ポートフォリオ機能
| ポートフォリオを新規に作成して保存 |
|
|
| 既存のポートフォリオに追加保存 |
|
PDFをダウンロード
|
| 審決分類 |
審判 判定 同一 属さない(申立て成立) C07D |
|---|---|
| 管理番号 | 1314353 |
| 判定請求番号 | 判定2015-600023 |
| 総通号数 | 198 |
| 発行国 | 日本国特許庁(JP) |
| 公報種別 | 特許判定公報 |
| 発行日 | 2016-06-24 |
| 種別 | 判定 |
| 判定請求日 | 2015-07-30 |
| 確定日 | 2016-04-28 |
| 事件の表示 | 上記当事者間の特許第2860071号の判定請求事件について、次のとおり判定する。 |
| 結論 | イ号物件説明書に示す「6-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[4-(2-ピペリジノエトキシ)ベンゾイル]ベンゾ[b]チオフェン塩酸塩の結晶」は、特許第2860071号発明の技術的範囲に属しない。 |
| 理由 |
1 手続の経緯 特許第2860071号は、平成7年9月18日(パリ条約による優先権主張1994年9月19日及び1995年4月26日、米国)の出願であり、平成10年12月4日に特許権の設定登録がされた(請求項の数7)。 そして、平成27年7月30日に山田崇弘(以下「請求人」という。)から本件判定の請求がされた。その後、平成27年10月23日付けで特許権者(以下「被請求人」という。)から答弁書が提出され、同年11月30日付けで当審より請求人に対して審尋がされ、同年12月18日付けで請求人から回答書が提出され(請求人は、答弁書に対する弁駁書を提出しなかった。)、これに対して平成28年3月18日付けで被請求人から2回目の答弁書(以下「第二答弁書」という。)が提出された。 2 請求の趣旨 本件判定の請求の趣旨は、イ号物件説明書に示す6-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[4-(2-ピペリジノエトキシ)ベンゾイル]ベンゾ[b]チオフェン塩酸塩の結晶は、特許第2860071号の技術的範囲に属しない、との判定を求めるものである。 3 本件特許発明 本件特許第2860071号発明は、願書に添付した明細書及び特許請求の範囲の記載からみて、その特許請求の範囲の請求項1?7に記載されたとおりのものであり、その請求項1に係る発明(以下「本件特許発明1」という。)を構成要件に分説すると、次のとおりである。便宜上、構成要件に符号A?Cを付した。 「A.Cｕ放射線により得られた以下のX線回折パターン: d-線格子間隔 I/Io (オングストローム) (×l00) 13.3864 71.31 9.3598 33.16 8.4625 2.08 7.3888 7.57 6.9907 5.80 6.6346 51.04 6.1717 29.57 5.9975 5.67 5.9135 9.87 5.6467 38.47 5.4773 10.54 5.2994 4.74 4.8680 4.03 4.7910 5.98 4.6614 57.50 4.5052 5.75 4.3701 9.03 4.2516 69.99 4.2059 57.64 4.1740 65.07 4.0819 12.44 3.9673 22.53 3.9318 100.00 3.8775 9.07 3.7096 33.38 3.6561 21.65 3.5576 3.36 3.5037 7.97 3.4522 18.02 3.4138 4.65 3.2738 10.23 3.1857 8.90 3.1333 6.24 3.0831 9.43 3.0025 12.13 2.9437 4.96 2.8642 7.70 2.7904 11.95 2.7246 3.05 2.6652 3.32 2.5882 7.30 を実質的に示す、 B.溶媒和されていない結晶の C.6-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[4-(2-ピペリジノエトキシ)ベンゾイル]ベンゾ[b]チオフェン塩酸塩。」 