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審決分類 審判 訂正 (特120条の4,3項)(平成8年1月1日以降) 訂正する C07D
審判 訂正 ただし書き1号特許請求の範囲の減縮 訂正する C07D
審判 訂正 3項(134条5項)特許請求の範囲の実質的拡張 訂正する C07D
審判 訂正 特許請求の範囲の実質的変更 訂正する C07D
管理番号 1371055
審判番号 訂正2020-390095  
総通号数 256 
発行国 日本国特許庁(JP) 
公報種別 特許審決公報 
発行日 2021-04-30 
種別 訂正の審決 
審判請求日 2020-10-16 
確定日 2021-01-06 
訂正明細書 有 
事件の表示 特許第6692345号に関する訂正審判事件について、次のとおり審決する。 
結論 特許第6692345号の特許請求の範囲を本件審判請求書に添付された訂正特許請求の範囲のとおり訂正することを認める。 
理由 第1 手続の経緯
本件訂正審判の請求に係る特許第6692345号(以下、「本件特許」という。)は、2016年3月17日(優先権主張 2015年3月17日、日本国)を国際出願日として出願され、令和2年4月16日に特許権の設定登録がなされ、その後、令和2年10月16日に本件訂正審判の請求がなされた。

第2 請求の趣旨
本件訂正審判の請求の趣旨は、「特許6692345号の特許請求の範囲を本件審判請求書に添付した訂正特許請求の範囲のとおり訂正することを認める、との審決を求める。」というものである。

第3 訂正の内容
本件訂正審判の請求に係る訂正(以下、「本件訂正」という。)の内容は、以下の訂正事項1?8のとおりである。

1 訂正事項1
特許請求の範囲の請求項64を削除する。

2 訂正事項2
特許請求の範囲の請求項65を削除する。

3 訂正事項3
特許請求の範囲の請求項66を削除する。

4 訂正事項4
特許請求の範囲の請求項67を削除する。

5 訂正事項5
特許請求の範囲の請求項68を削除する。

6 訂正事項6
特許請求の範囲の請求項69を削除する。

7 訂正事項7
特許請求の範囲の請求項70を削除する。

8 訂正事項8
特許請求の範囲の請求項71を削除する。

第4 当審の判断

1 訂正の目的について
訂正事項1、2、3、4、5、6、7、8は、訂正前の本件特許の特許請求の範囲のそれぞれ、請求項64、65、66、67、68、69、70、71を削除する訂正であるから、これらの訂正は、いずれも特許法第126条第1項ただし書第1号に掲げる、特許請求の範囲の減縮を目的とするものである。

2 新規事項の追加の有無について
訂正事項1?8は、いずれも、請求項を削除する訂正であるから、願書に添付した明細書、特許請求の範囲又は図面(以下、「特許明細書等」という。)に記載した事項の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項との関係において新たな技術的事項を導入しないものである。
したがって、訂正事項1?8は、特許明細書等に記載した事項の範囲内においてするものであり、特許法第126条第5項に規定する要件に適合する。

3 特許請求の範囲の拡張又は変更の存否について
訂正事項1?8は、上述のとおり、いずれも、請求項の削除をするものであって、実質上特許請求の範囲を拡張し又は変更するものではないから、特許法第126条第6項に規定する要件に適合する。

4 独立特許要件について
訂正事項1、2、3、4、5、6、7、8は、上述のとおり、それぞれ訂正前の本件特許の特許請求の範囲の請求項64、65、66、67、68、69、70、71を削除する訂正であり、この訂正により対象となる請求項に係る発明が存在しないから、訂正後の請求項に係る発明について独立特許要件の判断をすることはできない。

第5 むすび
以上のとおり、本件訂正審判の請求に係る訂正事項1?8は、特許法第126条第1項ただし書第1号に掲げる事項を目的とし、かつ、同条第5?7項に規定する要件に適合するものである。
よって、結論のとおり審決する。
 
