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| 審決分類 |
審判 査定不服 1項3号刊行物記載 特許、登録しない。 A61K 審判 査定不服 2項進歩性 特許、登録しない。 A61K |
|---|---|
| 管理番号 | 1321583 |
| 審判番号 | 不服2015-6725 |
| 総通号数 | 205 |
| 発行国 | 日本国特許庁(JP) |
| 公報種別 | 特許審決公報 |
| 発行日 | 2017-01-27 |
| 種別 | 拒絶査定不服の審決 |
| 審判請求日 | 2015-04-09 |
| 確定日 | 2016-11-09 |
| 事件の表示 | 特願2012-529127「ｓPLA2加水分解性リポソームを含む医薬組成物」拒絶査定不服審判事件〔平成23年 3月24日国際公開、WO2011/032563、平成25年 2月14日国内公表、特表2013-505204〕について、次のとおり審決する。 |
| 結論 | 本件審判の請求は、成り立たない。 |
| 理由 |
第1 本願の経緯 本願は、2010年9月16日(パリ条約による優先権主張 2009年9月17日 デンマーク)を国際出願日とする特許出願であって、平成26年7月1日付けで拒絶理由が通知され、同年10月6日に意見書及び手続補正書が提出され、同年12月1日付けで拒絶査定され、平成27年4月9日に拒絶査定不服審判が請求されると同時に手続補正書が提出されたものである。 第2 補正却下の決定 [補正却下の決定の結論] 平成27年4月9日付け手続補正書による補正を却下する。 [理由] 1 補正の内容について 平成27年4月9日付け手続補正書による補正(以下、「本件補正」という。)は、特許法第17条の2第1項ただし書第4号の場合の補正であって、特許請求の範囲の請求項1について、本件補正前の 「ヒトにおける、がんを治療するための医薬組成物において、前記医薬組成物はｓPLA2加水分解性リポソームを含み、前記ｓPLA2加水分解性リポソームは、 20?45%(モル/モル%)のアニオン性脂質と、 3?6%(モル/モル%)のポリマーがコンジュゲートされた脂質と、 40?75%(モル/モル%)の中性脂質と、 シスプラチンと、 を含む、医薬組成物。」 を、 「ヒトにおける、がんを治療するための医薬組成物において、前記医薬組成物はｓPLA2加水分解性リポソームを含み、前記ｓPLA2加水分解性リポソームは、 25%(モル/モル%)のDSPGと、 5%(モル/モル%)のDSPE-PEGと、 70%(モル/モル%)のDSPCと、 シスプラチンと、 を含む、医薬組成物。」 とするものである。 2 補正の目的 本件補正は、以下の補正事項を含むものである。 (1)「20?45%(モル/モル%)のアニオン性脂質」を、「25%(モル/モル%)のDSPG」とする補正(補正事項A) (2)「3?6%(モル/モル%)のポリマーがコンジュゲートされた脂質」を、「5%(モル/モル%)のDSPE-PEG」とする補正(補正事項B) (3)「40?75%(モル/モル%)の中性脂質」を、「70%(モル/モル%)のDSPC」とする補正(補正事項C) 上記補正事項Aは、本件補正前の請求項1に係る発明の発明特定事項である、「20?45%(モル/モル%)のアニオン性脂質」について、含有量を「25%(モル/モル%)」に限定し、物質を「DSPG」に限定するものであり、上記補正事項Bは、本件補正前の請求項1に係る発明の発明特定事項である、「3?6%(モル/モル%)のポリマーがコンジュゲートされた脂質」について、含有量を「5%(モル/モル%)」に限定し、物質を「DSPE-PEG」に限定するものであり、上記補正事項Cは、補正前の請求項1に係る発明の発明特定事項である、「40?75%(モル/モル%)の中性脂質」について、含有量を「70%(モル/モル%)」に限定し、物質を「DSPC」に限定するものであり、いずれも、本願明細書の【0060】に記載された事項に基づき、含有量と物質を限定するものであって、本件補正前の請求項1に係る発明と本件補正後の請求項1に記載される発明の産業上の利用分野及び解決しようとする課題は同一であるから、特許法第17条の2第5項第2号に掲げる事項である「特許請求の範囲の減縮」を目的とするものである。 