリマーを含む、該隔室内の第2組成物および e)装置から有益薬剤を送り出すために、第1組成物と装置の外側とをつなぐ、前記壁体内の通路とからなることを特徴とする薬剤送り出し装置」 (特許請求の範囲(1)) (1-2) 「第1組成物が一つの層として隔室内に含まれ、第2組成物が一つの層として隔室内に含まれる、特許請求の範囲(1)に記載の有益薬剤を制御された速度で送り出すための装置。」(特許請求の範囲(3)) (1-3) 「第1組成物中のオスモポリマーがポリ(エチレンオキシド)である、特許請求の範囲(1)に記載の有益薬剤の使用環境への制御された送り出しを行うための装置。」(特許請求の範囲(9)) 「第2組成物に含まれるオスモポリマーが、第1組成物に含まれるオスモポリマーの分子量よりも大きな分子量を有する、特許請求の範囲(1)に記載の有益薬剤を制御された速度で送り出すための装置。」 (特許請求の範囲(5)) (1-4) 「目下のところ好ましい一つの態様における操作に当つては、浸透装置10からの有用薬剤15の送り出しは次のように実施される。(1)第1組成物によって液体が吸収されて懸濁液がその場で形成され、該懸濁液が通路から送り出されると同時に、(2)第2組成物によつて吸収された液体によつて第2組成物が膨潤し、第1組成物との共同作用により、前記の薬剤懸濁液を通路から駆出する。前記の操作によれば、浸透装置は円筒と見なすことができ、第2組成物の膨張はピストンの運動のように作用し、浸透装置からの薬剤懸濁液送り出しを促進する。」(5頁左上欄11行?右上欄2行) 「第1及び第2組成物は、隔室からの有益薬剤送り出しが二つの方法によつて長期に亘つてコンスタントに行われるように共同的に作用する。第一に、第1組成物が壁体を通して外部液体を吸収することにより、溶液を形成するか、又は懸濁液を形成する。懸濁液の場合には、駆動力が時間がたつにつれて低下するので実質的にゼロのオーダーで送り出される(第2組成物がない場合)。第二に、第2組成物が二つの作用によって作動する。第1の作用は、第1組成物から若干の液体を吸収することによつて有益薬剤の濃度を絶えず高めるようにし、飽和点以下に低下しないように保つことである。第2の作用は、壁体を通して外部液体を絶えず吸収することによつて容積を増加することにより、第1組成物に力を作用させて有益薬剤の容積を低減し、隔室内の通路へ薬剤を押しやることである。さらに、第1組成物内で形成される余分の溶液又は懸濁液が外部へしぼり出されるので、浸透組成物は内壁に緊密に接触し、一定の浸透圧を生じる。従つて送り出し速度が一定に保たれる。第2組成物の膨潤又は膨張によつてその容積は増加し、同時に第1組成物の容積がその分だけ減少する。これらの現象の結果として、長期間に亘る有益薬剤の制御された速度での送り出しが保証されるのである。」 (6頁左上欄下から2行?左下欄3行) (1-5) 「浸透有効化合物は、浸透有効溶質又は浸透剤と呼ばれることもある。・・・溶質及びオスモポリマーはリザーバー内に液を吸引し、溶質の溶液をゲル内に生成する。これがシステムの外部へ送り出されるときに未溶解又は溶解薬剤を伴つて出る。前記の目的に用いられる浸透有効物質には、硫酸マグネシウム・・・塩化ナトリウム、塩化カリウム・・・及びそれらの混合物が包含される。」(11頁左上欄末行?左下欄1行) (1-6) 「第1浸透組成物中のオスモポリマーの量は約0.01?90%であり」 (12頁左下欄下から6行?下から5行) (1-7) 「送り出し可能な活性薬剤は無機化合物及び有機化合物が無制限に含まれるが、代表的なものとして、・・・神経系統・・・に作用する薬剤をあげることができる。・・・水に易溶性であつて、本発明の装置からの送り出しが可能な薬剤の例には、・・・硫酸アトロピン、臭化メタスコポラミン・・・等が含まれる。