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審決分類 審判 訂正 ただし書き1号特許請求の範囲の減縮 訂正する C07K
管理番号 1306702
審判番号 訂正2015-390068  
総通号数 192 
発行国 日本国特許庁(JP) 
公報種別 特許審決公報 
発行日 2015-12-25 
種別 訂正の審決 
審判請求日 2015-06-22 
確定日 2015-09-29 
訂正明細書 有 
事件の表示 特許第5755449号に関する訂正審判事件について、次のとおり審決する。 
結論 特許第5755449号に係る特許請求の範囲を本件審判請求書に添付された訂正特許請求の範囲のとおり請求項ごとまたは一群の請求項ごとに訂正することを認める。 
理由 第1 手続の経緯
本件特許第5755449号は、平成20年12月19日を国際出願日として出願された特願2010-539883号の請求項1?40に係る発明について、平成27年6月5日に特許権の設定登録がされ、その後、同年6月22日に訂正審判の請求がされ、同年8月27日に手続補正書が提出されたものである。

第2 請求の趣旨
本件請求の趣旨は、特許第5755449号の特許請求の範囲を本件審判請求書に添付した訂正特許請求の範囲のとおり請求項ごとまたは一群の請求項ごとに訂正することを認める、との審決を求めるものである。
請求人が求めている訂正の内容は、以下のとおりである。

1.請求項1?8、25、38?40からなる一群の請求項に係る訂正事項
(1)訂正事項1
特許請求の範囲の請求項1の(k)の「Yは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか」を、「Yは、オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)脂肪族であるか」に訂正する。

(2)訂正事項2
特許請求の範囲の請求項25の
「

」を、
「

」に訂正する。

2.請求項19?20からなる一群の請求項に係る訂正事項
(1)訂正事項3
特許請求の範囲の請求項19の「Yが、水素であるか、オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する3?10員の単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環であり、該環は1?4個のR^(e)基で置換されており」を、「Yが、オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する3?10員の単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環であり、該環は1?4個のR^(e)基で置換されており」に訂正する。

3.請求項24に係る訂正事項
(1)訂正事項4
特許請求の範囲の請求項24の
「

」を、
「

」に訂正する。

4.請求項27?37からなる一群の請求項に係る訂正事項
(1)訂正事項5
特許請求の範囲の請求項27の(k)の「Yは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか」を、「Yは、オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)脂肪族であるか」に訂正する。

第3 当審の判断
1.請求項1?8、25、38?40からなる一群の請求項に係る訂正事項
(1)訂正事項1
ア.訂正の目的について
訂正事項1は、訂正前のYの選択肢から「水素」を削除し、「任意選択で」という事項を削除するもので、択一的に記載された事項の一部を削除するものであり、特許請求の範囲の減縮を目的とするものであるから、特許法第126条第1項ただし書第1号に掲げる事項を目的とするものである。
イ.新規事項の追加について
訂正事項1は、上記ア.で述べたとおり、択一的に記載された事項の一部を削除するものであり、願書に添付した明細書等に記載した事項の範囲内においてするものであることは明らかであるから、特許法第126条第5項の規定に適合するものである。
ウ.特許請求の範囲の実質的な拡張又は変更について
訂正事項1は、上記ア.で述べたとおり、択一的に記載された事項の一部を削除するものであり、また、カテゴリーや対象、目的を変更するものではないから、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものには該当せず、特許法第126条第6項の規定に適合するものである。
エ.独立特許要件について
訂正後の発明が、特許出願の際独立して特許を受けることができるものでないとする理由は見出せないから、訂正事項1は、特許法第126条第7項の規定に適合するものである。

(2)訂正事項2
ア.訂正の目的について
訂正事項2は、訂正前のR^(3)の選択肢から、ff、gg、hh、ii、jj、kk、ll、mm、nn、ｏｏ、ｐｐ、ｑｑ、nnn、ｏｏｏ、ｐｐｐ、ｑｑｑ、ｒｒｒ、ｓｓｓ、ｔｔｔ、ｕｕｕ、ｖｖｖ、ｗｗｗ、ｘｘｘ、ｙｙｙ、ｚｚｚ、bbbb、cccc、dddd、eeee、ffff、gggg、hhhh、iiii、jjjj、kkkk、llll、mmmm、nnnn、ｐｐｐｐ、ｑｑｑｑ、ｒｒｒｒ、ｓｓｓｓ、iiiiiiを削除するもので、択一的に記載された事項の一部を削除するものであり、特許請求の範囲の減縮を目的とするものであるから、特許法第126条第1項ただし書第1号に掲げる事項を目的とするものである。
イ.新規事項の追加について
訂正事項2は、上記ア.で述べたとおり、択一的に記載された事項の一部を削除するものであり、願書に添付した明細書等に記載した事項の範囲内においてするものであることは明らかであるから、特許法第126条第5項の規定に適合するものである。
ウ.特許請求の範囲の実質的な拡張又は変更について
訂正事項2は、上記ア.で述べたとおり、択一的に記載された事項の一部を削除するものであり、また、カテゴリーや対象、目的を変更するものではないから、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものには該当せず、特許法第126条第6項の規定に適合するものである。
エ.独立特許要件について
訂正後の発明が、特許出願の際独立して特許を受けることができるものでないとする理由は見出せないから、訂正事項2は、特許法第126条第7項の規定に適合するものである。

2.請求項19?20からなる一群の請求項に係る訂正事項
(1)訂正事項3
ア.訂正の目的について
訂正事項3は、訂正前のYの選択肢から「水素」を削除し、「任意選択で」という事項を削除するもので、択一的に記載された事項の一部を削除するものであり、特許請求の範囲の減縮を目的とするものであるから、特許法第126条第1項ただし書第1号に掲げる事項を目的とするものである。
イ.新規事項の追加について
訂正事項3は、上記ア.で述べたとおり、択一的に記載された事項の一部を削除するものであり、願書に添付した明細書等に記載した事項の範囲内においてするものであることは明らかであるから、特許法第126条第5項の規定に適合するものである。
ウ.特許請求の範囲の実質的な拡張又は変更について
訂正事項3は、上記ア.で述べたとおり、択一的に記載された事項の一部を削除するものであり、また、カテゴリーや対象、目的を変更するものではないから、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものには該当せず、特許法第126条第6項の規定に適合するものである。
エ.独立特許要件について
訂正後の発明が、特許出願の際独立して特許を受けることができるものでないとする理由は見出せないから、訂正事項3は、特許法第126条第7項の規定に適合するものである。

