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| 審決分類 |
審判 査定不服 2項進歩性 特許、登録しない。 A61K |
|---|---|
| 管理番号 | 1319867 |
| 審判番号 | 不服2015-5183 |
| 総通号数 | 203 |
| 発行国 | 日本国特許庁(JP) |
| 公報種別 | 特許審決公報 |
| 発行日 | 2016-11-25 |
| 種別 | 拒絶査定不服の審決 |
| 審判請求日 | 2015-03-18 |
| 確定日 | 2016-09-30 |
| 事件の表示 | 特願2011-507418「片頭痛の治療のための製剤」拒絶査定不服審判事件〔平成21年11月5日国際公開、WO2009/134336、平成23年6月30日国内公表、特表2011-518881〕について、次のとおり審決する。 |
| 結論 | 本件審判の請求は、成り立たない。 |
| 理由 |
第1 手続の経緯 本願は、平成21年4月24日(パリ条約による優先権主張、2008年4月28日 (US)アメリカ合衆国)を国際出願日とする出願であって、平成25年8月23日付けで拒絶の理由が通知され、平成26年1月17日に意見書及び手続補正書が提出され、同年4月23日付けで最後の拒絶の理由が通知され、同年7月11日に意見書及び手続補正書が提出され、同年11月17日付けで平成26年7月11日にした手続補正の却下の決定がされると共に拒絶の査定がされ、平成27年3月18日に拒絶査定不服審判の請求がされると共に手続補正書が提出されたものである。 第2 平成27年3月18日付けの手続補正についての補正却下の決定 [補正却下の決定の結論] 平成27年3月18日付けの手続補正を却下する。 [理由] 1 補正の内容 平成27年3月18日付けの手続補正(以下、「本件補正」という。)は、本件補正前の請求項1(平成26年1月17日付け手続補正書により補正された請求項1) 「無針注射器と、 5-HT3アンタゴニストおよび5-HT1アゴニストを含む液体製剤と を含む、片頭痛または群発頭痛を治療するためのシステム。」について、これを、 「無針注射器と、 スマトリプタンおよびオンダンセトロンを含む液体製剤と を含み、 無針注射器が、液体製剤で事前充填された容器を含み、無針注射器が、単回使用の使い捨て注射器である、 片頭痛または群発頭痛を治療するためのシステム。」とする補正を含むものである。 2 補正の適否 上記補正は、本件補正前の請求項1に記載された発明特定事項について、 「5-HT1アゴニスト」を「スマトリプタン」に限定すると共に、「5-HT3アンタゴニスト」を「オンダンセトロン」に限定し、また、「無針注射器」を「液体製剤で事前充填された容器を含み」かつ「単回使用の使い捨て注射器」に限定するものである。そして、本件補正後の請求項1に記載された発明と本件補正前の請求項1に記載された発明は、産業上の利用分野及び解決しようとする課題が同一であるので、上記補正は、特許法第17条の2第5項第2号の特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。 そこで、本件補正後の請求項1に記載された発明が独立して特許を受けることができるものであるかについて、検討する。 (1) 本願補正発明 本件補正後の請求項1に記載された発明は、前記1に記載したとおりの 「無針注射器と、 スマトリプタンおよびオンダンセトロンを含む液体製剤と を含み、 無針注射器が、液体製剤で事前充填された容器を含み、無針注射器が、単回使用の使い捨て注射器である、 片頭痛または群発頭痛を治療するためのシステム。」である。(以下、この発明を「本願補正発明」という。) (2) 引用例の記載 ア 引用例6 原査定の拒絶の理由において引用文献6として引用された、本願の優先権主張日前に頒布された刊行物である J Clin Pharmacol, 2005, Vol.45, No.9, p.1085. (以下、「引用例6」という。)