4 イ号物件 イ号物件は、請求人が提出したイ号物件説明書及び甲第6号証(遼東化学工業株式会社の岡本収が作成した平成27年12月14日付け実験報告書)(以下、甲第6号証を「甲6」といい、他の証拠も同様によぶ。)の記載からみて、次のa?cに分説したとおりの構成を具備するものである。 「a.Cｕ放射線により得られた以下のX線回折パターン  を示す、 b.溶媒和されていない結晶の c.6-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[4-(2-ピペリジノエトキシ)ベンゾイル]ベンゾ[b]チオフェン塩酸塩。」 5 当事者の主張 (1)請求人 請求人は、イ号物件は、構成要件B及びCは充足するが、構成要件Aを充足しないので、本件特許発明の技術的範囲に属しないと主張している。 (2)被請求人 被請求人は、概ね、以下のように主張している。 (i)請求人は、判定請求書において、イ号物件の結晶を用いた医薬製剤の販売の計画に関連し争いを未然に防ぐために本件判定を請求する旨主張しているが、イ号物件説明書に記載されている製造方法はわずか121gの実験室レベルの製造で請求人の「医薬製剤の販売」に用いられている結晶の真の製造方法ではなく、本件判定請求ではその目的は達成し得ず、請求の利益を欠くから、本件判定の請求は却下すべきものである。(答弁書2?4頁) (ii)イ号物件の構成要件の充足性は、イ号物件説明書の1頁2行?2頁3行の記載及び付随的に3頁の粉末X線回折測定条件で判断し得るものである。イ号物件説明書に記載された製造方法は、甲1(特開昭57-181081号公報)の実施例18及び20を単に引き写したものであるからイ号物件の真の製造方法ではなく、構成要件の充足性の判断の基礎とはならない。(答弁書5頁) (iii)イ号物件の2θは、構成要件Aに示されるdから換算されるθと全て±0.2°の範囲で一致しているから、イ号物件は、構成要件Aを充足する。相対強度I/I_(0) が20%以内であることが結晶の同一性の要件であるということはない。(答弁書6?10頁) (iv)請求人は、イ号物件は、本件発明と均等なものとしてその技術的範囲に属するものではないと主張しているが、イ号物件は構成要件A?Cを全て充足するから、均等論は判断を要しない。請求人は、第1、第4、第5要件を充足しないと主張しているが、以下のとおり誤りである:相対強度I/I_(0) は本件発明の本質的部分ではないから第1要件を充足する;イ号物件説明書に記載された製造方法(甲1の実施例18及び20)はイ号物件の真の製造方法でないから、イ号物件が公知技術と同一又は公知技術から容易想到というのは前提を欠き、第4要件を充足する;イ号物件説明書に記載された製造方法(同上)はイ号物件の真の製造方法でないから、これが本件発明の技術的範囲から意識的に除外されているということはなく、アシル化触媒として塩化アルミニウムを使用して製造したものが本件発明の技術的範囲から意識的に除外されているとすべき理由もないから、第5要件を充足する。(答弁書10?13頁) (v)イ号物件説明書に記載された製造方法と、甲6の実験は、実験条件が異なるから、甲6の実験を以てイ号結晶が現実に存在したことを証明することはできず、イ号物件が現実に存在するものであるということができない。(第二答弁書2?5頁) 6 対比・判断 (1)本件特許発明1について ア 争いのない点について イ号物件が本件特許発明1に係る前記分説した各構成要件A?Cを充足するか否かについて両者を対比すると、構成cの「6-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[4-(2-ピペリジノエトキシ)ベンゾイル]ベンゾ[b]チオフェン塩酸塩」及び構成bの「溶媒和されていない結晶の」は、それぞれ、構成要件Cの「6-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[4-(2-ピペリジノエトキシ)ベンゾイル]ベンゾ[b]チオフェン塩酸塩」及び構成要件Bの「溶媒和されていない結晶の」に相当するから、 イ号物件は、その構成b及びcにおいて本件特許発明1の構成要件B及びCを充足するものと認められる。 