3.請求項24に係る訂正事項
(1)訂正事項4
ア.訂正の目的について
訂正事項4は、訂正前のYの選択肢から、ｚ、aa、bb、cc、dd、ee、ff、gg、hh、ii、jj、kk、ggg、hhh、iii、jjj、kkk、lll、mmm、nnn、ｏｏｏ、ｐｐｐ、ｑｑｑ、ｒｒｒ、ｓｓｓ、ｔｔｔ、ｕｕｕ、ｖｖｖ、ｗｗｗ、ｘｘｘ、ｙｙｙ、aaaa、bbbb、cccc、dddd、eeee、ffff、hhhh、iiii、jjjj、llll、nnnn、ｏｏｏｏ、ｒｒｒｒ、ｓｓｓｓを削除するもので、択一的に記載された事項の一部を削除するものであり、特許請求の範囲の減縮を目的とするものであるから、特許法第126条第1項ただし書第1号に掲げる事項を目的とするものである。
イ.新規事項の追加について
訂正事項4は、上記ア.で述べたとおり、択一的に記載された事項の一部を削除するものであり、願書に添付した明細書等に記載した事項の範囲内においてするものであることは明らかであるから、特許法第126条第5項の規定に適合するものである。
ウ.特許請求の範囲の実質的な拡張又は変更について
訂正事項4は、上記ア.で述べたとおり、択一的に記載された事項の一部を削除するものであり、また、カテゴリーや対象、目的を変更するものではないから、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものには該当せず、特許法第126条第6項の規定に適合するものである。
エ.独立特許要件について
訂正後の発明が、特許出願の際独立して特許を受けることができるものでないとする理由は見出せないから、訂正事項4は、特許法第126条第7項の規定に適合するものである。

4.請求項27?37からなる一群の請求項に係る訂正事項
(1)訂正事項5
ア.訂正の目的について
訂正事項5は、訂正前のYの選択肢から「水素」を削除し、「任意選択で」という事項を削除するもので、択一的に記載された事項の一部を削除するものであり、特許請求の範囲の減縮を目的とするものであるから、特許法第126条第1項ただし書第1号に掲げる事項を目的とするものである。
イ.新規事項の追加について
訂正事項5は、上記ア.で述べたとおり、択一的に記載された事項の一部を削除するものであり、願書に添付した明細書等に記載した事項の範囲内においてするものであることは明らかであるから、特許法第126条第5項の規定に適合するものである。
ウ.特許請求の範囲の実質的な拡張又は変更について
訂正事項5は、上記ア.で述べたとおり、択一的に記載された事項の一部を削除するものであり、また、カテゴリーや対象、目的を変更するものではないから、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものには該当せず、特許法第126条第6項の規定に適合するものである。
エ.独立特許要件について
訂正後の発明が、特許出願の際独立して特許を受けることができるものでないとする理由は見出せないから、訂正事項5は、特許法第126条第7項の規定に適合するものである。

第4 むすび
したがって、本件審判の請求は、特許法第126条第1項ただし書第1号に掲げる事項を目的とし、かつ、同条第5項ないし第7項の規定に適合する。
よって、結論のとおり審決する。
 
発明の名称 (57)【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Iの化合物:
【化244】

または薬学的に許容されるその塩
(式中、
R^(1)およびR^(1’)は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか、またはR^(1)とR^(1’)は一緒になって、任意選択で置換された3?7員炭素環を形成しており;
R^(2a)は-OHまたは-NHSO_(2)R^(2)であり;
R^(2)は、-N(R)_(2)、あるいは、C_(3?7)シクロアルキル、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
各Rは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか:または、同一窒素原子上の2つのRはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員複素環を形成しており;
R^(3)は-L-Yであり、該-L-Yは、以下の-Lと-Yとの組み合わせからなる群から選択され;
(a)Lは、二価のC_(2?8)直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Lは少なくとも1つの二重結合を有しており、Lの1もしくは2個のメチレン単位は、-NRC(O)-、-C(O)NR-、-N(R)SO_(2)-、-SO_(2)N(R)-、-S(O)-、-SO_(2)-、-OC(O)-、-C(O)O-、または-C(O)-で独立に置き換えられており;Yは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか;または、
(b)Lは、二価のC_(2?8)直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Lは少なくとも1つの二重結合を有しており、Lの少なくとも1個のメチレン単位は、-C(O)-、-NRC(O)-、-C(O)NR-、-N(R)SO_(2)-、-SO_(2)N(R)-、-S(O)-、-SO_(2)-、-OC(O)-または-C(O)O-で置き換えられており、Lの1もしくは2個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、-O-、-N(R)-または-C(O)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;Yは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか;または、
(c)Lは、二価のC_(2?8)直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Lは少なくとも1つの二重結合を有しており、Lの少なくとも1個のメチレン単位は-C(O)-で置き換えられており、Lの1もしくは2個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、-O-、-N(R)-または-C(O)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;Yは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか;または、
(h)Lは、二価のC_(2?8)直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Lは少なくとも1つのアルキリデニル二重結合を有し、Lの少なくとも1個のメチレン単位は、-C(O)-、-NRC(O)-、-C(O)NR-、-N(R)SO_(2)-、-SO_(2)N(R)-、-S(O)-、-SO_(2)-、-OC(O)-または-C(O)O-で置き換えられており、Lの1もしくは2個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、-O-、-N(R)-または-C(O)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;Yは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか:または、
(i)Lは、二価のC_(2?8)直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Lは少なくとも1つの三重結合を有し、Lの1もしくは2個のメチレン単位は、-NRC(O)-、-C(O)NR-、-N(R)SO_(2)-、-SO_(2)N(R)-、-S-、-S(O)-、-SO_(2)-、-OC(O)-または-C(O)O-で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Yは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか:または、
(k)Lは、二価のC_(2?8)直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Lの1個のメチレン単位はシクロプロピレンで置き換えられており、Lの1もしくは2個の追加のメチレン単位は、-NRC(O)-、-C(O)NR-、-N(R)SO_(2)-、-SO_(2)N(R)-、-S-、-S(O)-、-SO_(2)-、-OC(O)-または-C(O)O-で独立に置き換えられており;Yは、オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)脂肪族であるか:または、
(l)Lは共有結合であり、Yは:
(i)-CH_(2)F、-CH_(2)Cl、-CH_(2)CN、または-CH_(2)NO_(2);または
(ii)オキソ、NO_(2)もしくはCNで置換され、ハロゲンで任意選択で置換されたC_(2?6)アルケニル;または
(iii)オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(2?6)アルキニル;または
(iｖ)酸素もしくは窒素から選択される1個のヘテロ原子を有する飽和3?4員複素環(該環は1?2個のR^(e)基で置換される);または
(ｖ)酸素もしくは窒素から選択される1?2個のヘテロ原子を有する飽和5?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖii)飽和3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖiii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の3?6員単環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(iｘ)部分的に不飽和の3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘi)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の4?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘiii)0?2個の窒素を有する6員芳香環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖ)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?3個のヘテロ原子を有する5員ヘテロアリール環(該環は1?3個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する8?10員の二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環(該環は1?4個のR^(e)基で置換されている);
から選択されるか、
(m)Lは-C(O)-であり、Yは:
(i)オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)アルキル;または
(ii)オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(2?6)アルケニル;または
(iii)オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(2?6)アルキニル;または
(iｖ)酸素もしくは窒素から選択される1個のヘテロ原子を有する飽和3?4員複素環(該環は1?2個のR^(e)基で置換される);または
(ｖ)酸素もしくは窒素から選択される1?2個のヘテロ原子を有する飽和5?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖii)飽和3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖiii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の3?6員単環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(iｘ)部分的に不飽和の3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘi)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の4?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘiii)0?2個の窒素を有する6員芳香環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖ)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?3個のヘテロ原子を有する5員ヘテロアリール環(該環は1?3個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する8?10員の二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);
から選択されるか、
(n)Lは-N(R)C(O)-であり、Yは:
(i)オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)アルキル;または
(ii)オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(2?6)アルケニル;または
(iii)オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(2?6)アルキニル;または
(iｖ)酸素もしくは窒素から選択される1個のヘテロ原子を有する飽和3?4員複素環(該環は1?2個のR^(e)基で置換される);または
(ｖ)酸素もしくは窒素から選択される1?2個のヘテロ原子を有する飽和5?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖii)飽和3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖiii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の3?6員単環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(iｘ)部分的に不飽和の3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘi)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の4?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘiii)0?2個の窒素を有する6員芳香環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖ)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?3個のヘテロ原子を有する5員ヘテロアリール環(該環は1?3個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する8?10員の二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);
から選択されるか、
(ｏ)Lは、二価のC_(1?8)飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり;Yは:
(i)-CH_(2)F、-CH_(2)Cl、-CH_(2)CN、または-CH_(2)NO_(2);または
(ii)オキソ、NO_(2)もしくはCNで置換され、ハロゲンで任意選択で置換されたC_(2?6)アルケニル;または
(iii)オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(2?6)アルキニル;または
(iｖ)酸素もしくは窒素から選択される1個のヘテロ原子を有する飽和3?4員複素環(該環は1?2個のR^(e)基で置換される);または
(ｖ)酸素もしくは窒素から選択される1?2個のヘテロ原子を有する飽和5?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖii)飽和3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖiii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の3?6員単環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(iｘ)部分的に不飽和の3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘi)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の4?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘiii)0?2個の窒素を有する6員芳香環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖ)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?3個のヘテロ原子を有する5員ヘテロアリール環(該環は1?3個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する8?10員の二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される)
から選択されるか、
(ｐ)Lは、共有結合、-CH_(2)-、-NH-、-C(O)-、-CH_(2)NH-、-NHCH_(2)-、-NHC(O)-、-NHC(O)CH_(2)OC(O)-、-CH_(2)NHC(O)-、-NHSO_(2)-、-NHSO_(2)CH_(2)-、または-SO_(2)NH-であり;Yは、
(i)-CH_(2)F、-CH_(2)Cl、-CH_(2)CN、または-CH_(2)NO_(2);または
(ii)オキソ、NO_(2)もしくはCNで置換され、ハロゲンで任意選択で置換されたC_(2?6)アルケニル;または
(iii)オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(2?6)アルキニル;または
(iｖ)酸素もしくは窒素から選択される1個のヘテロ原子を有する飽和3?4員複素環(該環は1?2個のR^(e)基で置換される);または
(ｖ)酸素もしくは窒素から選択される1?2個のヘテロ原子を有する飽和5?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖii)飽和3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖiii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の3?6員単環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(iｘ)部分的に不飽和の3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘi)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の4?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘiii)0?2個の窒素を有する6員芳香環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖ)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?3個のヘテロ原子を有する5員ヘテロアリール環(該環は1?3個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する8?10員の二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される)
から選択されるか、または
(ｑ)-L-Yは、
【化290】

