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審決分類 審判 訂正 3項(134条5項)特許請求の範囲の実質的拡張 訂正する C07D
審判 訂正 特許請求の範囲の実質的変更 訂正する C07D
審判 訂正 4項(134条6項)独立特許用件 訂正する C07D
審判 訂正 ただし書き1号特許請求の範囲の減縮 訂正する C07D
審判 訂正 (特120条の4,3項)(平成8年1月1日以降) 訂正する C07D
管理番号 1351699
審判番号 訂正2019-390035  
総通号数 235 
発行国 日本国特許庁(JP) 
公報種別 特許審決公報 
発行日 2019-07-26 
種別 訂正の審決 
審判請求日 2019-02-28 
確定日 2019-05-17 
訂正明細書 有 
事件の表示 特許第6469711号に関する訂正審判事件について、次のとおり審決する。 
結論 特許第6469711号の特許請求の範囲を本件審判請求書に添付された訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項13について訂正することを認める。 
理由 第1 手続の経緯
本件訂正審判の請求に係る特許第6469711号発明(以下「本件特許」という。)は、2015年1月23日(パリ条約による優先権主張外国庁受理 2014年1月24日 (US)アメリカ合衆国)を国際出願日とするものであって、その請求項1?13に係る発明について平成31年1月25日に特許権の設定登録がなされたものである。
そして、平成31年2月28日に本件訂正審判の請求がなされたものである(本件訂正審判に係る訂正を以下「本件訂正」ともいう)。

第2 請求の趣旨及び内容
本件訂正審判請求の趣旨は、「特許第6469711号の特許請求の範囲を本件審判請求書に添付した訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項13について訂正することを認める、との審決を求める。」というものであり、すなわち、本件特許に係る願書に添付した特許請求の範囲を下記訂正事項のとおりに訂正することを求めるというものである。

[訂正事項]
特許請求の範囲の請求項13において記載された「医薬」の治療のために適用される疾患のうち、「・・・肺気腫;気管支拡張症;嚢胞性線維症・・・」とあるのを、「気管支拡張症」を削除して、「・・・肺気腫;嚢胞性線維症・・・」に訂正する。

第3 当審の判断
訂正事項について
1 訂正の目的要件について
訂正事項は、請求項13において記載された「医薬」の治療のために適用される疾患の中から、「気管支拡張症」を削除するものであるから、特許請求の範囲の減縮を目的とするものであり、特許法第126条第1項ただし書第1号に規定する特許請求の範囲の減縮を目的とするものである。
したがって、特許法第126条第1項の要件に適合する。

2 願書に添付した明細書、特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内の訂正であるか(新規事項の有無)について
願書に添付した明細書段落【0069】には、薬理学的特定として、本件の「医薬」が種々の疾患の処置に使用できることが記載され、その中に「気管支拡張症」が記載されている。
そして、訂正事項は、上記のとおり請求項13において記載された「医薬」の治療のために適用される疾患の中から、「気管支拡張症」を削除するものであるから、願書に添付した明細書、特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内の訂正であることは明らかである。
したがって、特許法第126条第5項の要件に適合する。

3 実質上特許請求の範囲を拡張・変更の存否
訂正事項は、上記のとおり請求項13において記載された「医薬」の治療のために適用される疾患の中から、「気管支拡張症」を削除するものであるから、実質上特許請求の範囲を拡張・変更するものでないことは明らかである。
したがって、特許法第126条第6項の要件に適合する。

4 訂正後の発明が特許出願の際に独立して特許を受けることができるものであるか(独立特許要件)について
訂正事項は、上記のとおり請求項13において記載された「医薬」の治療のために適用される疾患の中から、「気管支拡張症」を削除するものであるから、それによって特許要件を満たさなくなるものではないといえる。
したがって、特許法第126条第7項の要件に適合する。

5 小括
以上のとおり、訂正事項は、特許法第126条第1,5?7項の要件に適合する。

第4 むすび
以上のとおり、訂正事項に係る本件訂正は、特許法第126条第1項、第5項ないし第7項に規定する要件に適合するものであり、訂正後の請求項13について訂正することを認める。
 
発明の名称 (57)【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

[式中、
R^(1)は、
【化2】

であり;
R^(2)は、水素、F、Cl、Br、OSO_(2)C_(1-3)アルキルまたはC_(1-3)アルキルから選択され;
R^(3)は、水素、F、Cl、Br、CN、CF_(3)、SO_(2)C_(1-3)アルキル、CONH_(2)またはSO_(2)NR^(4)R^(5)から選択される(ここで、R^(4)およびR^(5)はそれらが結合している窒素原子と一緒になってアゼチジン環、ピロリジン環またはピペリジン環を形成する)か;または
R^(1)は、
【化3】