3 独立特許要件 本件補正は、特許法第17条の2第5項第2号の場合に該当するから、同条第6項で準用する同法第126条第7項の規定に適合しているか否かを検討する。 (1)本件補正後の請求項に係る発明 本件補正後の請求項1に記載される発明(以下、「補正発明」という。)は次のとおりである。 「ヒトにおける、がんを治療するための医薬組成物において、前記医薬組成物はｓPLA2加水分解性リポソームを含み、前記ｓPLA2加水分解性リポソームは、 25%(モル/モル%)のDSPGと、 5%(モル/モル%)のDSPE-PEGと、 70%(モル/モル%)のDSPCと、 シスプラチンと、 を含む、医薬組成物。」 (2)引用刊行物及びその記載事項 本願の優先日前に日本国内又は外国において、頒布された刊行物であることが明らかな刊行物1(原査定の引用文献4)は、以下のとおりである。 刊行物1:Mｏｒｔen Peｔeｒｓen eｔ al,Incｒeaｓed ｓｙｓｔemic ｓｔabiliｔｙ,ｔｕmｏｒ accｕmｕlaｔiｏn and in ｖiｔｒｏ and in ｖiｖｏ efficacｙ ｏf a ｓecｒeｔｏｒｙ ｐhｏｓｐhｏliｐaｓe 2-degｒadable liｐｏｓｏmal fｏｒm ｏf ciｓｐlaｔiｏn.,ｐｒｏceedingｓ ｏf ｔhe Ameｒica Aｓｓｏciaｔiｏn fｏｒ Canceｒ Reｓeach Annｕal Meeｔing,2008年4月,Vｏl.49,ｐｐ.1335 (ア)刊行物1には、以下の記載がある。なお、刊行物1は英語で記載されているため、下記摘示は当審によるその日本語訳であり、摘示箇所の英文を併記する。 (ア1)「シスプラチンは、最もよく知られている抗腫瘍剤であり、・・・。しかしながら、腎毒性、神経毒性などの副作用の他に、薬剤に対する細胞抵抗性があるため、多くの癌において、初めに選択される薬剤ではない。」(Ciｓｐlaｔin iｓ ｏne ｏf ｔhe mｏｓｔ ｐｏｔenｔ anｔiｔｕmｏｒ agenｔｓ knｏｗn,・・・.Hｏｗeｖeｒ,ｓide-effecｔｓ ｓｕch aｓ neｐhｒｏｔｏｘiciｔｙ and neｕｒｏｔｏｘiciｔｙ aｓ ｗell aｓcellｕlaｒ ｒeｓiｓｔance ｔｏ ｔhe agenｔ mean ｔhaｔ ｔhiｓ iｓ nｏｔ a fiｒｓｔ chｏice dｒｕg in manｙ canceｒｓ.) (ア2)「我々は、特に、分泌型ホスホリパーゼA2(ｓPLA2)によって分解されるシスプラチンのリポソーム製剤(LiｐlaCiｓ)をデザインした。」(We haｖe deｓigned a liｐｏｓｏmal fｏｒm ｏf ciｓｐlaｔin(LiｐlaCiｓ) ｔhaｔ can be ｓｐecificallｙ degｒaded bｙ ｓecｒeｔｏｒｙ ｐhｏｓｐhｏliｐaｓe A2(ｓPLA2).) (ア3)「インビボにおける、ラットとマウスを使用した薬物動態試験においては、血漿における安定性が増し、14日以上その効果が持続した。MT-3乳がんモデルを移植したヌードマウス、CT-26結腸癌モデル、またはCｏlｏ205ヒト結腸癌モデルを移植したマウスを使用した異種移植試験において、注射施用後、数時間内にLiｐlaCiｓが腫瘍に蓄積することが明らかにされた。MT-3モデルを使った効能試験では、遊離薬剤と比較すると、同じ毒性であっても、腫瘍の除去において改善が見られた。それゆえに、LiｐlaCiｓは臨床において、遊離シスプラチンよりも、良好に作用することが予想され、第1相試験が、2008年初めに開始する予定である。」