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| 審決分類 |
審判 査定不服 2項進歩性 特許、登録しない。 C12N 審判 査定不服 5項独立特許用件 特許、登録しない。 C12N |
|---|---|
| 管理番号 | 1296947 |
| 審判番号 | 不服2012-14635 |
| 総通号数 | 183 |
| 発行国 | 日本国特許庁(JP) |
| 公報種別 | 特許審決公報 |
| 発行日 | 2015-03-27 |
| 種別 | 拒絶査定不服の審決 |
| 審判請求日 | 2012-07-30 |
| 確定日 | 2015-01-27 |
| 事件の表示 | 特願2007-557197「IL4R-αに対する組成物およびその使用」拒絶査定不服審判事件〔平成18年 8月31日国際公開、WO2006/091841、平成20年12月11日国内公表、特表2008-544742〕について、次のとおり審決する。 |
| 結論 | 本件審判の請求は、成り立たない。 |
| 理由 |
第1 手続の経緯 本願は、平成18年2月24日(パリ条約による優先権主張 平成17年2月25日 米国、平成17年6月9日 米国、平成17年7月19日 米国、平成17年8月18日 米国)を国際出願日とする出願であって、平成23年10月4日付で手続補正がなされたが、平成24年3月27日付で拒絶査定がなされ、これに対して、同年7月30日に拒絶査定に対する不服審判の請求がなされるとともに、同日付けで手続補正がなされたものである。 第2 平成24年7月30日付の手続補正(以下、「本件補正」という。)についての補正却下の決定 [補正却下の決定の結論] 平成24年7月30日付の手続補正を却下する。 [理由] 1 補正後の本願発明 本件補正は、特許請求の範囲の請求項1について、補正前に 「【請求項1】 ヒトIL 4R-αをコードする核酸分子(SEQ ID NO: 1)を標的とし、ヒトIL 4R-αの発現を阻害する、キメラ化合物であり、そしてSEQ ID NO: 1の2056-2101;167-265;284-303;353-372;428-450;487-525;530-550;619-640;642-668;735-760;777-796;917-950;998-1025;1053-1072;1077-1121;1160-1203;1221-1246;1395-1420;1492-1528;1608-1627;1670-1695;1700-1735;1777-1801;1976-1995;1997-2016;2126-2150;2230-2349;2390-2422;2524-2598;2626-2662;2674-2693;2731-2791;2856-2880;2915-2934;3053-3072;3103-3122;3168-3187;3198-3217;3297-3322;または3420-3451のヌクレオチドを標的とする、12から35核酸塩基のオリゴマー化合物。」 とあったのを、 「【請求項1】 ヒトIL 4R-αをコードする核酸分子(SEQ ID NO: 1)を標的とし、ヒトIL 4R-αの発現を少なくとも50%阻害する、SEQ ID NO: 112、113、188、191、192、193、194、195、196、197、208、209、214、215、216、246、250、257、258、259、270、275、279、280、281、282、283、284、287、291、292、293、294、299、301、302、または303の少なくとも17核酸塩基部分を含むキメラ化合物である、12から35核酸塩基のオリゴマー化合物。」 へと補正する事項を含むものである。 