・・・本装置による送り出しが可能な他の薬剤例には、・・・ジクロフエナツク・・・イミプラミン・・・ニフエジピン・・・等が包含される。」(14頁右上欄下から4行?15頁右上欄10行) (1-8) 「医薬品を含めて薬剤は、結合剤・・・滑剤・・・と共に隔室内に存在できる。・・・結合剤、例えばポリビニルピロリドン、滑剤、例えばステアリン酸マグネシウム・・・等がある。・・・装置内に含ませる有益薬剤の概略量は約0.05mg?5g又はそれ以上であり、個々の装置には、例えば25mg、1mg・・1.5g等を含ませる。」 (15頁左下欄下から5行?右下欄13行) (1-9) 「例 1 胃腸管へ投与する薬を口腔内にしやぶるのに適した形状寸法を有する浸透送り出し装置を次のようにして製造した。最初に浸透薬品組成物を次の手順でつくる。40メツシュのステンレス鋼の篩に分子量約200,000のポリ(エチレンオキシド)355gを通す。次に40メツシュの篩に100gのニフェジピン、25gのヒドロキシプロピルメチルセルロース、最後に10gの塩化カリウムをそれぞれ通す。・・・この浸透装置の第1浸透組成物には、30mgのニフェジピン、106mgのポリ(エチレンオキシド)、3mgの塩化カリウム、7.5mgのヒドロキシプロピルメチルセルロース及び3mgのマグネシウムステアレートが含まれていた。・・・薬品の放出累積量は第9図に示すとおりである。」 (17頁左上欄7行?18頁左上欄1行) FIG.9には、30時間までの薬品の累積放出量が記載されている。 (22頁) (1-10) 「例 5A 例5の手法にならい、隔室内にオスモポリマーのブレンドが含まれた浸透装置を製造した。・・・第1組成物は薬品のナトリウムジクロフエナツク48%、200,000の分子量を有するポリ(エチレンオキシド)オスモポリマー38%、20,000の分子量を有するポリ(エチレングリコール)オスモポリマー10%、塩化ナトリウム2%及びマグネシウムステアレートからなり、第2組成物は・・・からなつていた。」 (19頁2行?15行) 引用例2;特開平3-170475号公報 (2-1) 「現在、構造式(式略)を有する化合物または薬学的に容認できる酸付加塩がヒトの抑うつ性障害の治療に有用であることが見出されている。式(式略)を有する化合物の「エキソ」型を用いる方法が好ましい。特に好ましいのは、・・・単位剤形での日用量が分割量で約10mg?約250mgを1日3回経口投与される方法である。好ましい「エキソ」型は属名タンドスピロン(tandospiorne)として知られている。」 (2頁左上欄7行?右上欄10行) 3.対比・判断 引用例1には、「a)少なくとも一部が使用環境内の外部流体の通過に対して透過性の組成物で形成された壁体と、 該壁体によって囲まれて形成された b)隔室、 c)有益薬剤、浸透剤及びオスモポリマーを含む、該隔室内の第1組成物、 d)浸透剤及びオスモポリマーを含む、該隔室内の第2組成物および e)装置から有益薬剤を送り出すために、第1組成物と装置の外側とをつなぐ、前記壁体内の通路とからなることを特徴とする薬剤送り出し装置」が記載され(摘記事項(1-1))、この薬剤送り出し装置において、第1組成物と第2組成物がそれぞれ層を形成し(摘記事項(1-2))、第2組成物が外部液体を吸収することにより膨潤し、第1組成物に力を作用させ、隔室内の通路へ薬剤を押しやること(摘記事項(1-4))及びこの薬剤送り出し装置の具体例として、30mgのニフェジピン、106mgのポリ(エチレンオキシド)(分子量約200,000)、3mgの塩化カリウム、7.5mgのヒドロキシプロピルメチルセルロース及び3mgのマグネシウムステアレートを第1組成物として含む浸透送り出し装置が、30時間までの期間にわたり、制御された速度でニフェジピンを使用環境へ送り出すことができること(摘記事項(1-9))が記載されている。 