(In ｖiｖｏ ｐhaｒmacｏkineｔic eｘｐeｒimenｔｓ in ｒaｔｓ and mice ｓhｏｗ an incｒeaｓed ｓｔabiliｔｙ in ｐlaｓma and ｔhe effecｔ iｓ ｐｒeｓenｔ afｔeｒ ＞14daｙｓ. Xenｏgｒafｔ ｓｔｕdieｓ in nｕde mice ｕｓing ｔhe mｏｕｓe mammaｒｙ caｒcinｏma ｔｕmｏｒ mｏdel MT-3,ｔhe mｏｕｓe cｏlｏn caｒcinｏma CT-26 ｏｒ ｔhe hｕman cｏlｏn caｒcinｏma Cｏlｏ205 ｒeｖealed lｏng-laｓｔing ｔｕmｏｒ accｕmｕlaｔiｏn ｏf LiｐlaCiｓ ｗiｔh in hｏｕｒｓ afｔeｒ adminiｓｔｒaｔiｏn.Efficacｙ ｓｔｕdieｓ ｕｓing ｔhe MT-3-mｏdel ｓhｏｗed imｐｒｏｖed ｔｕmｏｒ eliminaｔiｏn cｏmｐaｒed ｔｏ ｔhe fｒee dｒｕg ｗiｔh ｓimilaｒ ｔｏｘiciｔｙ.Thｕｓ,LiｐlaCiｓ iｓ eｘｐecｔed ｔｏ ｐeｒfｏｒm beｔｔeｒ ｔhan fｒee ciｓｐlaｔin in ｔhe clinic and ｐhaｓe ｏne ｓｔｕdieｓ ｗill be iniｔiaｔed in eaｒlｙ 2008.) (3)刊行物に記載された発明 刊行物1には、上記摘示(ア1)?(ア3)の記載からみて、以下の発明(以下、「引用発明」という)が記載されている。 「ｓPLA2によって分解される、シスプラチンのリポソーム製剤である、LiｐlaCiｓ。」 (4)対比 補正発明と、引用発明とを対比する。 補正発明における「リポソーム製剤」は、シスプラチンという医薬を含むため、補正発明における「医薬組成物」に相当する。 したがって、両者は、 「医薬組成物において、前記医薬組成物はｓPLA2分解性リポソームを含み、前記ｓPLA2分解性リポソームは、 シスプラチン、 を含む、医薬組成物。」 である点で一致し、以下の点で一応相違する。 一応の相違点1 補正発明は、「ヒトにおける、がんを治療するための医薬組成物」であるのに対し、引用発明は「医薬組成物」である点 一応の相違点2 補正発明は、「25%(モル/モル%)のDSPGと、5%(モル/モル%)のDSPE-PEGと、70%(モル/モル%)のDSPCとを含む」のに対し、引用発明は、そのような特定がない点 (5)判断 上記一応の相違点について検討する。 ア 一応の相違点について (ア)一応の相違点2 刊行物1に記載された「LiｐlaCiｓ」は、ｓPLA2によって分解される、シスプラチンのリポソーム製剤であること(上記摘示(ア1))、及び「LiｐlaCiｓ」は、血漿における安定性が増し、効果が持続すること、腫瘍に蓄積すること、有意に腫瘍を除去できるという効果を奏するものであることが記載されている(上記摘示(ア3))。 一方、本願明細書においては、実施例に「LiPlaCiｓ」と称される製剤が記載され、特に以下のとおりの記載されている。 ・「【0075】 実施例1:ｓPLA2リポソーム(LiPlaCiｓ)の調製 脂質中間体を、次のリン脂質の混合物(70/25/5(mｏl%)のDSPC/DSPG/DSPE-PEG2000)の噴霧乾燥により調整する。・・・。脂質中間体を、抗がん剤の水溶液中で攪拌しながら水和する。このステップでは、リポソームは形成されるが広範な粒度分布を有し、単層リポソームと多層リポソームとの混合物である。」 ・「【0076】 「実施例2:マウスにおける有効性 方法 ・・・。動物には、腫瘍移植後13日目を開始として、尾静脈への静脈内注射で1週間に1用量(4mg/kgのシスプラチン(Plaｔinｏl(R)、LiPlaCiｓまたは生理食塩水)を投与した。」 上記記載より、本願明細書において、「LiPlaCiｓ」は、補正発明に対応する「70%(モル/モル%)のDSPCと、25%(モル/モル%)のDSPGと、5%(モル/モル%)のDSPE-PEGとシスプラチンを含むリポソーム製剤」である。 なお、「LiPlaCiｓ」は、本願の公開後であるものの、下記刊行物Aにおいても、本願明細書と同じ材料、同じ比率で製造されたリポソーム製剤であることが記載されている点からも、「LiPlaCiｓ」とは、「70%(モル/モル%)のDSPCと、25%(モル/モル%)のDSPGと、5%(モル/モル%)のDSPE-PEGとシスプラチンを含むリポソーム製剤」であることが推認される。 また、本願明細書には、本願明細書でいうところの「LiｐlaCiｓ」は、以下のような効果を有する製剤であることも記載されている。 ・「【0077】 結果: LiPlaCiｓを、ヌードマウスにおけるMT-3乳がん(bｒeaｓｔ)異種移植片を使用した有効性試験においてシスプラチンおよび生理食塩水と比較した。