上記補正後の請求項1は、 補正前の請求項1における「ヒトIL 4R-αの発現を阻害する」を「ヒトIL 4R-αの発現を少なくとも50%阻害する」と限定するとともに、補正前の請求項1における「SEQ ID NO: 1の2056-2101;167-265;284-303;353-372;428-450;487-525;530-550;619-640;642-668;735-760;777-796;917-950;998-1025;1053-1072;1077-1121;1160-1203;1221-1246;1395-1420;1492-1528;1608-1627;1670-1695;1700-1735;1777-1801;1976-1995;1997-2016;2126-2150;2230-2349;2390-2422;2524-2598;2626-2662;2674-2693;2731-2791;2856-2880;2915-2934;3053-3072;3103-3122;3168-3187;3198-3217;3297-3322;または3420-3451のヌクレオチドを標的とする、12から35核酸塩基のオリゴマー化合物」を、「SEQ ID NO: 112、113、188、191、192、193、194、195、196、197、208、209、214、215、216、246、250、257、258、259、270、275、279、280、281、282、283、284、287、291、292、293、294、299、301、302、または303の少なくとも17核酸塩基部分を含むキメラ化合物である、12から35核酸塩基のオリゴマー化合物」に特定し、補正前の標的ヌクレオチド領域として列挙されている領域の一部に相補的で、更にその相補的な「標的ヌクレオチド領域」の一部分(20塩基長)に相補的な具体的なSEQ ID NOにより特定された核酸配列の少なくとも17核酸塩基部分を含む、キメラ化合物であるオリゴマー化合物に限定するものである(本願明細書【表4-1】、【表5-2】、【表5-3】、【表5-4】、本願配列番号1の配列、参照)。 したがって、補正前の請求項1に係る発明と補正後の請求項1に係る発明は、産業上の利用分野及び解決しようとする課題が同一であるから、平成18年法律第55号改正附則第3条第1項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前(以下、「平成18年改正前」という)の特許法第17条の2第4項第2号に規定された特許請求の範囲の減縮を目的とするものである。 そこで、本件補正後の前記請求項1に記載された発明(以下、「本願補正発明」という。)が、特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか(平成18年改正前特許法第17条の2第5項において準用する同法第126条第5項の規定に適合するか)について、以下検討する。 2 引用例とその記載事項 本願優先日前に頒布された刊行物であり、原査定の拒絶の理由に引用された引用例1(原査定の引用文献1)、引用例2(原査定の引用文献2)、引用例3(原査定の引用文献3)、及び引用例4(原査定の引用文献4)には以下の事項がそれぞれ記載されている。以下、下線は当審で付加した。 (1)引用例1:米国特許出願公開第2004/0049022号明細書、日本語抄訳 (1a) 「本発明はキメラオリゴであるオリゴも包含する。これらのオリゴヌクレオチドは、一般的に、ヌクレアーゼ分解に対しての抵抗性を増加させ、細胞取り込みを増加させ、及び/又はターゲット核酸への結合親和性を増加させるために修飾したオリゴを含む領域を少なくとも一部含む。 (第7頁左欄第25行?30行) (1b) 「本発明のキメラオリゴは、通常は中央領域の両脇に化学的に同等だがギャップとは異なる2つの領域を配置した3つの異なる領域が存在する“ギャップマー”を含むがこれに限定されるものではない。ギャップマーの好ましい例は、オリゴヌクレオチドの中央部位(ギャップ)がRNase Hの基質となり、好ましくは2’-デオキシヌクレオチドで構成され、更に、フランキング部位(540及び3’“ウイング”)ではターゲットのRNA分子により高い親和性をもたせるが、ヌクレアーゼ活性をサポートすることができなくする(例えば、フルオロ-や、2’-O-メトキシエチル-置換)ために修飾するオリゴヌクレオチドである。キメラオリゴは、糖部分における修飾に限定されず、例えば、ホスホロチオエートやホスホジエステル主鎖結合のような、オリゴヌクレオチドやオリゴヌクレオチド主鎖修飾も含む。」(第7頁左欄第41行?58行【0029】段落) (1c)「実施例5インターロイキン4受容体 IL4Rに対する156個のホスホロチオエートアンチセンスオリゴヌクレオチド ライブラリーが、A549細胞(ATCC caｔ.#CCL-185)を用いてスクリーニングされた。24穴プレートにおいて、A549細胞は、1.0×10^(5)細胞/ウエルで、最終容量300ｕlの無血清培地で4時間、1.0ｕMオリゴヌクレオチド/20ｕl/ml リポフェクチン(インビトロジェン)によって遺伝子導入された。」