は、第34回ACCP年会の要旨集の一部分であるところ、その右上欄には、SAFETY AND PHARMACOKINETICS OF SUBCUTANEOUSLY ADMINISTERED SUMATRIPTAN DELIVERED VIA THE INTRAJECT NEEDLE-FREE SYSTEM VERSUS IMIGRAN MK II INJECTION AT THREE INJECTION SITES IN HEALTHY ADULTS.(Intraject無針システム又はImigran Mk II注射により健常者の3つ部位に皮下投与されたスマトリプタンの安全性及び薬物動態)という表題の要約として以下の事項が記載されている。(引用例6は英語で記載されているので、訳文で示す。) 「Intrajectシステムは、簡便に投与でき、安全に廃棄でき、針による傷や感染のリスクがなく、針恐怖症を排除する、事前充填された無針注射器である。18名の健常者(男女)に対し、コハク酸スマトリプタン(6mg/0.5mL)を、腹部、太もも、又は上腕三角筋部の皮下に、Intraject無針システム又は現在上市されているImigran Mk II針付き注射器を用いて単回投与した場合の、安全性、PK及び生物学的同等性について、無作為化され非盲検で単一用量の4期不完全ブロック交差試験を行った。血清中のスマトリプタン濃度及び有害事象(AE)のデータを収集した。Imigran Mk IIを使用した場合に2回の不完全な注射が生じ、このデータは解析から除外した。対数変換したAUC(0-∞)とCmaｘの比より、Intraject無針システムは、3箇所全ての投与部位で、Imigran Mk IIと生物学的に同等であることが実証された・・・。AEは18名中14名に生じ、2つの投与方法の間で差はなかった。最も一般的なAEは、スマトリプタンの使用でしばしば生じるAEである知覚異常であった(8名;44%)。処置に関連するAEは、すべて軽度又は中等度で、重篤なAEは生じなかった。無針Intrajectシステムによるスマトリプタンの投与は、Imigran Mk II針付き注射器による投与と生物学的同等性を有し、同程度の安全性を示し、スマトリプタン針注射の代替手段となることができる。」 イ 引用例7 原査定の拒絶の理由において引用文献7として引用された、本願の優先権主張日前に頒布された米国特許出願公開第2005/0084530号明細書(以下、「引用例7」という。)には、以下の事項が記載されている。(引用例7は英語で記載されているので、訳文で示す。) (ア) 発明の名称 「片頭痛治療用即効性凍結乾燥経口薬学的組成物」 (イ) 「本発明は、抗片頭痛薬を水溶性又は水分散性担体を含有するオープンマトリックスネットワークで構成された錠剤の形態で経口投与した場合、片頭痛及び関連症状の軽減という薬剤の作用が迅速に発現するという継続的な研究結果による発見に基づく。」([0029]) (ウ) 「本発明の薬学的組成物に配合する好ましい活性化合物は、スマトリプタン、ゾルミトリプタン、リザトリプタン・・・等のような、片頭痛及び関連症状の治療に使用されるものである。 この方法により前記活性化合物と組み合わせて投与することができ、片頭痛及び関連症状の治療に有用な代表的な薬物は、・・・のような抗ヒスタミン及び抗アレルギー薬;・・・のような交感神経作動薬;・・・オンダンセトロン、・・・のような制吐薬;・・・のような鎮痛及び抗炎症薬等である。」([0034]?[0035]) (エ) 実施例4 「錠剤は以下の成分を含有する。 ???????????????????????? コハク酸スマトリプタン 14.00 mg 塩酸オンダンセトロン2水和物 5.0 mg 無水クエン酸 1.68 mg リン酸水素ニナトリウム 2.42 mg ポリビニルアルコール 3.0% ｗ/ｗ マンニトール 25.0% ｗ/ｗ メチルパラベンナトリウム 0.1% ｗ/ｗ プロピルパラベンナトリウム 0.01% ｗ/ｗ ???????????????????????? コハク酸スマトリプタン及び塩酸オンダンセトロン2水和物を純水に溶解し、ポリビニルアルコール、マンニトール、メチルパラベンナトリウム及びプロピルパラベンナトリウムの水溶液を添加した。・・・」([0058]?