・・・。LiPlaCiｓは遊離状態のシスプラチンよりも有意に良好に腫瘍の増殖を抑制した(・・・)。」 ・「【0080】 結果および結論: この実験から、LiPlaCiｓは、遊離シスプラチンの15分間に対して約20?23時間のT1/2を有する、長時間循環性のシスプラチンのリポソーム形態であることが明らかとなった」 ・「【0082】 結果: 血漿中のプラチナ分析から、LiPlaCiｓが血清中に高濃度で存在し、その作用が少なくとも1週間持続することが示された。・・・。LiPlaCiｓはまた、腫瘍内に、腫瘍量1mgあたり最大約4μg蓄積し、対して遊離シスプラチンは腫瘍1mgあたり約1μgであった。」 上記記載より、補正発明に対応する実施例である「LiPlaCiｓ」は、腫瘍増殖の抑制、長時間循環性、腫瘍蓄積に効果を奏する製剤であることが理解できる。 ここで、本願明細書でいうところの「LiPlaCiｓ」と、刊行物1でいうところの「LiｐlaCiｓ」を比べると、両者は、「ｓPLA2によって分解される」という特殊な性質を有する「シスプラチンのリポソーム製剤」である点、及び「腫瘍増殖の抑制、長時間循環性(効果の持続性)、腫瘍への蓄積」に効果を有する点で共通し、これら「リポソームの分解性、リポソームの体内での挙動」は、リポソームが何で構成されているか、すなわち材料の種類及びその混合比に影響を受けることが技術常識であることを踏まえれば、本願明細書でいうところの「LiPlaCiｓ」と、刊行物1でいうところの「LiｐlaCiｓ」は同じ種類で同じ比率の材料で構成された製剤、すなわち同じ製剤である蓋然性が高い。 加えて、両者は、ｐが大文字、小文字の違いはあるものの、文字列としては同じであり、さらに「LiPlaCiｓ」と「LiｐlaCiｓ」とが、抗がん製剤において当業者に別のものと認識されているという事実もみあたらない点をも考慮すると、本願明細書でいうところの「LiPlaCiｓ」と、刊行物1でいうところの「LiｐlaCiｓ」とは、同じ製剤である蓋然性が極めて高いといえる。 なお、本願発明の発明者と、刊行物1の著者は、一部重複し、この点からも同じ製剤であることが強く推認されるものである。 以上より、上記一応の相違点2は、実質的な相違点ではない。 ○刊行物A:特表2013-508315号公報 「【0087】 LiPlaCiｓの調製 均質な脂質混合物(DSPC/DSPG/DSPE-PEG2000、70:25:5、mｏl%)を、クロロホルム/メタノール(9:1、ｖ/ｖ)中に脂質を溶解することにより調製した。緩やかな窒素ガス流を使用して、温度50℃で脂質混合物から溶媒を蒸発させた。・・・。8mg/mLのシスプラチンを含有する65℃の熱い水和媒体中に脂質薄膜を分散させ、表1に従ってスクロースおよび塩化ナトリウムの濃度を変えることにより、多層のベシクル(MLV)を調製した。」 (イ)一応の相違点1 刊行物1には、LiｐlaCiｓがマウスにおける各種癌に有効に作用することを示した上で、治験の第一相を始める予定であると記載されており(上記摘示(ア3))、治験は「ヒト」を対象とする試験であることを考慮すれば、既に「LiｐlaCiｓ」は、「ヒトにおける、がんを治療する医薬組成物」として、刊行物1に記載されているといえる。 仮に、治験を開始する前であり、ヒトにどの程度作用するのか不明であることをもって、LiｐlaCiｓが「ヒトにおける、がんを治療する医薬組成物」であることは刊行物1に直接開示されるものではないと解釈しても、治験が開始予定であることから、LiｐlaCiｓは、少なくとも「ヒトにおける、がんを治療することを意図した医薬組成物」ではあることは疑いがなく、さらにLiｐlaCiｓに含まれる有効薬剤であるシスプラチン自体が、ガンを治療するための薬剤であることが本願出願(優先)時に周知であったことを踏まえれば(上記摘示(ア1))、LiｐlaCiｓは、「ヒトにおける、がんを治療することを意図した組成物」に留まるものではなく、治療効果の確認の程度に違いがあるとはいえ、「ヒトにおける、がんを治療する」のは明らかであるから、「ヒトにおける、がんを治療するための医薬組成物」であるといえる。 したがって、上記一応の相違点1は実質的な相違点ではない。 (6)まとめ そうすると、補正発明は、刊行物1に記載された発明であるから、特許法第29条第1項第3号の規定により特許を受けることができないものである。したがって、補正発明は、特許出願の際独立して特許を受けることができるものではなく、特許法第17条の2第6項で準用する同法第126条第7項の規定に違反する。 4 むすび 以上のとおり、本件補正は、特許法第17条の2第6項の規定に違反しているものと認められるので、同法第159条第1項で読み替えて準用する同法第53条第1項の規定により却下すべきものである。 第3 本願発明 上記第2で判断したとおり、本件補正は却下されたので、本願の請求項1?3に係る発明は平成26年10月6日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲1?3にそれぞれ記載された事項により特定されるとおりのものであり、このうち、請求項2に係る発明(以下、「本願発明」という。)は次のとおりである。 「ヒトにおける、がんを治療するための医薬組成物において、前記医薬組成物はｓPLA2加水分解性リポソームを含み、前記ｓPLA2加水分解性リポソームは、 20?45%(モル/モル%)のアニオン性脂質と、 3?6%(モル/モル%)のポリマーがコンジュゲートされた脂質と、 40?75%(モル/モル%)の中性脂質と、 シスプラチンと、 を含む、医薬組成物 であって、 アニオン性脂質はDSPGであり、中性脂質はDSPCであり、ポリマーがコンジュゲートされた脂質はDSPE-PEGであることを特徴とする、医薬組成物。」 要すれば、 「ヒトにおける、がんを治療するための医薬組成物において、前記医薬組成物はｓPLA2加水分解性リポソームを含み、前記ｓPLA2加水分解性リポソームは、 20?45%(モル/モル%)のDSPGと、 3?6%(モル/モル%)のDSPE-PEGと、 40?75%(モル/モル%)のDSPCと、 シスプラチンと、 を含む、医薬組成物。」 である。 第4 本願発明についての判断 1 引用文献及びその記載事項 原査定の引用文献4は上記第2の3(2)で引用した刊行物1であり、この引用文献4には同項で摘示した(ア1)?(ア3)の事項が記載されている。 そして、引用文献1には同(3)で認定した刊行物発明(以下、「引用発明」という。)が記載されている。 2 対比・判断 本願発明と引用発明とを対比すると、両者は 「医薬組成物において、前記医薬組成物はｓPLA2分解性リポソームを含み、前記ｓPLA2分解性リポソームは、 シスプラチンと、 を含む、医薬組成物。」 である点で一致し、以下の点で一応相違する。 一応の相違点1’ 本願発明は、「ヒトにおける、がんを治療するための医薬組成物」であるのに対し、引用発明は「医薬組成物」である点 一応の相違点2’ 本願発明は、「20?45%(モル/モル%)のDSPGと、3?6%(モル/モル%)のDSPE-PEGと、40?75(モル/モル%)のDSPCとを含む」のに対し、引用発明は、そのような特定がない点 ここで、一応の相違点1’及び2’は、それぞれ同(4)で認定した相違点1及び2に対応するものであり、そして、これらの相違点についてはそれぞれ同(5)ア及びイで判断したことがそのまま妥当する。 そうすると、本願発明は、引用文献1に記載された発明であるから、特許法第29条第2項の規定により、特許を受けることができないものである。 第4 むすび 以上のとおりであるから、本願については、他の請求項について検討するまでもなく上記理由により拒絶すべきものである。 よって、結論のとおり審決する。 |
| 審理終結日 | 2016-06-17 |
| 結審通知日 | 2016-06-21 |
| 審決日 | 2016-06-28 |
| 出願番号 | 特願2012-529127(P2012-529127) |
| 審決分類 |
P
1
8・
113-
Z
(A61K)
P 1 8・ 121- Z (A61K) |
| 最終処分 | 不成立 |
| 前審関与審査官 | 石井 裕美子 |
| 特許庁審判長 |
松浦 新司 |
| 特許庁審判官 |
齊藤 光子 小川 慶子 |
| 発明の名称 | ｓPLA2加水分解性リポソームを含む医薬組成物 |
| 代理人 | 恩田 博宣 |
| 代理人 | 恩田 誠 |
| 代理人 | 本田 淳 |