この点について当事者間に争いはない。 イ 争点(構成要件Aの充足性)について (ア)しかしながら、イ号物件が本件特許発明1の構成要件Aを充足しているか否かについては、当事者間で争いがある。 すなわち、請求人は、構成要件Aの「Cｕ放射線により得られた以下のX線回折パターン・・・を実質的に示す」は、「実質的に示す」とは41個のd-線格子間隔の数値(以下「d値」という。)とその相対強度I/I_(0) の数値の組で記載されるd値と相対強度が、最大限に解釈しても、d値とブラッグの式(λ=2dsinθ、λはCｕK_(α) 線の1.5418Å)で関係付けられる2θの数値の差が0.20°以内であり、相対強度I/I_(0) の差も20%以内であることを意味すると解されるところ、本件特許発明の結晶とイ号の結晶とは、X線回折ピークの相対強度I/I_(0) において著しく相違しているから、構成要件Aを充足しない旨、主張している。(判定請求書5?8頁) これに対し、被請求人は、イ号物件の2θは、構成要件Aのd値から換算される2θと全て±0.2°の範囲で一致しており、そして、結晶の同一性の要件は回折角2θが±0.20°の範囲にあることだけであり、このことは、乙2(第十六改正日本薬局方,平成23年3月24日,厚生労働省告示第65号)、甲4(米国薬局方,1990年,p.1621-1623)、乙3(大野勝美、川瀬晃、中村利廣,「X線分析法」,初版1刷,共立出版,1987年5月25日,p.52-55)の記載から理解されるから、イ号物件は、同一の結晶とみなされ、構成要件Aを充足する旨、主張している。(答弁書6?9頁) そこで、この点を検討する。 (イ)まず、構成要件Aの41個のd値が、構成aにおけるd値(62個ある。)と一致するものであるかを検討する。構成要件Aの41個のd値は、それぞれ小数点以下4桁の数字で、単位オングストローム(判定注:Åと表記される。1Åは10^(-10)m)により記載されており、X線回折の実験により測定された回折角2θと上述のブラッグの式(λ=2dsinθ、λはCｕK_(α) 線の1.5418Å)で関係付けられるものであり、結晶における格子面間隔を表すものである。 構成要件Aの41個のd値と、構成aにおけるd値は、それぞれに近い数値のものがあるので、例えば、構成要件Aのうち相対強度が大きい11個のd値と、構成aにおけるそれらに最も近いd値を並べて示すと、以下のとおりになる(「No.」は示された順に1?41を振った。)。 No. 構成要件Aのd値 構成aのd値 1 13.3864 13.3113 2 9.3598 9.3700 6 6.6346 6.6276 7 6.1717 6.1634 10 5.6467 5.6512 15 4.6614 4.6589 18 4.2516 4.2433 19 4.2059 4.2023 20 4.1740 4.1654 23 3.9318 3.9314 25 3.7096 3.7061 上記のd値に関し、構成要件Aにおけるd値と、構成aにおけるd値で、小数点以下4桁で一致するものは一つもない。 なお、請求人は、d値と関係づけられる2θの数値を換算しているので、同じく相対強度が大きい11個の2θと、構成aにおける対応する11個の2θを並べて示すと、以下のとおりである。 No. 構成要件A対応2θ 構成a対応2θ 1 6.60 6.64 2 9.45 9.44 6 13.34 13.36 7 14.35 14.37 10 15.69 15.68 15 19.04 19.05 18 20.89 20.93 19 21.12 21.14 20 21.29 21.33 23 22.61 22.62 25 23.99 24.01 ただし、本件明細書にはX線回折測定における2θの解像度は記載されていないので、小数点以下2桁とするのが正しいとは一概にいえず、あくまで参考に過ぎないが、仮にこの数値で比較すると、上記の換算した2θに関し、構成要件Aに対応する2θと、構成aに対応する2θで、小数点以下2桁で一致するものは一つもない。