発明の名称 (57)【特許請求の範囲】
【請求項1】 次の一般式(I)、
【化1】

(式中、R^(1)は水素;C_(1-10)アルキル;C_(6-10)アリール;C_(2-6)アルケニル;シクロアルキル部分の炭素原子数が3?6で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるシクロアルキルアルキル;アリール部分の炭素原子数が6?10で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるアラルキル;C_(3-6)シクロアルキル;又はヘテロアリール部分がN、O及びSから選択される1?4個のヘテロ原子を環構成原子として含み、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるヘテロアリールアルキルを表し、
R^(2)はN、O及びSから選択される1?4個のヘテロ原子と少なくとも1つの炭素原子を環構成原子として含み、そして隣接する環構成原子の少なくとも1組は2重結合を有し、さらに少なくとも1つのオキソ基で置換されているヘテロ環を表し、
ここで、R^(2)はR^(2)の環構成原子である炭素原子を介してYと結合し、
R^(3)、R^(4)及びR^(5)は同一又は異なって、水素;ヒドロキシ;ハロゲン;シアノ;カルバモイル;C_(1-6)アルコキシ;C_(6-10)アリールオキシ;C_(1-6)アルカノイルオキシ;ニトロ;アミノ;C_(1-8)アルキルアミノ;C_(6-10)アリールアミノ又はアシル部分の炭素原子数が2?6であるアシルアミノを表し、
R^(6a)及びR^(6b)は同一又は異なって、水素;フッ素又はヒドロキシを表すか、又はR^(6a)及びR^(6b)が一緒になって=Oを表し、
R^(7)及びR^(8)は同一又は異なって、水素;フッ素又はヒドロキシを表し、
R^(9)及びR^(10)は同一又は異なって、水素;C_(1-6)アルキル;C_(6-10)アリール;N、O及びSから選択される1?4個のヘテロ原子を環構成原子として含むヘテロアリール;アリール部分の炭素原子数が6?10で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるアラルキル;ヘテロアリール部分がN、O及びSから選択される1?4個のヘテロ原子を環構成原子として含み、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるヘテロアリールアルキル;シクロアルキル部分の炭素原子数が3?6で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるシクロアルキルアルキル又はC_(2-6)アルケニルを表し、
XはO又はCH_(2)を表し、
そして、YはC(=O)を表す。
但し、R^(1)のC_(1-10)アルキル;シクロアルキル部分の炭素原子数が3?6で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるシクロアルキルアルキルのアルキレン部分及びシクロアルキル部分;アリール部分の炭素原子数が6?10で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるアラルキルのアルキレン部分;並びにヘテロアリール部分がN、O及びSから選択される1?4個のヘテロ原子を環構成原子として含み、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるヘテロアリールアルキルのアルキレン部分は、1?6個の
ハロゲン;ヒドロキシ;C_(1-6)アルコキシ;C_(6-10)アリールオキシ;C_(1-6)アルカノイル;C_(1-6)アルカノイルオキシ;カルボキシル;アルコキシ部分の炭素原子数が1?6であるアルコキシカルボニル;カルバモイル;アルキル部分の炭素原子数は1?6であるアルキルカルバモイル;アルキル部分の炭素原子数は1?6であるジアルキルカルバモイル;アルキル部分の炭素原子数が1?6であるアルキルスルホニル;アミノスルホニル;アルキル部分の炭素原子数が1?6であるアルキルスルフィニル;アルキル部分の炭素原子数が1?6であるアルキルチオ;1?6個のハロゲンで置換されたC_(1-6)アルコキシ;アリール部分の炭素原子数が6?10であるアリールカルボニルから選択される少なくとも1個の置換基で置換されていても良く、
そして、R^(1)のC_(6-10)アリール;アリール部分の炭素原子数が6?10で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるアラルキルのアリール部分;R^(3)、R^(4)及びR^(5)のC_(6-10)アリールオキシのアリール部分;及びC_(6-10)アリールアミノのアリール部分;並びにR^(9)及びR^(10)のC_(6-10)アリール;N、O及びSから選択される1?4個のヘテロ原子を環構成原子として含むヘテロアリール;アリール部分の炭素原子数が6?10で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるアラルキルのアリール部分;及びヘテロアリール部分がN、O及びSから選択される1?4個のヘテロ原子を環構成原子として含み、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分は、
C_(1-6)アルキル;C_(1-6)アルコキシ;C_(1-6)アルカノイルオキシ;ヒドロキシ;アルコキシ部分の炭素原子数が1?6であるアルコキシカルボニル;カルバモイル;アルキル部分の炭素原子数は1?6であるアルキルカルバモイル;アルキル部分の炭素原子数は1?6であるジアルキルカルバモイル;ハロゲン;ニトロ;シアノ;1?3個のハロゲンで置換されたC_(1-6)アルキル;1?3個のハロゲンで置換されたC_(1-6)アルコキシ;フェニル;N、O及びSから選択される1?4個のヘテロ原子を環構成原子として含むヘテロアリール;フェノキシ;アルキルの炭素原子数が1?3であるフェニルアルキル;メチレンジオキシから選択される少なくとも1個の置換基で置換されていても良く、
R^(2)のヘテロ環は、オキソ基の他、上述したR^(1)のC_(6-10)アリールが有していても良い置換基を有していても良く、