から選択され、
各R^(e)は、-Q-Z、オキソ、NO_(2)、ハロゲン、CN、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)脂肪族から独立に選択され、該適切な脱離基は、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアリールスルホニルオキシ、アシル、またはジアゾニウムから選択され:
Qは、二価のC_(1?6)不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Qの1もしくは2個のメチレン単位は、-N(R)-、-S-、-O-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-SO-、-SO_(2)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-N(R)SO_(2)-または-SO_(2)N(R)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;
各Zは独立して、オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)脂肪族であるか、または、
R^(3)とR^(1)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の12?18員環を形成しており、それによって形成される環は-L-Yを含むか;または、
R^(3)と、R^(1)およびR^(1’)によって形成される環とは、その介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の12?18員環を形成しており、それによって形成される環は-L-Yを含み;
R^(ｗ)は、水素であるか、あるいは、C_(1?6)脂肪族、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であるか:または、R^(ｗ)とR^(ｘ)は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたC_(3?7)員環を形成しているか:または、
R^(ｗ)とR^(ｙ)は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたC_(3?7)員環を形成しており;
R^(ｘ)は-T-R^(ｚ)であり:
Tは、共有結合であるかまたはC_(1?6)二価炭化水素鎖であり、Tの1もしくは2個のメチレン単位は、-O-、-S-、-N(R)-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-S(O)-、-S(O)_(2)-、-N(R)SO_(2)-または-SO_(2)N(R)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;
R^(ｚ)は、水素であるか、あるいは、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(ｘ’)は水素であるか、またはR^(ｘ’)とR^(ｘ)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合5?7員環を形成しており;
R^(ｙ)は水素であるか、またはR^(ｘ)とR^(ｙ)は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたC_(3?7)員環を形成しており;
R^(4)は、H、-NHC(O)R^(5)、-NHC(O)OR^(6)、
【化245】

、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか;または、R^(4)とR^(ｘ)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の16?22員環を形成しており;
各R^(5)は独立に、-N(R)_(2)、あるいは、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(6)は、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(7)は、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。)。
【請求項2】
式II-aまたはII-bの化合物:
【化246】

または薬学的に許容されるその塩である、請求項1に記載の化合物
(式中、R^(1)およびR^(1’)は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか、またはR^(1)とR^(1’)は一緒になって、任意選択で置換された3?7員炭素環を形成しており;
R^(2)は、-N(R)_(2)、あるいは、C_(3?7)シクロアルキル、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
各Rは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか、または同一窒素原子上の2つのRはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員複素環を形成しており;
R^(ｘ)は-T-R^(ｚ)であり:
Tは、共有結合であるかまたはC_(1?6)二価炭化水素鎖であり、Tの1もしくは2個のメチレン単位は、-O-、-S-、-N(R)-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-S(O)-、-S(O)_(2)-、-N(R)SO_(2)-または-SO_(2)N(R)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;
R^(ｚ)は、水素であるか、あるいは、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(ｙ)は水素であるか、またはR^(ｘ)とR^(ｙ)は一緒になって、任意選択で置換されたC_(3?7)員炭素環を形成しており;
R^(4)は、H、-NHC(O)R^(5)、-NHC(O)OR^(6)、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか;または、R^(4)とR^(ｘ)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の16?22員環を形成しており;
各R^(5)は独立に、-N(R)_(2)、あるいは、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(6)は、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。)。
【請求項3】
式III-aまたはIII-bの化合物:
【化247】

または薬学的に許容されるその塩である、請求項1に記載の化合物
(式中、R^(1)およびR^(1’)は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか、またはR^(1)とR^(1’)は一緒になって、任意選択で置換された3?7員炭素環を形成しており;
R^(2)は、-N(R)_(2)、あるいは、C_(3?7)シクロアルキル、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
各Rは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか、または同一窒素原子上の2つのRはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員複素環を形成しており;
R^(ｘ)は-T-R^(ｚ)であり:
Tは、共有結合であるかまたはC_(1?6)二価炭化水素鎖であり、Tの1もしくは2個のメチレン単位は、-O-、-S-、-N(R)-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-S(O)-、-S(O)_(2)-、-N(R)SO_(2)-または-SO_(2)N(R)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;
R^(ｚ)は、水素であるか、あるいは、C_(1?6)脂肪族、6?10員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(4)は、H、-NHC(O)OR^(6)、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか;または、R^(4)とR^(ｘ)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の16?22員環を形成しており;
R^(6)は、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。)。
【請求項4】
式IV-aまたはIV-bの化合物:
【化248】