[0059]) (オ) 特許請求の範囲 a 請求項11 「片頭痛の治療に有用な経口薬学的組成物であって、スマトリプタン、ゾルミトリプタン、及びリザトリプタン並びにそれらの薬学的に許容される塩又はエステルからなる群から選択される少なくとも1つの活性化合物、及び当該活性化合物のためのオープンマトリックスネットワークの形態の水溶性又は水分散性担体を含有し、当該組成物は、被験者の口腔内で急速に崩壊し、当該活性化合物が口腔粘膜から吸収されることにより被験者に送達される凍結乾燥物である組成物。」 b 請求項13 「・・・オンダンセトロン、・・・からなる群から選択される少なくとも1つをさらに含有する請求項11に記載の組成物。」 (3) 引用発明 前記(2)アに示した引用例6の記載より、引用例6には、濃度6mg/0.5mLのコハク酸スマトリプタンが事前充填された無針注射器であるIntraject無針システムが記載されているところ、このシステムは「安全に廃棄でき」るということから、当該無針注射器は単回使用の使い捨て注射器と認められる。ここで、スマトリプタンが片頭痛の治療薬であることは、引用例7の段落[0034]の記載(前記(2)イ(ウ))に加え、例えば、O'Neil MJ他編,「THE MERCK INDEX an encyclopedia of chemicals, drugs, and biologicals」,第13版,MERCK & CO.社,2001年発行,1605ページの「9088.スマトリプタン」のTHERAP CAT(治療カテゴリー)の項は「抗片頭痛」と記載されており、また、社団法人日本薬学会編,「薬学生・新人薬剤師のための 知っておきたい医薬品選400 -2002年版-」,株式会社じほう,平成14年3月15日発行,167ページには、「5-HT_(1B/1D)受容体作動型片頭痛治療剤」として「コハク酸スマトリプタン」が記載されているように、本願の優先権主張日前に当業者に周知の事項である。 そうしてみると、引用例6には、「無針注射器と、濃度6mg/0.5mLのコハク酸スマトリプタンを含み、無針注射器が前記濃度6mg/0.5mLのコハク酸スマトリプタンで事前充填された容器を含み、無針注射器が単回使用の使い捨て注射器である、片頭痛を治療するためのシステム。」についての発明(以下、「引用発明」という。)が記載されているものと認められる。 (4) 本願補正発明と引用発明の対比 本願明細書には、「活性化合物を列挙する場合、薬学的に許容される塩・・・を含む・・・その変種も含むように意図されることが理解されるべきである。」(段落【0078】)、「トリプタン:片頭痛および群発頭痛の治療に有用なインドール環ベースの薬物。これらは5-HT1(セロトニン)受容体アゴニストである。これらは血管内で5-HT1Bおよび5-HT1D受容体に結合し、収縮、およびそれに続く炎症誘発性神経ペプチド放出の阻害を引き起こす。・・・トリプタンには、スマトリプタン(Imitrex、Imigran)、・・・が含まれるが、これらに限定されない。トリプタンという用語はまた、これらの薬物の塩、・・・を含むことが意図される。」(段落【0090】)と記載されていることから、本願補正発明におけるスマトリプタンには、その塩も含まれるものと認められる。一方,引用発明におけるコハク酸スマトリプタンがスマトリプタンの塩であることは明らかである。また、引用発明における事前充填された容器の内容物は濃度6mg/0.5mLのコハク酸スマトリプタンであるところ、この濃度の単位から、コハク酸スマトリプタンは液体中に存在するものと認められる。そうしてみると、本願補正発明と引用発明は、「無針注射器と、コハク酸スマトリプタンを含む液体製剤とを含み、無針注射器が、液体製剤で事前充填された容器を含み、無針注射器が、単回使用の使い捨て注射器である、片頭痛を治療するためのシステム。」である点で一致し、本願補正発明は、活性化合物としてオンダンセトロンも含有するのに対し、引用発明はオンダンセトロンを含有していない点において相違する。 (5) 相違点についての判断 片頭痛が悪心、嘔吐を伴うことは、例えば、最新医学大辞典編集委員会編,「最新 医学大辞典 第3版」,医歯薬出版株式会社,2005年発行,1691ページの「片頭痛」の項、及び、「南山堂 医学大辞典」,第19版,株式会社南山堂,2006年発行,2300ページの「片頭痛」の項に記載されているように、本願の優先権主張日前に当業者に周知の事項である。