更にR^(1)がC_(1-10)アルキルの場合、NR^(11)R^(12)で置換されていても良く、ここでR^(11)及びR^(12)は同一又は異なって、水素;C_(1-10)アルキル;若しくはアリール部分の炭素原子数が6?10で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるアラルキルであるか、又はR^(11)とR^(12)と、R^(11)及びR^(12)が結合している窒素原子、更に所望により1?2個のヘテロ原子とが一緒になって5?7員環を形成してもよく、そしてまたR^(1)のアリール部分の炭素原子数が6?10で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるアラルキルのアルキレン部分は、フェニル又は1?3個のハロゲンで置換されたC_(1-6)アルキルから選択される少なくとも1個の置換基で置換されていても良い。)
で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項2】 R^(1)がC_(1-10)アルキル;シクロアルキル部分の炭素原子数が3?6で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるシクロアルキルアルキル;又はアリール部分の炭素原子数が6?10で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるアラルキルである請求項1に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項3】 R^(1)がシクロアルキル部分の炭素原子数が3?6で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるシクロアルキルアルキルである請求項1又は2に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項4】 R^(1)がヒドロキシで置換されたC_(2-6)アルキル;1?6個のハロゲンで置換されたC_(1-6)アルキル;又はC_(1-6)アルコキシで置換されたC_(2-6)アルキルである請求項1に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項5】 R^(1)がアリル、フルオロプロピル、2-(ピリジン-3-イル)エチル、2-(メチルスルホニル)エチル又は2-(アミノスルホニル)エチルである請求項1に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項6】 R^(2)がN、O及びSから選択される1?4個のヘテロ原子と少なくとも1つの炭素原子を環構成原子として含み、そして隣接する環構成原子の少なくとも1組は2重結合を有し、さらに少なくとも1つのオキソ基で置換されている5?7員のヘテロ環又は該ヘテロ環にベンゼン環が縮合したヘテロ環である請求項1?5の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項7】 R^(2)が1?3個のフッ素で置換されたC_(1-10)アルキル及び置換されていないC_(1-10)アルキルから選択される1?4個の置換基で置換されていても良いピリジン 1-オキシドである請求項1?6の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項8】 R^(2)がピリジン 1-オキシドである請求項1?7の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項9】 R^(2)が1?3個のフッ素で置換されたC_(1-10)アルキル及び置換されていないC_(1-10)アルキルから選択される1?4個の置換基で置換されていても良いピリジン-2(1H)-オンである請求項1?6の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項10】 R^(2)がピリジン-2(1H)-オン;1-C_(1-6)アルキルピリジン-2(1H)-オン;又は6-C_(1-6)アルキルピリジン-2(1H)-オンである請求項1?6若しくは請求項9の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項11】 R^(2)が1?3個のフッ素で置換されたC_(1-10)アルキル及び置換されていないC_(1-10)アルキルから選択される1?4個の置換基で置換されていても良いピリジン-4(1H)-オンである請求項1?6の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項12】 R^(2)がピリジン-4(1H)-オン又は1-C_(1-6)アルキルピリジン-4(1H)-オンである請求項1?6若しくは請求項11の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項13】 R^(2)が1?3個のフッ素で置換されたC_(1-10)アルキル及び置換されていないC_(1-10)アルキルから選択される1?3個の置換基で置換されていても良いピリダジン-3(2H)-オンである請求項1?6の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項14】 R^(2)がピリダジン-3(2H)-オンである請求項1?6若しくは請求項13の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項15】 R^(2)がC_(1-10)アルキル及び1?3個のフッ素で置換されたC_(1-10)アルキルから選択される1?3個の置換基で置換されていても良いピラジン-2(1H)-オンである請求項1?6の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項16】 R^(2)がピラジン-2(1H)-オンである請求項1?6若しくは請求項15の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項17】 R^(2)が1?3個のフッ素で置換されたC_(1-10)アルキル及び置換されていないC_(1-10)アルキルから選択される1?3個の置換基で置換されていても良い4H-ピラン-4-オン又は2H-ピラン-2-オンである請求項1?6の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項18】 R^(2)が4H-ピラン-4-オン又は2H-ピラン-2-オンである請求項1?6若しくは請求項17の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項19】 R^(2)が1?3個のフッ素で置換されたC_(1-10)アルキル及び置換されていないC_(1-10)アルキルから選択される1?3個の置換基で置換されていても良いキノリン-2(1H)-オンである請求項1?6の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項20】 R^(2)がキノリン-2(1H)-オンである請求項1?6若しくは請求項19の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項21】 R^(2)が1?3個のフッ素で置換されたC_(1-10)アルキル及び置換されていないC_(1-10)アルキルから選択される1?3個の置換基で置換されていても良い、ピリミジン-4(3H)-オン又はピリミジン-2,4(1H,3H)?