または薬学的に許容されるその塩である、請求項1に記載の化合物
(式中、R^(1)とR^(1’)は一緒になって、任意選択で置換された3?7員炭素環を形成しており;
R^(2)は、C_(3?7)シクロアルキル、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
各Rは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか、または同一窒素原子上の2つのRはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員複素環を形成しており;
R^(ｘ)は-T-R^(ｚ)であり:
Tは、共有結合であるかまたはC_(1?6)二価炭化水素鎖であり、Tの1もしくは2個のメチレン単位は、-O-、-S-、-N(R)-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-S(O)-、-S(O)_(2)-、-N(R)SO_(2)-または-SO_(2)N(R)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;
R^(ｚ)は、6?10員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(4)は、H、-NHC(O)OR^(6)、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか;または、R^(4)とR^(ｘ)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の16?22員環を形成しており;
R^(6)は、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。)。
【請求項5】
式V-aまたはV-bの化合物:
【化249】

または薬学的に許容されるその塩である、請求項1に記載の化合物(式中、R^(1)およびR^(1’)は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか、またはR^(1)とR^(1’)は一緒になって、任意選択で置換された3?7員炭素環を形成しており;
R^(2)は-N(R)_(2)であり;
各Rは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか、または同一窒素原子上の2つのRはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員複素環を形成しており;
R^(ｘ)は-T-R^(ｚ)であり:
Tは、共有結合であるかまたはC_(1?6)二価炭化水素鎖であり、Tの1もしくは2個のメチレン単位は、-O-、-S-、-N(R)-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-S(O)-、-S(O)_(2)-、-N(R)SO_(2)-または-SO_(2)N(R)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;
R^(ｚ)は、水素であるか、あるいは、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(4)は、H、-NHC(O)OR^(6)、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか;または、R^(4)とR^(ｘ)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の16?22員環を形成しており;
R^(6)は、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。)。
【請求項6】
式VI-aまたはVI-bの化合物:
【化250】

または薬学的に許容されるその塩である、請求項1に記載の化合物
(式中、R^(1)とR^(1’)は一緒になって、任意選択で置換された3?7員炭素環を形成しており;
R^(2)は、C_(3?7)シクロアルキル、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
各Rは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか、または同一窒素原子上の2つのRはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員複素環を形成しており;
R^(ｘ)とR^(ｙ)は一緒になって、任意選択で置換されたC_(3?7)員炭素環を形成しており;
R^(4)は、H、-NHC(O)R^(5)、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか;または、R^(4)とR^(ｘ)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の16?22員環を形成しており;
R^(5)は-N(R)_(2)である。)。
【請求項7】
式VII-aまたはVII-bの化合物:
【化251】

または薬学的に許容されるその塩である、請求項1に記載の化合物
(式中、R^(1)およびR^(1’)は独立に、水素であるかまたは任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であり;
R^(2)は、C_(3?7)シクロアルキル、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
各Rは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか、または同一窒素原子上の2つのRはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員複素環を形成しており;
R^(3)は-L-Yであり;
R^(ｘ’)とR^(ｘ)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合5?7員環を形成しており;
R^(4)は、H、
【化252】

、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか;または、R^(4)とR^(ｘ)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の16?22員環を形成しており;
R^(5)は、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(7)は、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。)。
【請求項8】
式VIII-aまたはVIII-bの化合物:
【化253】

または薬学的に許容されるその塩である、請求項1に記載の化合物
(式中、R^(1)およびR^(1’)は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか、またはR^(1)とR^(1’)は一緒になって、任意選択で置換された3?7員炭素環を形成しており;
R^(2)は、-N(R)_(2)、あるいは、C_(3?7)シクロアルキル、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
各Rは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか:または、同一窒素原子上の2つのRはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員複素環を形成しており;
R^(3)は-L-Yであるか:または、
R^(3)とR^(1)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の12?18員環を形成しており、それによって形成される環は-L-Yを含むか;または、
R^(3)と、R^(1)およびR^(1’)によって形成される環とは、その介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の12?18員環を形成しており、それによって形成される環は-L-Yを含み、
R^(ｘ)は-T-R^(ｚ)であり:
Tは、共有結合であるかまたはC_(1?6)二価炭化水素鎖であり、Tの1もしくは2個のメチレン単位は、-O-、-S-、-N(R)-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-S(O)-、-S(O)_(2)-、-N(R)SO_(2)-または-SO_(2)N(R)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;
R^(ｚ)は、水素であるか、あるいは、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(ｘ’)は水素であるか、またはR^(ｘ’)とR^(ｘ)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合5?7員環を形成している。)。
【請求項9】
式Iの化合物:
【化244】

または薬学的に許容されるその塩
(式中、
R^(1)およびR^(1’)は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか、またはR^(1)とR^(1’)は一緒になって、任意選択で置換された3?7員炭素環を形成しており;
R^(2a)は-OHまたは-NHSO_(2)R^(2)であり;
R^(2)は、-N(R)_(2)、あるいは、C_(3?7)シクロアルキル、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
各Rは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか:または、同一窒素原子上の2つのRはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員複素環を形成しており;
R^(3)が-L-Yであり:
Lが、二価のC_(2?8)直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Lは少なくとも1つの二重結合を有しており、Lの1もしくは2個のメチレン単位は、-NRC(O)-、-C(O)NR-、-N(R)SO_(2)-、-SO_(2)N(R)-、-S(O)-、-SO_(2)-、-OC(O)-、-C(O)O-、または-C(O)-で独立に置き換えられており;
Yが、水素であるか、オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する3?10員の単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環であり、該環は1?4個のR^(e)基で置換されており;
各R^(e)は、-Q-Z、オキソ、NO_(2)、ハロゲン、CN、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)脂肪族から独立に選択され、該適切な脱離基は、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアリールスルホニルオキシ、アシル、またはジアゾニウムから選択され:
Qは、二価のC_(1?6)不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Qの1もしくは2個のメチレン単位は、-N(R)-、-S-、-O-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-SO-、-SO_(2)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-N(R)SO_(2)-または-SO_(2)N(R)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;
Zは、オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)脂肪族であるか;あるいは、
R^(3)とR^(1)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の12?18員環を形成しており、それによって形成される環は-L-Yを含むか;または、
R^(3)と、R^(1)およびR^(1’)によって形成される環とは、その介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の12?18員環を形成しており、それによって形成される環は-L-Yを含み;
R^(ｗ)は、水素であるか、あるいは、C_(1?6)脂肪族、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であるか:または、R^(ｗ)とR^(ｘ)は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたC_(3?7)員環を形成しているか:または、
R^(ｗ)とR^(ｙ)は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたC_(3?7)員環を形成しており;
R^(ｘ)は-T-R^(ｚ)であり:
Tは、共有結合であるかまたはC_(1?6)二価炭化水素鎖であり、Tの1もしくは2個のメチレン単位は、-O-、-S-、-N(R)-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-S(O)-、-S(O)_(2)-、-N(R)SO_(2)-または-SO_(2)N(R)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;
R^(ｚ)は、水素であるか、あるいは、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(ｘ’)は水素であるか、またはR^(ｘ’)とR^(ｘ)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合5?7員環を形成しており;
R^(ｙ)は水素であるか、またはR^(ｘ)とR^(ｙ)は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたC_(3?7)員環を形成しており;
R^(4)は、H、-NHC(O)R^(5)、-NHC(O)OR^(6)、
【化245】