ここで、ポリ(エチレンオキシド)、塩化カリウム及びニフェジピン、並びにヒドロキシプロピルメチルセルロース及びマグネシウムステアレートは、それぞれ第1組成物に含有されるオスモポリマー、浸透剤及び有益薬剤、並びに任意成分である結合剤及び滑剤にそれぞれ対応するものであり(摘記事項(1-3)、(1-5)、(1-7)、(1-8)。なお、ヒドロキシプロピルメチルセルロースは医薬製剤における汎用の結合剤である。)、それらの配合量である106mg、3mg、30mg、7.5mg、3mgを、合計重量149.5mgとして重量%に換算すると、71重量%、2重量%、20重量%、5重量%、2重量%という配合濃度となる。 そうすると、引用例1には、 「a)少なくとも一部が使用環境内の外部流体の通過に対して透過性の組成物で形成された壁体と、 該壁体によって囲まれて形成された b)隔室、 c)20重量%のニフェジピン、2重量%の塩化カリウム、71重量%のポリ(エチレンオキシド)(分子量約200,000)、5重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロース及び2重量%のマグネシウムステアレートを含む、該隔室内の第1組成物の層、 d)浸透剤及びオスモポリマーを含み、外部液体を吸収することにより膨潤し、制御された速度で30時間までの期間にわたり、第1組成物を使用環境へ押し出す第2組成物の層および e)装置から有益薬剤を送り出すために、第1組成物と装置の外側とをつなぐ、前記壁体内の通路とからなる薬剤送り出し装置」の発明が記載されているということができる。 そこで、本願発明(前者)とこの引用例1に記載された発明(後者)を対比すると、後者の「ニフェジピン」、「第1組成物」、「塩化カリウム」、「第2組成物」、「薬剤送り出し装置」は、前者の「医薬」、「治療組成物」、「浸透圧発生剤」、「押し出し組成物」、「浸透圧利用製剤」にそれぞれ相当し、後者の「分子量約200,000のポリ(エチレンオキシド)」は、前者の「反復分子単位-(-O-CH2CH2-)n-(式中、nは4000-5500の範囲である)からなる群から選択される第一ポリマー」の代表例であるから(本願明細書の9頁20行?23行を参照)、両者は、 「(1)少なくとも部分的に半透過性材料により形成されている隔室内に含有されている治療組成物の層であって、該治療組成物は、 (a)20重量%の医薬; (b)(i)分子量約200,000のポリ(エチレンオキシド);および (c)(ii)2重量%の滑剤; (iii)2重量%の浸透圧発生剤; (iｖ)0重量%の酸化防止剤および (ｖ)5重量%の結合剤 を含むものである上記層; (2)この組成物と上記隔室の外部との間を連絡している通路; (3)上記隔室内に存在し、上記半透過性材料が水と接触すると膨潤して、実質的に一定の速度で30時間までの期間にわたり、上記治療組成物を上記通路を通して押し出す、押し出し組成物の層; を含む浸透圧利用製剤。」で一致し、医薬として、前者がタンドスピロンに代表される請求項1に式で表される医薬を用いているのに対し、後者がニフェジピンを用いている点(相違点1)及び前者が第1ポリマーを30重量%-60重量%で用いているのに対して、後者が71重量%で用いている点(相違点2)で相違している。 (相違点1について) 引用例2には、タンドスピロンがヒトの抑うつ性障害の治療に有効であること、また1日3回の経口投与という使用態様で用いられることが記載されている(摘記事項(2-1))。 