(第163頁左欄第1行?第8行) (1d)「コントロール処理細胞ゆらぎと比較した、特異的アンチセンス処理細胞におけるIL4Ra受容体RNAの発現パーセンテージを下記表に示す。  (1e) 「SEQ ID NO. Code, Genbank Accession NO. Sequence 2, MIL4R12, NM_000418, CTC-CAC-TCA-CTC-CAG-GTG, ・・(略)・・ 8, HIL4R3, NM_00418, CAC-CAC-GCC-CGG-CTT-CTC-T, 」(第13頁) (1f)  (第9頁) 上記TABLE3(1d)におけるアンチセンスは、IL-4RaのmRNA発現抑制効果を有する旨、記載されているが、ヒト由来のIL-4受容体の発現を抑制する旨は記載されていない。しかしながら、TABLE3に列挙されるアンチセンスの一つである、EPI-5-3の塩基配列は、(1e)の配列番号8HIL4R, Genbank Accession NO. NM_00418の塩基配列と等しく、Genbank Accession NO. NM_00418とは、GenbankにおいてHomo sapiens interleukin 4 receptor (IL4R), transcript variant 1, mRNAとして登録されているものであるから(Database Genbank [online], Accession No. NM_00418, そうすると、引用例1には以下の発明が記載されていると認められる。 「ヒトIL4R-αをコードする核酸分子(Genbank Accession NO. NM_00418)を標的とし、ヒトIL4R-αの発現を阻害する、TABLE3のオリゴマー化合物。」の発明が記載されていると認められる。(以下、「引用発明1」という。) (2)引用例2:Clin Exp Immunol(1995),Vol.100,p..383-389、日本語抄訳 (2a)「IL-4RcDNAの翻訳開始部位の下流に対してデザインされた3つのアンチセンスオリゴデオキシヌクレオチドの中で、ヌクレオチド1-24に相補的なS-オリゴ1が、Daｕdi細胞において最も強いIL-4Rの構成的発現阻害活性を示した。」(第383頁SUMMARY第4行?7行) (2b)「ヒトIL-4RcDNA配列に基づいて、3つのアンチセンスホスホトリオエート オリゴデオキシヌクレオチドがヌクレオチド1-14(S-オリゴ1:配列省略)、25-44(S-オリゴ2:配列省略)、64-83(S-オリゴ3:配列省略)に対してデザインされ、そして、それらはGene Aｓｓembleｒ Plｕｓ(Phaｒmacia,Uｐｐｓala,Sｗeden)で自動的に合成された。」(第384頁左欄第9行?15行) (3)引用例3:J ALLERGY CLIN IMMUNOL(1995),Vol.96,p.1145-1151 、日本語抄訳 「IgE合成の誘導におけるB細胞でのIL-4が誘導するIL-4Rの上方制御の機能的意義を研究するために、我々は、ヒトIL-4R相補DNA^(19)の1-24ヌクレオチドに相当するS-オリゴ1という名前の、IL-4Rの一つのアンチセンス ホスホロチオエート オリゴヌクレオチドを準備した。5μmｏl/Lで、該物質は、Daｕdi細胞においてIL-4Rの自然発現の強い阻害を示した。」(第1147頁左欄第8行?17行) (4)引用例4:特表2002-518007号公報 「アンチセンス・オリゴヌクレオチドOD1:5'-agaccttcat gttcccagag-3'(SEQ ID NO:1)、OD2:5'-gttcccagag cttgccacct-3'(SEQ ID NO:2)、またはOD3:5'-cctgcaagac cttcatgtt-3'(SEQ ID NO:3)は、フローサイトメトリーで評価すると、生理活性型のIL-4レセプターの発現を阻害する。」(第14頁第29行?第15頁第4行【0038】段落)。 3 対比・判断 (1)対比 本願補正発明と引用発明1を対比する。 引用発明1 TABLE3(1d)に記載されるアンチセンスは、17塩基?20塩基長のオリゴ化合物であるから、「少なくとも17核酸塩基部分を含む、12から35核酸塩基のオリゴマー化合物」に包含される。 