、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか;または、R^(4)とR^(ｘ)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の16?22員環を形成しており;
各R^(5)は独立に、-N(R)_(2)、あるいは、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(6)は、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(7)は、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。)。
【請求項10】
Lが二価のC_(2?8)直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Lは少なくとも1つの二重結合を有しており、Lの少なくとも1個のメチレン単位は、-C(O)-、-NRC(O)-、-C(O)NR-、-N(R)SO_(2)-、-SO_(2)N(R)-、-S(O)-、-SO_(2)-、-OC(O)-または-C(O)O-で置き換えられており、Lの1個の追加のメチレン単位は、-C(O)-で任意選択で置き換えられており;
Yが、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族である、請求項9に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項11】
Lが二価のC_(2?8)直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Lは少なくとも1つの二重結合を有しており、Lの少なくとも1個のメチレン単位は-C(O)-で置き換えられており、Lの1個の追加のメチレン単位は、-C(O)-で任意選択で置き換えられている、請求項10に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項12】
Lが二価のC_(2?8)直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Lは少なくとも1つの二重結合を有しており、Lの少なくとも1個のメチレン単位は-OC(O)-で置き換えられている、請求項10に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項13】
Lが、-NRC(O)CH=CH-、-NRSO_(2)CH=CH-、-NRSO_(2)CH=CHCH_(2)-、-NRC(O)C(=CH_(2))CH_(2)-、または-CH_(2)NRC(O)CH=CH-であり、RはHであるかまたは任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であり;Yが、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族である、請求項9に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項14】
Lが、-NHC(O)CH=CH-、-NHSO_(2)CH=CH-、-NHSO_(2)CH=CHCH_(2)-、-NHC(O)C(=CH_(2))CH_(2)-、または-CH_(2)NHC(O)CH=CH-である、請求項13に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項15】
Lが、二価のC_(2?8)直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Lは少なくとも1つのアルキリデニル二重結合を有しており、Lの少なくとも1個のメチレン単位は、-C(O)-、-NRC(O)-、-C(O)NR-、-N(R)SO_(2)-、-SO_(2)N(R)-、-S(O)-、-SO_(2)-、-OC(O)-または-C(O)O-で置き換えられており、Lの1個の追加のメチレン単位は、-C(O)-で任意選択で置き換えられている、請求項9に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項16】
式Iの化合物:
【化244】

または薬学的に許容されるその塩
(式中、
R^(1)およびR^(1’)は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか、またはR^(1)とR^(1’)は一緒になって、任意選択で置換された3?7員炭素環を形成しており;
R^(2a)は-OHまたは-NHSO_(2)R^(2)であり;
R^(2)は、-N(R)_(2)、あるいは、C_(3?7)シクロアルキル、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
各Rは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか:または、同一窒素原子上の2つのRはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員複素環を形成しており;
R^(3)は-L-Yであり、
Lが、二価のC_(2?8)直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Lは少なくとも1つの三重結合を有し、Lの1もしくは2個のメチレン単位は、-NRC(O)-、-C(O)NR-、-N(R)SO_(2)-、-SO_(2)N(R)-、-S-、-S(O)-、-SO_(2)-、-OC(O)-または-C(O)O-で任意選択でかつ独立に置き換えられており、
Yが、水素であるか、オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する3?10員の単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環であり、該環は1?4個のR^(e)基で置換されており;
各R^(e)は、-Q-Z、オキソ、NO_(2)、ハロゲン、CN、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)脂肪族から独立に選択され、該適切な脱離基は、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアリールスルホニルオキシ、アシル、またはジアゾニウムから選択され:
Qは、二価のC_(1?6)不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Qの1もしくは2個のメチレン単位は、-N(R)-、-S-、-O-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-SO-、-SO_(2)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-N(R)SO_(2)-または-SO_(2)N(R)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;
Zは、オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)脂肪族であるか;あるいは、
R^(3)とR^(1)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の12?18員環を形成しており、それによって形成される環は-L-Yを含むか;または、
R^(3)と、R^(1)およびR^(1’)によって形成される環とは、その介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の12?18員環を形成しており、それによって形成される環は-L-Yを含み;
R^(ｗ)は、水素であるか、あるいは、C_(1?6)脂肪族、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であるか:または、R^(ｗ)とR^(ｘ)は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたC_(3?7)員環を形成しているか:または、
R^(ｗ)とR^(ｙ)は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたC_(3?7)員環を形成しており;
R^(ｘ)は-T-R^(ｚ)であり:
Tは、共有結合であるかまたはC_(1?6)二価炭化水素鎖であり、Tの1もしくは2個のメチレン単位は、-O-、-S-、-N(R)-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-S(O)-、-S(O)_(2)-、-N(R)SO_(2)-または-SO_(2)N(R)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;
R^(ｚ)は、水素であるか、あるいは、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(ｘ’)は水素であるか、またはR^(ｘ’)とR^(ｘ)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合5?7員環を形成しており;
R^(ｙ)は水素であるか、またはR^(ｘ)とR^(ｙ)は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたC_(3?7)員環を形成しており;
R^(4)は、H、-NHC(O)R^(5)、-NHC(O)OR^(6)、
【化245】

、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか;または、R^(4)とR^(ｘ)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の16?22員環を形成しており;
各R^(5)は独立に、-N(R)_(2)、あるいは、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(6)は、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(7)は、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。)。
【請求項17】
Yが、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族である、請求項16に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項18】
Lが、-C≡C-、-NHC(O)C≡CCH_(2)CH_(2)-、-CH_(2)-C≡C-CH_(2)-、-C(O)C≡C-または-CH_(2)OC(=O)C≡C-である、請求項17に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項19】
式Iの化合物:
【化244】