から選択され;
Xは、O、SまたはCF_(2)から選択され;
Yは、OまたはSから選択され;
Qは、CHであり;
R^(6)は、C_(1-3)アルキルから選択され(ここで、該C_(1-3)アルキルは、1、2または3個のFによって置換されていてもよく、また、OH、OC_(1-3)アルキル、N(C_(1-3)アルキル)_(2)、シクロプロピルまたはテトラヒドロピランから選択される1個の置換基によって置換されていてもよい);
R^(7)は、水素、F、ClまたはCH_(3)から選択される]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項2】
R^(1)が
【化4】

である、
請求項1記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項3】
XがOであり;
R^(6)がC_(1-3)アルキルであり;
R^(7)が水素である、
請求項1または2記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項4】
R^(1)が、
【化5】

であり;
XがO、SまたはCF_(2)から選択され;
R^(6)が、C_(1-3)アルキルから選択され、ここで、該C_(1-3)アルキルが1、2または3個のFによって置換されていてもよく;
R^(7)が、水素、F、ClまたはCH_(3)から選択される、
請求項1記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項5】
(2S)-N-[(1S)-1-シアノ-2-(4’-シアノビフェニル-4-イル)エチル]-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-{(1S)-1-シアノ-2-[4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)フェニル]エチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-{(1S)-1-シアノ-2-[4-(3,7-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)フェニル]エチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
4’-[(2S)-2-シアノ-2-{[(2S)-1,4-オキサゼパン-2-イルカルボニル]アミノ}エチル]ビフェニル-3-イルメタンスルホネート;
(2S)-N-{(1S)-1-シアノ-2-[4-(3-メチル-1,2-ベンゾオキサゾール-5-イル)フェニル]エチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-{(1S)-1-シアノ-2-[4’-(トリフルオロメチル)ビフェニル-4-イル]エチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-[(1S)-1-シアノ-2-(3’,4’-ジフルオロビフェニル-4-イル)エチル]-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-{(1S)-1-シアノ-2-[4-(6-シアノピリジン-3-イル)フェニル]エチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-{(1S)-1-シアノ-2-[4-(4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾチアジン-6-イル)フェニル]エチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-{(1S)-1-シアノ-2-[4-(3-エチル-7-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)フェニル]エチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-[(1S)-1-シアノ-2-{4-[3-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]フェニル}エチル]-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-[(1S)-1-シアノ-2-{4-[3-(2,2-ジフルオロエチル)-7-フルオロ-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]フェニル}エチル]-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-[(1S)-1-シアノ-2-(4-{3-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル}フェニル)エチル]-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-{(1S)-1-シアノ-2-[4-(3,3-ジフルオロ-1-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル)フェニル]エチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-{(1S)-1-シアノ-2-[4-(7-フルオロ-3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)フェニル]エチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-{(1S)-1-シアノ-2-[4-(3-エチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)フェニル]エチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-[(1S)-1-シアノ-2-{4-[3-(シクロプロピルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]フェニル}エチル]-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-[(1S)-1-シアノ-2-{4-[3-(2-メトキシエチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]フェニル}エチル]-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-[(1S)-1-シアノ-2-{4-[2-オキソ-3-(プロパン-2-イル)-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]フェニル}エチル]-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-{(1S)-1-シアノ-2-[4-(4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)フェニル]エチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-[(1S)-1-シアノ-2-{4-[3-(2-メトキシエチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]フェニル}エチル]-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-{(1S)-1-シアノ-2-[4-(5-シアノチオフェン-2-イル)フェニル]エチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-[(1S)-2-(4’-カルバモイル-3’-フルオロビフェニル-4-イル)-1-シアノエチル]-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-{(1S)-1-シアノ-2-[4-(1-メチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-7-イル)フェニル]エチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-[(1S)-1-シアノ-2-{4-[2-オキソ-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]フェニル}エチル]-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-{(1S)-2-[4-(7-クロロ-3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)フェニル]-1-シアノエチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-[(1S)-1-シアノ-2-{4-[3-(2,2-ジフルオロエチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]フェニル}エチル]-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-[(1S)-1-シアノ-2-{4-[2-オキソ-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]フェニル}エチル]-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-{(1S)-1-シアノ-2-[4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)フェニル]エチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-{(1S)-1-シアノ-2-[4’-(メチルスルホニル)ビフェニル-4-イル]エチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-{(1S)-2-[4’-(アゼチジン-1-イルスルホニル)ビフェニル-4-イル]-1-シアノエチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-[(1S)-1-シアノ-2-(4’-フルオロビフェニル-4-イル)エチル]-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;
(2S)-N-{(1S)-2-[4-(1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)フェニル]-1-シアノエチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド;および
(2S)-N-[(1S)-1-シアノ-2-(4’-シアノビフェニル-4-イル)エチル]-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド
から選択される請求項1記載の式(I)で示される化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項6】
【化6】