したがって、両者は、「ヒトIL4R-αをコードする核酸分子を標的とし、ヒトIL4R-αの発現を阻害する少なくとも17核酸塩基部分を含む、12から35核酸塩基のオリゴマー化合物」である点で一致し、下記の点で相違する。 相違点1:本願補正発明は、「ヒトIL4R-αをコードする核酸分子(SEQ ID NO:1)を標的」とするのに対し、引用発明1では、「ヒトIL4R-αをコードする核酸分子(Genbank Accession NO. NM_00418)を標的」とする点。 相違点2:オリゴマー化合物について、本願補正発明は、「ヒトIL 4R-αの発現を少なくとも50%阻害する、SEQ ID NO: 112、113、188、191、192、193、194、195、196、197、208、209、214、215、216、246、250、257、258、259、270、275、279、280、281、282、283、284、287、291、292、293、294、299、301、302、または303の」の配列であるのに対し、引用発明1では、ヒトIL4R-αの発現を阻害する%が不明であり、TABLE3の塩基配列である点。 相違点3:本願補正発明は「キメラ化合物」であるのに対し、引用発明1では、キメラ化合物ではない点。 (2)当審の判断 ア.相違点1について 本願補正発明の「核酸分子」については、本願明細書に「GenBankアクセッション番号 X52425.1(SEQ ID NO: 1)」(【0017】段落)と記載されており、SEQ ID NO: 1は、GenBankアクセッション番号 X52425.1である。 Genbankは、当業者であれば目的とするタンパク質の配列を知るために誰もがアクセスするデータベースであって、本願優先権主張日前に、ヒトIL-4Rの配列であるAccession No.X52425.1、すなわち本願補正発明のSEQ ID NO.1は、Genbankに1992年に登録され周知(下記URL参照)のものとなっていた。 しかも、引用発明1の「Genbank Accession No.NM_000418」のGenbankコメント欄を参酌すると、「The reference sequence was derived from BX479288.1, X52425.1 and AA838318.1.」(当審訳;基準配列は、BX479288.1, X52425.1 and AA838318.1.であった)と記載されており、Accession No. X52425.1は基準配列として示されていることからも、周知の配列であることは明白である。 そうすると、引用発明1において、引用発明1のヒトIL-4Rに代えて、周知のヒトIL-4R配列であるAccession No. X52425.1とすることにより、相違点1に記載の本願補正発明のごとくすることは当業者が容易に発明できたものである。 (Database Genbank [online], Accession No. X52425.1, イ.相違点2について 引用例1?4{(1c)、(1d)TABLE3、(2b)、(3)、(4)}には、IL-4受容体を標的とし、発現を阻害するアンチセンスオリゴマー化合物が複数個記載され、引用例1 TABLE3(1d)のアンチセンスは17塩基長?20塩基長であることが記載されている。また、標的とするIL-4受容体をコードする核酸分子の発現をアンチセンスにより抑制し、できるだけ少ない発現にすることは、本願優先日既に自明の技術的課題であるから、本願補正発明の特定塩基配列の少なくとも17核酸塩基部分を含むオリゴマー化合物は、引用例1(1f)に記載されたヒトIL-4受容体をコードする塩基配列である、Genbank Accession No.NM_000418をコードする塩基配列に相補的な17塩基?20塩基長程度のアンチセンスオリゴマー化合物を作成し、「50%」という発現抑制活性を指標にスクリーニングを行うだけで、過度な実験を要することなく、当業者が容易に設計しうるものである。 ウ.相違点3について 本願補正発明において、「キメラ化合物であるオリゴマー化合物」とは、本願明細書【0042】において、「キメラオリゴマー化合物は、主に、ヌクレアーゼ分解への耐性の上昇、細胞内取り込みの上昇、および/または標的核酸への結合親和性の上昇を与えるための、少なくとも一つの領域の修飾を含む。」