そして、引用例7には、スマトリプタンを活性化合物とする片頭痛の治療用組成物に制吐薬であるオンダンセトロンを配合する口腔内崩壊錠の具体例が記載されており、片頭痛の治療においてスマトリプタンとオンダンセトロンを組み合わせて投与することは、本願の優先権主張日前に公知の事項であった。 ここで、ある疾患を治療しようとする場合に、当該疾患で併発される症状の治療も可能であれば、これを同時に治療することは当業者の通常の思考であるところ、前記のように、片頭痛がその症状として悪心や嘔吐も有することは周知の事項で、片頭痛の治療において頭痛を抑制するスマトリプタンと制吐薬であるオンダンセトロンを組み合わせて投与することも引用例7において公知であったことから、片頭痛を治療するためのシステムである引用発明において、片頭痛の症状として周知の悪心や嘔吐に対処するために制吐薬であるオンダンセトロンを配合することは、当業者であれば格別の創意を要する事項とは認められない。 そして、本願の明細書及び請求人が提出した書面を検討しても、本願発明が引用発明と比較して有利な効果を有するものとは認められず、本願発明の効果を参酌することにより、本願発明が進歩性を有するということはできない。 (6) 審判請求人の主張について ア 請求人は、引用例6と引用例7は課題が相違し、また、開示する技術も相違することからこれらの引用例を組み合わせる動機付けがない旨を主張する。 しかし、引用例6と引用例7はいずれも片頭痛の治療にスマトリプタンを使用する場合の技術を記載する書面であるところ、前記(5)で述べたとおり、片頭痛が症状として悪心、嘔吐を伴うことは当業者に周知の事項であったことから、これら書面の記載に接した当業者であれば、片頭痛の治療において頭痛と共に吐き気を抑制するために、引用例7の記載に基づき引用発明にオンダンセトロンを配合するものであり、請求人の主張により本願補正発明が進歩性を有するということはできない。 イ 請求人は、注射は迅速に作用し、かつ、効果が持続する旨を主張し、また、本願補正発明のシステムは注射針がなく、事前充填、単回使用、使い捨てという点で簡便な使用が可能なシステムである旨の本願補正発明の効果を主張する。しかし、引用発明も無針注射器を使用して皮下に投与するシステムであり、また、事前充填、単回使用、使い捨ての注射器を使用するシステムであることから、引用発明も請求人が主張する本願補正発明と同様の効果を有するものであり、斯かる効果が引用発明と比較した場合の有利な効果ということはできない。 請求人は、吐き気は不安を増加し,不安は頭痛を増加するので、吐き気を抑制することは重要であるところ、スマトリプタンとオンダンセトロンを併用する本願補正発明は、各薬剤を単独で使用する場合と比較して優れた効果を有する旨を主張する。しかし、引用例7には、片頭痛の治療に使用されるスマトリプタンと制吐剤であるオンダンセトロンを併用することが記載されているところ、斯かる併用剤が、請求人の主張する効果を有することは自明の事項であり、引用発明にオンダンセトロンを配合したものが、引用例7に記載された併用剤と同じ効果を有することも、当業者であれば予測可能な事項である。したがって、併用の効果に基づき本願補正発明が進歩性を有するということはできない。 ウ なお、審判請求人は、引用例7に記載の組成物は経口投与されて、消化管から吸収されるものであるところ、吐き気がある時に薬剤を水と共に服用する際の不快感や、服用中での嘔吐の可能性、経口薬はゆっくりと作用するといった問題があるのに対し、本願補正発明は注射により経皮投与されるものであるから、引用例7に記載の組成物のような問題点はなく、本願補正発明は優れた効果を有する旨を主張するとともに、オンダンセトロンの注射剤は知られていない旨も主張する。しかし、そもそも、引用例7に記載の組成物は口腔粘膜から吸収されることによりその作用が迅速に発現する口腔内崩壊錠であって、引用例7に記載の組成物には請求人の指摘するような問題はないことから、請求人の主張はその前提において誤りがあるが、経口投与され消化管から吸収される薬との比較において本願補正発明が優れている旨の請求人の主張は、引用発明が無針注射器により投与されるものであって経口投与されるものではないことから、引用発明と比較した効果ではなく、請求人の斯かる主張により、本願補正発明の進歩性を認めることはできない。