なお、本件明細書には、上記d値又はd値を計算するもとになる回折角2θの数値に一定の誤差が許容される旨の記載もない。 (ウ)次に、上記11個のd値に対応する相対強度を並べて示すと、以下のとおりである。 No. 構成要件A相対強度 構成a相対強度 イ号/本件の比 1 71.31 11.21 0.157 2 33.16 8.99 0.271 6 51.04 16.78 0.329 7 29.57 99.35 1.360 10 38.47 40.66 1.057 15 57.50 41.09 0.715 18 69.99 47.35 0.677 19 57.64 85.76 1.488 20 65.07 43.84 0.674 23 100.00 100.00 1.000 25 33.38 24.44 0.732 上記の相対強度の関係に関し、構成要件Aにおいて大きい強度を有する11個のピークだけをみても、それらにおける相対強度と、構成aにおける対応するピークの相対強度は、全く異なるパターンであるといえる。 そして、本件明細書には、上記11個のピークを含む41個のピークについて、相対強度に一定の誤差が許容される旨の記載はない。また、相対強度を無視して本件特許発明1の結晶を特定することができることをうかがわせる記載は存しない。 (エ)粉末X線回折測定では、測定に用いる機器の測定誤差や測定試料の状態により、同じ結晶を測定した場合であっても、常に厳密にピークの回折角が一致するものではなく、相対強度も一致するものではないとしても、特許出願の際、例えば回折角で結晶を特定しようとする出願にあっては、特許請求の範囲に記載された回折角の数値及び相対強度の数値に幅を設ける範囲は一義的に決まるものではなく、特許出願によって回折角2θに幅を設けず数値のみ記載した例や±0.1とした例や±0.2とした例が存在する。また、回折角2θでなくd値で特定しようとするのであれば、2θに一定幅の誤差を許容するならば換算されるd値における許容誤差はd値の大きい領域とd値の小さい領域で幅が異なることになる。また、d値の測定誤差は回折角が180°に近いほど測定の正確さが高くなるとされている(乙3)。これらに照らせば、41個のd値と相対強度I/I_(0) の組を構成要件Aとする本件特許発明1について、「以下のX線回折パターン・・・を実質的に示す」と記載するだけで、特許請求の範囲や明細書中に、d値(又は回折角)に一定範囲の誤差が許容されることや許容誤差の範囲について具体的な記載がない本件特許発明について、測定誤差による数値バラツキを考慮することは、技術的範囲の属否が一義的に定まらないことにもなってしまうので、相当ではない(平成27年1月27日言渡平成25年(ワ)第33993号判決及び控訴審の平成27年12月24日言渡平成27年(ネ)第10031号判決参照)。さらに、上記(ウ)の相対強度の不一致があり、相対強度は、結晶における特定寸法の面間隔の存在量にも依存する量であるから、イ号物件における構成aの相対強度が構成要件Aの相対強度と一致しないことは、結晶における特定寸法の面間隔の存在量の比が異なることの現れであると考えられること、上記(ウ)の相対強度の不一致は、X線回折パターンの全体の様相が異なるほど大きいものであること、そして、本件特許は特許請求の範囲に41個のd値とそれらの相対強度を記載して特許を受けようとしたものであること、に照らせば、上記(イ)のd値の不一致及び上記(ウ)の相対強度の不一致にもかかわらず、イ号物件が本件特許発明1における構成要件Aを充足するものとは認められない。 ウ 均等論についても検討する。 本件特許発明1における41個のd値とそれらの相対強度の組は、発明の必須の構成要件として記載されている。 そして、明細書を参酌すると、従来技術のラロキシフェン塩酸塩は、クロロベンゼンが混入したり、塩化アルミニウム触媒に起因するアルミニウム混入物やチオエステル副生成物が含まれて精製が困難で、また、不快なチオール臭がするという欠点があったのを、新たな合成方法を用いることによってクロロベンゼン及びアルミニウム混入物を含まない新規の溶媒和されていない結晶のラロキシフェンを提供する、というもので、それは実質的に無臭である、というものである(段落【0001】?