または薬学的に許容されるその塩
(式中、
R^(1)およびR^(1’)は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか、またはR^(1)とR^(1’)は一緒になって、任意選択で置換された3?7員炭素環を形成しており;
R^(2a)は-OHまたは-NHSO_(2)R^(2)であり;
R^(2)は、-N(R)_(2)、あるいは、C_(3?7)シクロアルキル、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
各Rは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか:または、同一窒素原子上の2つのRはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員複素環を形成しており;
R^(3)は-L-Yであり、
Lが、二価のC_(2?8)直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Lの1個のメチレン単位がシクロプロピレンで置き換えられており、Lの1もしくは2個の追加のメチレン単位が、-NRC(O)-、-C(O)NR-、-N(R)SO_(2)-、-SO_(2)N(R)-、-S-、-S(O)-、-SO_(2)-、-OC(O)-または-C(O)O-で独立に置き換えられており;
Yが、オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する3?10員の単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環であり、該環は1?4個のR^(e)基で置換されており;
各R^(e)は、-Q-Z、オキソ、NO_(2)、ハロゲン、CN、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)脂肪族から独立に選択され、該適切な脱離基は、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアリールスルホニルオキシ、アシル、またはジアゾニウムから選択され:
Qは、二価のC_(1?6)不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Qの1もしくは2個のメチレン単位は、-N(R)-、-S-、-O-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-SO-、-SO_(2)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-N(R)SO_(2)-または-SO_(2)N(R)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;
Zは、オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)脂肪族であるか;あるいは、
R^(3)とR^(1)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の12?18員環を形成しており、それによって形成される環は-L-Yを含むか;または、
R^(3)と、R^(1)およびR^(1’)によって形成される環とは、その介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の12?18員環を形成しており、それによって形成される環は-L-Yを含み;
R^(ｗ)は、水素であるか、あるいは、C_(1?6)脂肪族、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であるか:または、R^(ｗ)とR^(ｘ)は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたC_(3?7)員環を形成しているか:または、
R^(ｗ)とR^(ｙ)は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたC_(3?7)員環を形成しており;
R^(ｘ)は-T-R^(ｚ)であり:
Tは、共有結合であるかまたはC_(1?6)二価炭化水素鎖であり、Tの1もしくは2個のメチレン単位は、-O-、-S-、-N(R)-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-S(O)-、-S(O)_(2)-、-N(R)SO_(2)-または-SO_(2)N(R)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;
R^(ｚ)は、水素であるか、あるいは、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(ｘ’)は水素であるか、またはR^(ｘ’)とR^(ｘ)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合5?7員環を形成しており;
R^(ｙ)は水素であるか、またはR^(ｘ)とR^(ｙ)は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたC_(3?7)員環を形成しており;
R^(4)は、H、-NHC(O)R^(5)、-NHC(O)OR^(6)、
【化245】

、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか;または、R^(4)とR^(ｘ)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の16?22員環を形成しており;
各R^(5)は独立に、-N(R)_(2)、あるいは、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(6)は、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(7)は、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。)。
【請求項20】
Yが、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族である、請求項19に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項21】
式Iの化合物:
【化244】

または薬学的に許容されるその塩
(式中、
R^(1)およびR^(1’)は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか、またはR^(1)とR^(1’)は一緒になって、任意選択で置換された3?7員炭素環を形成しており;
R^(2a)は-OHまたは-NHSO_(2)R^(2)であり;
R^(2)は、-N(R)_(2)、あるいは、C_(3?7)シクロアルキル、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
各Rは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか:または、同一窒素原子上の2つのRはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員複素環を形成しており;
R^(3)は-L-Yであり、
Lが、共有結合、-C(O)-、-N(R)C(O)-、-NH-、-CH_(2)NH-、-NHCH_(2)-、-NHC(O)CH_(2)OC(O)-、-CH_(2)NHC(O)-、-NHSO_(2)-、-NHSO_(2)CH_(2)-、もしくは-SO_(2)NH-、または二価のC_(1?8)飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり;
Yが、以下:
(i)-CH_(2)F、-CH_(2)Cl、-CH_(2)CN、または-CH_(2)NO_(2);または
(ii)オキソ、NO_(2)もしくはCNで置換され、ハロゲンで任意選択で置換されたC_(2?6)アルケニル;または
(iii)オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(2?6)アルキニル;または
(iｖ)酸素もしくは窒素から選択される1個のヘテロ原子を有する飽和3?4員複素環(該環は1?2個のR^(e)基で置換されている);または
(ｖ)酸素もしくは窒素から選択される1?2個のヘテロ原子を有する飽和5?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換されている);または
(ｖi)
【化255】

;または
(ｖii)飽和3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換されている);または(ｖiii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の3?6員単環(該環は1?4個のR^(e)基で置換されている);または(iｘ)部分的に不飽和の3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換されている);または
(ｘ)
【化256】

;または
(ｘi)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の4?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換されている);または(ｘii)
【化257】

;または
(ｘiii)0?2個の窒素を有する6員芳香環(該環は1?4個のR^(e)基で置換されている);または
(ｘiｖ)
【化258】

;または
(ｘｖ)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?3個のヘテロ原子を有する5員ヘテロアリール環(該環は1?3個のR^(e)基で置換されている);または
(ｘｖi)
【化259】

【化260】

、
(ｘｖii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する8?10員の二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環(該環は1?4個のR^(e)基で置換されている)
から選択されるか;または
(ｘｖiii)Yが、
【化291】

から選択され、
各R^(e)は、-Q-Z、オキソ、NO_(2)、ハロゲン、CN、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)脂肪族から独立に選択され、該適切な脱離基は、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアリールスルホニルオキシ、アシル、またはジアゾニウムから選択され:
Qは、二価のC_(1?6)不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Qの1もしくは2個のメチレン単位は、-N(R)-、-S-、-O-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-SO-、-SO_(2)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-N(R)SO_(2)-または-SO_(2)N(R)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;
Zが、オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)脂肪族であるか;あるいは、
R^(3)とR^(1)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の12?18員環を形成しており、それによって形成される環は-L-Yを含むか;または、
R^(3)と、R^(1)およびR^(1’)によって形成される環とは、その介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の12?18員環を形成しており、それによって形成される環は-L-Yを含み;
R^(ｗ)は、水素であるか、あるいは、C_(1?6)脂肪族、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であるか:または、R^(ｗ)とR^(ｘ)は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたC_(3?7)員環を形成しているか:または、
R^(ｗ)とR^(ｙ)は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたC_(3?7)員環を形成しており;
R^(ｘ)は-T-R^(ｚ)であり:
Tは、共有結合であるかまたはC_(1?6)二価炭化水素鎖であり、Tの1もしくは2個のメチレン単位は、-O-、-S-、-N(R)-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-S(O)-、-S(O)_(2)-、-N(R)SO_(2)-または-SO_(2)N(R)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;
R^(ｚ)は、水素であるか、あるいは、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(ｘ’)は水素であるか、またはR^(ｘ’)とR^(ｘ)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合5?7員環を形成しており;
R^(ｙ)は水素であるか、またはR^(ｘ)とR^(ｙ)は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたC_(3?7)員環を形成しており;
R^(4)は、H、-NHC(O)R^(5)、-NHC(O)OR^(6)、
【化245】

、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか;または、R^(4)とR^(ｘ)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の16?22員環を形成しており;
各R^(5)は独立に、-N(R)_(2)、あるいは、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(6)は、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(7)は、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。)。
【請求項22】
Lが、共有結合、-CH_(2)-、-NH-、-C(O)-、-CH_(2)NH-、-NHCH_(2)-、-NHC(O)-、-NHC(O)CH_(2)OC(O)-、-CH_(2)NHC(O)-、-NHSO_(2)-、-NHSO_(2)CH_(2)-、-または-SO_(2)NH-である、請求項21に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項23】
Lが共有結合である、請求項22に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項24】
Yが、以下:
【化261】

【化262】

【化263】

【化264】

(式中、各R^(e)は、ハロゲンから独立に選択される)
から選択される、請求項21に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項25】
R^(3)が、以下:
【化265】