と記載されていることから、 「キメラ化合物であるオリゴマー化合物」は、 i)ヌクレアーゼ分解への耐性の上昇、 ii)細胞内取り込みの上昇、および/または iii)標的核酸への結合親和性の上昇 を与えるための、少なくとも一つの領域の修飾を含むオリゴマー化合物を包含するものと解釈される。 引用例1記載事項(1a)にある、「i)ヌクレアーゼ分解に対しての抵抗性、ii)細胞取り込み、iii)ターゲット核酸への結合親和性を増加させるために修飾したオリゴを含む領域を少なくとも一部含むキメラオリゴの修飾方法」に従って、引用発明1のオリゴマー化合物の一部を、i)ヌクレアーゼ分解に対しての抵抗性、ii)細胞取り込み、iii)ターゲット核酸への結合親和性を増加させるために修飾すれば、上記本願補正発明の「キメラ化合物」となるものであって、当業者であれば容易になし得たことである。 エ.効果について 本願補正発明の効果については、ヒトIL-4受容体の発現を阻害することを期待してアンチセンスオリゴ化合物を作製し、オリゴ化合物の効果をみた程度にすぎず、引用例1?4の記載から期待したとおりの効果を確認したものにすぎない。 以上の理由により、本願補正発明は、引用例1?4の記載から当業者が容易になし得たものであるから、特許法第29条第2項の規定により、特許出願の際独立して特許を受けることができない。 (3)むすび 以上のとおり、本件補正は、平成18年改正前特許法第17条の2第5項において準用する同法第126条第5項の規定に違反するので、特許法第159条第1項の規定において読み替えて準用する同法第53条第1項の規定により却下すべきものである。 第3 本願発明について 本件補正は上記のとおり却下されたので、本願発明は、平成23年10月4日付手続補正書の特許請求の範囲の請求項に記載された請求項1?15に記載された事項により特定される発明と認める。そのうち、請求項1に係る発明(以下、「本願発明」という。)は、次のとおりの発明である。 「【請求項1】 ヒトIL 4R-αをコードする核酸分子(SEQ ID NO: 1)を標的とし、ヒトIL 4R-αの発現を阻害する、キメラ化合物であり、そしてSEQ ID NO: 1の2056-2101;167-265;284-303;353-372;428-450;487-525;530-550;619-640;642-668;735-760;777-796;917-950;998-1025;1053-1072;1077-1121;1160-1203;1221-1246;1395-1420;1492-1528;1608-1627;1670-1695;1700-1735;1777-1801;1976-1995;1997-2016;2126-2150;2230-2349;2390-2422;2524-2598;2626-2662;2674-2693;2731-2791;2856-2880;2915-2934;3053-3072;3103-3122;3168-3187;3198-3217;3297-3322;または3420-3451のヌクレオチドを標的とする、12から35核酸塩基のオリゴマー化合物。」 そして、本願発明1は上記本願補正発明を包含するものであり、本願補正発明1は上記第2の3に記載した理由によって、引用例1?4の記載から当業者が容易になし得たものであるから、本願発明1も引用例1?4の記載から当業者が容易になし得たものであり、特許法第29条第2項の規定により特許を受けることができない。 第4 むすび 以上のとおりであるから、本願請求項1に係る発明は、特許法第29条2項の規定により特許を受けることができないので、他の請求項に係る発明については検討するまでもなく、本願は拒絶をすべきものである。 よって、結論のとおり審決する。 |
| 審理終結日 | 2014-08-28 |
| 結審通知日 | 2014-08-29 |
| 審決日 | 2014-09-16 |
| 出願番号 | 特願2007-557197(P2007-557197) |
| 審決分類 |
P
1
8・
121-
Z
(C12N)
P 1 8・ 575- Z (C12N) |
| 最終処分 | 不成立 |
| 前審関与審査官 | 白井 美香保 |
| 特許庁審判長 |
郡山 順 |
| 特許庁審判官 |
冨永 みどり ▲高▼ 美葉子 |
| 発明の名称 | IL4R-αに対する組成物およびその使用 |
| 代理人 | 富田 博行 |
| 代理人 | 小林 泰 |
| 代理人 | 深澤 憲広 |
| 代理人 | 星野 修 |
| 代理人 | 小野 新次郎 |