一方、徐放製剤が、投与頻度の減少、副作用の減少及び活性物質の有効濃度の保持等の特性を持ち、これら特性は抗うつ剤(抑うつ剤)においても期待されるところ(例えば、特開昭62-292733号公報の特許請求の範囲及び4頁左上欄11行?右下欄9行並びに特開平2-229110号公報の特許請求の範囲及び6頁右下欄5行?14行によれば、徐放製剤に適用可能な薬剤として抗うつ剤が挙げられている。)、徐放製剤を示す引用例1には、送り出し可能な有益薬剤として「無機化合物及び有機化合物が無制限に含まれる」とし、抗うつ作用(抑うつ作用)を持つ「イミプラミン」の使用が示唆されている(摘記事項(1-7))。 そうすると、3回/日という分割投与が推奨され、抗うつ作用(抑うつ作用)を持つとされるタンドスピロンの投与頻度を少なくし、副作用の減少等を技術課題に持つ当業者であれば、引用例1に記載の浸透圧利用製剤の医薬としてタンドスピロンを採用することは容易に想到することである。 (相違点2について) 引用例1には、「第1浸透組成物中のオスモポリマーの量は約0.01?90%」(摘記事項(1-6))と記載され、200,000の分子量を有するポリ(エチレンオキシド)を38重量%で使用した処方例も記載されている。(摘記事項(1-10)。なお、例5Aには、「重量%」の明示は無いが、第1組成物、第2組成物の配合量として「mg」が記載されていることからみて、「%」は「重量%」と解釈した。) そうすると、有益薬剤や他の配合剤の薬理的又は化学的特性、配合量等を考慮しながら製剤中の分子量約200,000のポリ(エチレンオキシド)の最適な配合量を選定し、例えば30重量%-60重量%という配合濃度に至ることは当業者が容易になし得ることである。 また、本願明細書に記載される効果も、引用例1、2の記載事項からみて、当業者が予測し得る範囲のものである。 なお、請求人は、「このような複雑な構造の医薬がポリエチレンオキシドのようなポリアルキレンオキシドを含んで浸透圧利用製剤中に置かれたとき、長い期間にわたって一定速度で薬物を放出できるか否かは、当業者であれども容易には予測できない」、「製剤からの医薬の放出に関与する機序は複雑であるため、製剤中の成分間の相互作用の可能性により製剤の究極的な性能を予測することはできない」と主張するが、引用例1には、実施例で使用されているニフエジピン、ジクロフエナツク等に加え、エンド、エキソの二環式構造を持つ硫酸アトロピン、臭化メタスコポラミン等を含めた種々の化学構造を持つ薬剤が適用可能とされ(摘記事項(1-7))、また未溶解又は溶解薬剤は、溶質(浸透剤)、オスモポリマー(ポリ(エチレンオキシド))を伴い外側に放出されるのであるから(摘記事項(1-5))、薬剤の化学構造及び組成物中の成分間の相互作用が、引用例1記載の薬剤送り出し装置(浸透圧利用製剤)の徐放特性に特段の影響を与えると解することはできない。 したがって、上記請求人の主張はいずれも理由がなく、かかる主張を採用することはできない。 4.むすび したがって、本願発明は、引用例1、2に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第29条第2項の規定により特許を受けることができない。 よって、結論のとおり審決する。
審理終結日	2007-06-11
結審通知日	2007-06-12
審決日	2007-07-12
出願番号	特願平6-516983
審決分類	P 1 8・ 534- WZ (A61K) P 1 8・ 64- WZ (A61K) P 1 8・ 121- WZ (A61K)
最終処分	不成立
前審関与審査官	新留 素子、瀬下 浩一
特許庁審判長	塚中 哲雄
特許庁審判官	福井 悟 弘實 謙二
発明の名称	抗うつ治療
代理人	池田 幸弘
代理人	浅村 皓
代理人	浅村 肇
代理人	長沼 暉夫