【化266】

【化267】

【化268】

【化269】

(式中、各R^(e)は独立に、適切な脱離基、ハロゲン、NO_(2)、CNまたはオキソである)から選択される、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項26】
以下:
【化270】

【化271】

【化272】

【化273】

【化274】

【化275】

【化276】

【化277】

【化278】

【化279】

【化280】

【化281】

【化282】

【化283】

【化284】

【化285】

からなる群から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項27】
式Iの化合物:
【化244】

または薬学的に許容されるその塩
(式中、
R^(1)とR^(1’)は一緒になって、任意選択で置換された3?7員炭素環を形成しており;
R^(2a)は-OHまたは-NHSO_(2)R^(2)であり;
R^(2)は、任意選択で置換されたC_(3?7)シクロアルキルまたは6?10員アリールであり;
R^(3)は-L-Yであり、該-L-Yは、以下の-Lと-Yとの組み合わせからなる群から選択され;
(a)Lは、二価のC_(2?8)直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Lは少なくとも1つの二重結合を有しており、Lの1もしくは2個のメチレン単位は、-NRC(O)-、-C(O)NR-、-N(R)SO_(2)-、-SO_(2)N(R)-、-S(O)-、-SO_(2)-、-OC(O)-、-C(O)O-、または-C(O)-で独立に置き換えられており;Yは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか;または、
(b)Lは、二価のC_(2?8)直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Lは少なくとも1つの二重結合を有しており、Lの少なくとも1個のメチレン単位は、-C(O)-、-NRC(O)-、-C(O)NR-、-N(R)SO_(2)-、-SO_(2)N(R)-、-S(O)-、-SO_(2)-、-OC(O)-または-C(O)O-で置き換えられており、Lの1もしくは2個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、-O-、-N(R)-または-C(O)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;Yは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか;または、
(c)Lは、二価のC_(2?8)直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Lは少なくとも1つの二重結合を有しており、Lの少なくとも1個のメチレン単位は-C(O)-で置き換えられており、Lの1もしくは2個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、-O-、-N(R)-または-C(O)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;Yは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか;または、
(h)Lは、二価のC_(2?8)直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Lは少なくとも1つのアルキリデニル二重結合を有し、Lの少なくとも1個のメチレン単位は、-C(O)-、-NRC(O)-、-C(O)NR-、-N(R)SO_(2)-、-SO_(2)N(R)-、-S(O)-、-SO_(2)-、-OC(O)-または-C(O)O-で置き換えられており、Lの1もしくは2個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、-O-、-N(R)-または-C(O)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;Yは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか:または、
(i)Lは、二価のC_(2?8)直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Lは少なくとも1つの三重結合を有し、Lの1もしくは2個のメチレン単位は、-NRC(O)-、-C(O)NR-、-N(R)SO_(2)-、-SO_(2)N(R)-、-S-、-S(O)-、-SO_(2)-、-OC(O)-または-C(O)O-で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Yは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか:または、
(k)Lは、二価のC_(2?8)直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Lの1個のメチレン単位はシクロプロピレンで置き換えられており、Lの1もしくは2個の追加のメチレン単位は、-NRC(O)-、-C(O)NR-、-N(R)SO_(2)-、-SO_(2)N(R)-、-S-、-S(O)-、-SO_(2)-、-OC(O)-または-C(O)O-で独立に置き換えられており;Yは、オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)脂肪族であるか:または、
(l)Lは共有結合であり、Yは:
(i)-CH_(2)F、-CH_(2)Cl、-CH_(2)CN、または-CH_(2)NO_(2);または
(ii)オキソ、NO_(2)もしくはCNで置換され、ハロゲンで任意選択で置換されたC_(2?6)アルケニル;または
(iii)オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(2?6)アルキニル;または
(iｖ)酸素もしくは窒素から選択される1個のヘテロ原子を有する飽和3?4員複素環(該環は1?2個のR^(e)基で置換される);または
(ｖ)酸素もしくは窒素から選択される1?2個のヘテロ原子を有する飽和5?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖii)飽和3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖiii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の3?6員単環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(iｘ)部分的に不飽和の3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘi)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の4?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘiii)0?2個の窒素を有する6員芳香環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖ)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?3個のヘテロ原子を有する5員ヘテロアリール環(該環は1?3個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する8?10員の二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環(該環は1?4個のR^(e)基で置換されている);
から選択されるか、
(m)Lは-C(O)-であり、Yは:
(i)オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)アルキル;または
(ii)オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(2?6)アルケニル;または
(iii)オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(2?6)アルキニル;または
(iｖ)酸素もしくは窒素から選択される1個のヘテロ原子を有する飽和3?4員複素環(該環は1?2個のR^(e)基で置換される);または
(ｖ)酸素もしくは窒素から選択される1?2個のヘテロ原子を有する飽和5?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖii)飽和3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖiii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の3?6員単環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(iｘ)部分的に不飽和の3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘi)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の4?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘiii)0?2個の窒素を有する6員芳香環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖ)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?3個のヘテロ原子を有する5員ヘテロアリール環(該環は1?3個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する8?10員の二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);
から選択されるか、
(n)Lは-N(R)C(O)-であり、Yは:
(i)オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)アルキル;または
(ii)オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(2?6)アルケニル;または
(iii)オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(2?6)アルキニル;または
(iｖ)酸素もしくは窒素から選択される1個のヘテロ原子を有する飽和3?4員複素環(該環は1?2個のR^(e)基で置換される);または
(ｖ)酸素もしくは窒素から選択される1?2個のヘテロ原子を有する飽和5?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖii)飽和3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖiii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の3?6員単環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(iｘ)部分的に不飽和の3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘi)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の4?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘiii)0?2個の窒素を有する6員芳香環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖ)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?3個のヘテロ原子を有する5員ヘテロアリール環(該環は1?3個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する8?10員の二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);
から選択されるか、
(ｏ)Lは、二価のC_(1?8)飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり;Yは:
(i)-CH_(2)F、-CH_(2)Cl、-CH_(2)CN、または-CH_(2)NO_(2);または
(ii)オキソ、NO_(2)もしくはCNで置換され、ハロゲンで任意選択で置換されたC_(2?6)アルケニル;または
(iii)オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(2?6)アルキニル;または
(iｖ)酸素もしくは窒素から選択される1個のヘテロ原子を有する飽和3?4員複素環(該環は1?2個のR^(e)基で置換される);または
(ｖ)酸素もしくは窒素から選択される1?2個のヘテロ原子を有する飽和5?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖii)飽和3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖiii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の3?6員単環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(iｘ)部分的に不飽和の3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘi)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の4?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘiii)0?2個の窒素を有する6員芳香環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖ)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?3個のヘテロ原子を有する5員ヘテロアリール環(該環は1?3個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する8?10員の二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される)
から選択されるか、
(ｐ)Lは、共有結合、-CH_(2)-、-NH-、-C(O)-、-CH_(2)NH-、-NHCH_(2)-、-NHC(O)-、-NHC(O)CH_(2)OC(O)-、-CH_(2)NHC(O)-、-NHSO_(2)-、-NHSO_(2)CH_(2)-、または-SO_(2)NH-であり;Yは、
(i)-CH_(2)F、-CH_(2)Cl、-CH_(2)CN、または-CH_(2)NO_(2);または
(ii)オキソ、NO_(2)もしくはCNで置換され、ハロゲンで任意選択で置換されたC_(2?6)アルケニル;または
(iii)オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで任意選択で置換されたC_(2?6)アルキニル;または
(iｖ)酸素もしくは窒素から選択される1個のヘテロ原子を有する飽和3?4員複素環(該環は1?2個のR^(e)基で置換される);または
(ｖ)酸素もしくは窒素から選択される1?2個のヘテロ原子を有する飽和5?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖii)飽和3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｖiii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の3?6員単環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(iｘ)部分的に不飽和の3?6員炭素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘi)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の4?6員複素環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘiii)0?2個の窒素を有する6員芳香環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖ)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?3個のヘテロ原子を有する5員ヘテロアリール環(該環は1?3個のR^(e)基で置換される);または
(ｘｖii)窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?3個のヘテロ原子を有する8?10員の二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環(該環は1?4個のR^(e)基で置換される)
から選択され;
各R^(e)は、-Q-Z、オキソ、NO_(2)、ハロゲン、CN、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)脂肪族から独立に選択され、該適切な脱離基は、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアリールスルホニルオキシ、アシル、またはジアゾニウムから選択され:
Qは、二価のC_(1?6)不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Qの1もしくは2個のメチレン単位は、-N(R)-、-S-、-O-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-SO-、-SO_(2)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-N(R)SO_(2)-または-SO_(2)N(R)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;
各Zは独立して、オキソ、ハロゲン、NO_(2)もしくはCNで置換されたC_(1?6)脂肪族であるか、または、
R^(3)とR^(1)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の12?18員環を形成しており、それによって形成される環は-L-Yを含むか;または、
R^(3)と、R^(1)およびR^(1’)によって形成される環とは、その介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される2?6個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の12?18員環を形成しており、それによって形成される環は-L-Yを含み;
R^(ｗ)は、水素であるか、あるいは、C_(1?6)脂肪族、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であるか:または、R^(ｗ)とR^(ｘ)は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたC_(3?7)員環を形成しているか:または、
R^(ｗ)とR^(ｙ)は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたC_(3?7)員環を形成しており;
R^(ｘ)は-T-R^(ｚ)であり:
Tは、共有結合であるかまたはC_(1?6)二価炭化水素鎖であり、Tの1もしくは2個のメチレン単位は、-O-、-S-、-N(R)-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-S(O)-、-S(O)_(2)-、-N(R)SO_(2)-または-SO_(2)N(R)-で任意選択でかつ独立に置き換えられており;
R^(ｚ)は、水素であるか、あるいは、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(ｘ’)は水素であるか、またはR^(ｘ’)とR^(ｘ)はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合5?7員環を形成しており;
R^(ｙ)は水素であるか、またはR^(ｘ)とR^(ｙ)は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される0?2個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたC_(3?7)員環を形成しており;
R^(4)は、H、-NHC(O)R^(5)、-NHC(O)OR^(6)、
【化245】