で示される(2S)-N-{(1S)-1-シアノ-2-[4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)フェニル]エチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミドである、請求項1記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項7】
【化7】

で示される(2S)-N-{(1S)-1-シアノ-2-[4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)フェニル]エチル}-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミドである、請求項1記載の化合物。
【請求項8】
請求項1?7いずれか1項記載の式(I)で示される化合物、および医薬上許容されるアジュバント、希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
【請求項9】
請求項1?7いずれか1項記載の式(I)で示される化合物を含む医薬。
【請求項10】
喘息または慢性閉塞性肺疾患の治療薬の製造における請求項1?7いずれか1項記載の式(I)で示される化合物の使用。
【請求項11】
喘息または慢性閉塞性肺疾患の治療のための医薬であって、請求項1?7いずれか1項記載の式(I)で示される化合物を含む、医薬。
【請求項12】
請求項1?7いずれか1項記載の式(I)で示される化合物と、
・ 非ステロイド系グルココルチコイド受容体アゴニスト;
・ 選択的β2アドレノセプターアゴニスト;
・ ホスホジエステラーゼ阻害剤;
・ プロテアーゼ阻害剤;
・ グルココルチコイド;
・ 抗コリン剤;
・ ケモカイン受容体機能のモジュレーター;および
・ キナーゼ機能の阻害剤
から独立して選択される1つ以上の薬剤との組合せ剤。
【請求項13】
間欠型および持続型両方の全ての重篤度の、気管支喘息、アレルギー性喘息、内因性喘息、外因性喘息、運動誘発性喘息、薬剤誘発性(アスピリン誘発性およびNSAID誘発性を含む)喘息および粉塵誘発性喘息、ならびに気道過敏反応性の他の原因を含む喘息;慢性閉塞性肺疾患(COPD);感染性気管支炎および好酸球性気管支炎を含む気管支炎;肺気腫;嚢胞性線維症;サルコイドーシス;α1-アンチトリプシン欠乏症;農夫肺および関連疾患;過敏性肺炎;特発性線維化性肺胞炎、特発性間質性肺炎、抗悪性腫瘍薬療法および慢性感染症(結核およびアスペルギルス症を含む)および他の真菌感染症に合併する線維症を含む肺線維症;肺移植の合併症;肺脈管構造の血管炎性障害および血栓性障害、および肺高血圧;気道の炎症性状態および分泌状態と関連する慢性咳、および医原性咳の処置を含む鎮咳活性;薬物性鼻炎および血管運動性鼻炎を含む急性および慢性鼻炎;神経性鼻炎(枯草熱)を含む通年性アレルギー性鼻炎および季節性アレルギー性鼻炎;鼻ポリープ症;感冒、およびRS(呼吸器多核体)ウイルス、インフルエンザ、コロナウイルス(SARSを含む)およびアデノウイルスによる感染症を含む急性ウイルス感染症、急性肺傷害、成人呼吸窮迫症候群(ARDS)、ならびに上記の各吸気疾患病態の増悪、特にあらゆるタイプの喘息またはCOPDの増悪を包含する気道の閉塞性疾患の治療のための医薬であって、請求項1?7いずれか1項記載の式(I)で示される化合物を含む医薬。
 
訂正の要旨 審決(決定)の【理由】欄参照。
審理終結日 2019-04-18 
結審通知日 2019-04-23 
審決日 2019-05-08 
出願番号 特願2016-548068(P2016-548068)
審決分類 P 1 41・ 856- Y (C07D)
P 1 41・ 841- Y (C07D)
P 1 41・ 854- Y (C07D)
P 1 41・ 851- Y (C07D)
P 1 41・ 855- Y (C07D)
最終処分 成立  
前審関与審査官 前田 憲彦  
特許庁審判長 瀬良 聡機
特許庁審判官 関 美祝
佐々木 秀次
登録日 2019-01-25 
登録番号 特許第6469711号(P6469711)
発明の名称 ジペプチジルペプチダーゼ1阻害剤としての(2S)-N-[(1S)-1-シアノ-2-フェニルエチル]-1,4-オキサゼパン-2-カルボキサミド  
代理人 落合 康  
代理人 落合 康  
代理人 松谷 道子  
代理人 松谷 道子  
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