また、社団法人日本薬学会編,「薬学生・新人薬剤師のための 知っておきたい医薬品選400 -2002年版-」,株式会社じほう,平成14年3月15日発行,123及び124ページには、5-HT_(3)受容体拮抗型制吐剤である塩酸オンダンセトロンには注射剤の剤型が存在することが記載されていることから、請求人のオンダンセトロンの注射剤は知られていない旨の主張は失当である。 (7) むすび 以上のとおり、本願補正発明は、本願優先権主張日前に頒布された引用例6に記載された発明及び引用例7に記載された発明並びに周知技術に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第29条第2項の規定により特許出願の際独立して特許を受けることができないものである。 したがって、本件補正は、特許法第126条第7項の規定に違反するものであるから、特許法第159条第1項において読み替えて準用する同法第53条第1項の規定により却下すべきものである。 第3 本願発明について 1 本願発明 平成27年3月18日付けの手続補正は、前記第2のとおり却下されたので、本願の請求項1ないし15に係る発明は、平成26年1月17日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項1ないし15に記載された事項により特定されるものであるところ、その請求項1に係る発明は次のとおりのものである。 「無針注射器と、 5-HT3アンタゴニストおよび5-HT1アゴニストを含む液体製剤と を含む、片頭痛または群発頭痛を治療するためのシステム。」(以下、この発明を「本願発明」という。) 2 引用例の記載及び引用発明 引用例の記載事項は、前記第2の2(2)に記載したとおりであり、また、引用発明は、前記第2の2(3)に記載したとおりである。 3 対比・判断 本願発明の「5-HT3アンタゴニストおよび5-HT1アゴニスト」は、前記第2の2で検討した本願補正発明における「スマトリプタンおよびオンダンセトロン」を包含するものであり、また、本願発明の「無針注射器」は、本願補正発明から「液体製剤で事前充填された容器を含み」かつ「単回使用の使い捨て注射器」の要件が削除されたものである。 そうすると、本願補正発明が、前記第2の2で述べたとおり、本願優先権主張日前に頒布された引用例6及び引用例7に記載された発明並びに周知技術に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、本願補正発明を包含する本願発明も同様の理由により、本願優先権主張日前に頒布された引用例6及び引用例7に記載された発明並びに周知技術に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。 4 むすび 以上のとおりであるから、本願発明は特許法第29条第2項の規定により特許を受けることができない。 したがって、その他の請求項に係る発明についての判断を示すまでもなく、本願は拒絶すべきものである。 よって、結論のとおり審決する。 |
| 審理終結日 | 2016-04-15 |
| 結審通知日 | 2016-04-18 |
| 審決日 | 2016-05-23 |
| 出願番号 | 特願2011-507418(P2011-507418) |
| 審決分類 |
P
1
8・
121-
Z
(A61K)
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| 最終処分 | 不成立 |
| 前審関与審査官 | 池上 京子、上條 のぶよ |
| 特許庁審判長 |
關 政立 |
| 特許庁審判官 |
大宅 郁治 新留 素子 |
| 発明の名称 | 片頭痛の治療のための製剤 |
| 代理人 | 刑部 俊 |
| 代理人 | 清水 初志 |
| 代理人 | 新見 浩一 |
| 代理人 | 佐藤 利光 |
| 代理人 | 井上 隆一 |
| 代理人 | 大関 雅人 |
| 代理人 | 春名 雅夫 |
| 代理人 | 川本 和弥 |
| 代理人 | 五十嵐 義弘 |
| 代理人 | 小林 智彦 |
| 代理人 | 山口 裕孝 |