【0009】)。その製造方法は、アシル化剤でのアシル化をBX_(3)(Xはクロロ又はブロモ)の存在下で行い、特定の結晶を得るというものである(段落【0010】?0011)。本件特許発明1は、その結果得られた、従来技術とは異なる特定の結晶であり、それを特定するために上記の41個のd値とそれらの相対強度の組を必須の構成要件としたものであると認められる。 よって、構成要件Aは、本件特許発明の、本質的な部分である。 したがって、他の要件を判断するまでもなく、イ号物件は、本件特許発明1と均等なものであるとは認められない。 (2)請求項2?7に係る発明について これらの発明についても、構成要件A?Cを備えるものである。イ号物件は、上記(1)に記載したように、少なくとも構成要件Aを充足するものとは認められない。 7 当事者の主張について 上記5(2)の被請求人の主張について検討すると、以下に示すとおりである。 (i)の点について 判定の請求に、販売の計画が現実のものであることが必要なものではなく、イ号物件の製造スケールが実験室レベルだからといって判定が請求できないものでもない。そして、甲6によれば、イ号物件は実際に存在するものであることが理解できる。したがって、本件判定の請求を却下すべきものであるとの被請求人の主張は、採用できない。 (ii)の点について 当審も、イ号物件の構成要件の充足性は、イ号物件説明書の1頁2行?2頁3行の記載及び付随的に3頁の粉末X線回折測定条件で判断した。 (iii)の点について 構成要件Aの充足性については、上記6(1)イで判断したとおりである。 (iv)の点について 均等論については、上記6(1)ウで判断したとおりである。 (v)の点について イ号物件説明書に記載された製造方法と、甲6の実験条件が細部で一致しないとしても、甲6の実験手順の記載及び実験結果の記載をみれば、イ号物件説明書に記載された「Cｕ放射線により得られた以下のX線回折パターン・・・を示す、溶媒和されていない結晶の6-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[4-(2-ピペリジノエトキシ)ベンゾイル]ベンゾ[b]チオフェン塩酸塩」と、その41個のd値と相対強度I/I_(0) の組がそれぞれ小数点以下4桁及び2桁で一致する、溶媒和されていない結晶の6-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[4-(2-ピペリジノエトキシ)ベンゾイル]ベンゾ[b]チオフェン塩酸塩が、現実に存在するものであると認めることができるから、被請求人の主張は採用できない。 8 むすび 以上のとおり、イ号物件は、少なくとも本件特許発明1の前記分説した構成要件Aを充足するものではないから、本件特許発明の技術的範囲に属しないものである。 よって、結論のとおり判定する。 |
| 別掲 |
＜イ号物件の説明＞ 以下に、請求人が提出したイ号物件説明書と甲6を添付する。甲6は、イ号物件説明書に記載されたX線回折パターンを有する6-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[4-(2-ピペリジノエトキシ)ベンゾイル]ベンゾ[b]チオフェン塩酸塩の溶媒和されていない結晶が現実に存在するものであることを証明するために提出されたものである。  |
| 判定日 | 2016-04-19 |
| 出願番号 | 特願平7-238211 |
| 審決分類 |
P
1
2・
1-
ZA
(C07D)
|
| 最終処分 | 成立 |
| 前審関与審査官 | 高原 慎太郎 |
| 特許庁審判長 |
井上 雅博 |
| 特許庁審判官 |
中田 とし子 冨永 保 |
| 登録日 | 1998-12-04 |
| 登録番号 | 特許第2860071号(P2860071) |
| 発明の名称 | 溶媒和されていないベンゾチオフェン誘導体結晶 |
| 代理人 | 特許業務法人 小野国際特許事務所 |
| 代理人 | 小林 浩 |
| 代理人 | 加藤 志麻子 |
| 代理人 | 日野 真美 |
| 代理人 | 田村 恭子 |