、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であり;
各R^(5)は独立に、-N(R)_(2)、あるいは、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(6)は、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
R^(7)は、C_(1?6)脂肪族、架橋型二環式、6?10員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?4個のヘテロ原子を有する5?10員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり;
各Rは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたC_(1?6)脂肪族であるか:または、同一窒素原子上の2つのRはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される1?2個のヘテロ原子を有する4?7員複素環を形成している。)。
【請求項28】
請求項27に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される補助剤、担体または媒体とを含む組成物であって、
R^(ｗ)が水素であり;
R^(ｘ)は-T-R^(ｚ)であり、Tは、共有結合または-O-であり、R^(ｚ)は1?4個の窒素原子を有する任意選択で置換された5?10員単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり;
R^(ｘ’)は水素であり;そして
R^(ｙ)は水素である、組成物。
【請求項29】
追加の治療薬と組み合わせた、請求項28に記載の組成物。
【請求項30】
前記追加の治療薬が抗ウイルス剤である、請求項29に記載の組成物。
【請求項31】
生物学的試料または患者のHCVプロテアーゼまたはその変異体の活性を阻害するための組成物であって、請求項27に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩を含み、
R^(ｗ)が水素であり;
R^(ｘ)は-T-R^(ｚ)であり、Tは、共有結合または-O-であり、R^(ｚ)は1?4個の窒素原子を有する任意選択で置換された5?10員単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり;
R^(ｘ’)は水素であり;そして
R^(ｙ)は水素である、組成物。
【請求項32】
前記HCVプロテアーゼまたはその変異体の活性を不可逆的に阻害する、請求項31に記載の組成物。
【請求項33】
HCVプロテアーゼサブタイプ1bのCｙｓ159に相当する位置に保存されたシステイン残基を共有結合的に修飾することによって、前記HCVプロテアーゼまたはその変異体の活性を不可逆的に阻害する、請求項32に記載の組成物。
【請求項34】
Cｙｓ16を共有結合的に修飾することによって、前記HCVプロテアーゼまたはその変異体の活性を不可逆的に阻害する、請求項32に記載の組成物。
【請求項35】
患者のHCVプロテアーゼ媒介障害を治療するための組成物であって、請求項27に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩を含み、
R^(ｗ)が水素であり;
R^(ｘ)は-T-R^(ｚ)であり、Tは、共有結合または-O-であり、R^(ｚ)は1?4個の窒素原子を有する任意選択で置換された5?10員単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり;
R^(ｘ’)は水素であり;そして
R^(ｙ)は水素である、組成物。
【請求項36】
請求項35に記載の組成物であって、該組成物が1日に1回投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項37】
前記障害がC型肝炎である、請求項36に記載の組成物。
【請求項38】
請求項1に記載の化合物とHCVプロテアーゼとを反応させることによって形成される共有結合物。
【請求項39】
前記結合物が、置換基R^(3)とHCVプロテアーゼのシステインスルフヒドリル基との間の共有結合を介して形成され、該システインがHCVプロテアーゼサブタイプ1bポリペプチド鎖のCｙｓ159に相当する位置に保存されている、請求項38に記載の共有結合物。
【請求項40】
前記結合物が、置換基R^(3)とHCVプロテアーゼのシステインスルフヒドリル基との間の共有結合を介して形成され、該システインがHCVプロテアーゼポリペプチド鎖の位置16に存在する、請求項38に記載の共有結合物。
 
訂正の要旨 審決(決定)の【理由】欄参照。
審決日 2015-09-17 
出願番号 特願2010-539883(P2010-539883)
審決分類 P 1 41・ 851- Y (C07K)
最終処分 成立  
前審関与審査官 野村 英雄  
特許庁審判長 中島 庸子
特許庁審判官 植原 克典
高堀 栄二
登録日 2015-06-05 
登録番号 特許第5755449号(P5755449)
発明の名称 HCVプロテアーゼ阻害剤およびその使用  
代理人 森下 夏樹  
代理人 山本 秀策  
代理人 石川 大輔  
代理人 石川 大輔  
代理人 長谷部 真久  
代理人 ▲駒▼谷 剛志  
代理人 山本 健策  
代理人 山本 秀策  
代理人 山本 健策  
代理人 ▲駒▼谷 剛志  
代理人 森下 夏樹  
代理人 長谷部 真久  

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