ジオンである請求項1?6の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項22】 R^(2)がピリミジン-4(3H)-オン又はピリミジン-2,4(1H,3H)?ジオンである請求項1?6若しくは請求項21の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項23】 XがCH_(2)である請求項1?22の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項24】 R^(3)及びR^(4)のうち、一方がヒドロキシで、他方が水素である請求項1?23の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項25】 R^(3)がハロゲン;シアノ;カルバモイル;C_(1-6)アルコキシ;C_(1-6)アルカノイルオキシ;アミノ;又はアシル部分の炭素原子数は2?6であるアシルアミノで、R^(4)が水素又はヒドロキシで、R^(5)が水素である請求項1?23の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項26】 R^(3)がヒドロキシ;カルバモイル;又はC_(1-6)アルカノイルオキシで、R^(4)が水素で、R^(5)が水素である請求項1?23の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項27】 R^(3)がヒドロキシで、R^(4)が水素で、R^(5)が水素である請求項1?23の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項28】 R^(3)、R^(4)及びR^(5)が全て水素である請求項1?23の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項29】 R^(6a)、R^(6b)、R^(7)、R^(8)、R^(9)及びR^(10)が全て水素である請求項1?28の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項30】 R^(5)、R^(6a)、R^(6b)、R^(7)、R^(8)、R^(9)及びR^(10)が水素で、
R^(1)が水素;C_(1-6)アルキル;C_(2-6)アルケニル;シクロアルキル部分の炭素原子数は3?6で、アルキレン部分の炭素原子数は1?5であるシクロアルキルアルキル;又はアリール部分の炭素原子数は6?10で、アルキレン部分の炭素原子数は1?5であるアラルキルで、
R^(2)がN、O及びSから選択される1?4個のヘテロ原子と少なくとも1つの炭素原子を環構成原子として含み、そして隣接する環構成原子の少なくとも1組は2重結合を有し、さらに少なくとも1つのオキソ基で置換されている5?7員のヘテロ環又は該ヘテロ環にベンゼン環が縮合したヘテロ環を表し、
ここで、R^(2)はR^(2)の環構成原子である炭素原子を介してYと結合し、
R^(3)及びR^(4)は同一又は異なって、水素;ヒドロキシ;ハロゲン;シアノ;カルバモイル;C_(1-6)アルコキシ;C_(6-10)アリールオキシ;C_(1-6)アルカノイルオキシ;アミノ;又はアシル部分の炭素原子数は2?6であるアシルアミノで、
XがCH_(2)で、
そして、YがC(=O)であり、
但し、R^(1)のC_(1-6)アルキル;シクロアルキル部分の炭素原子数が3?6で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるシクロアルキルアルキルのアルキレン部分及びシクロアルキル部分;又はアリール部分の炭素原子数が6?10で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるアラルキルのアルキレン部分は、1?6個の
ハロゲン;ヒドロキシ;C_(1-6)アルコキシ;C_(6-10)アリールオキシ;C_(1-6)アルカノイル;C_(1-6)アルカノイルオキシ;カルボキシル;アルコキシ部分の炭素原子数が1?6であるアルコキシカルボニル;カルバモイル;アルキル部分の炭素原子数は1?6であるアルキルカルバモイル;アルキル部分の炭素原子数は1?6であるジアルキルカルバモイル;アルキル部分の炭素原子数が1?6であるアルキルスルホニル;アミノスルホニル;アルキル部分の炭素原子数が1?6であるアルキルスルフィニル;アルキル部分の炭素原子数が1?6であるアルキルチオ;1?6個のハロゲンで置換されたC_(1-6)アルコキシ;アリール部分の炭素原子数が6?10であるアリールカルボニルから選択される少なくとも1個の置換基で置換されていても良く、
そして、R^(1)のアリール部分の炭素原子数が6?10で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるアラルキルのアリール部分;R^(3)及びR^(4)のC_(6-10)アリールオキシのアリール部分は、
C_(1-6)アルキル;C_(1-6)アルコキシ;C_(1-6)アルカノイルオキシ;ヒドロキシ;アルコキシ部分の炭素原子数が1?6であるアルコキシカルボニル;カルバモイル;アルキル部分の炭素原子数は1?6であるアルキルカルバモイル;アルキル部分の炭素原子数は1?6であるジアルキルカルバモイル;ハロゲン;ニトロ;シアノ;1?3個のハロゲンで置換されたC_(1-6)アルキル;1?3個のハロゲンで置換されたC_(1-6)アルコキシ;フェニル;N、O及びSから選択される1?4個のヘテロ原子を環構成原子として含むヘテロアリール;フェノキシ;アルキルの炭素原子数が1?3であるフェニルアルキル;メチレンジオキシから選択される少なくとも1個の置換基で置換されていても良く、
R^(2)のヘテロ環は、オキソ基の他、上述したR^(1)のアリール部分の炭素原子数が6?10で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるアラルキルのアリール部分が有していても良い置換基を有していても良く、
更にR^(1)のアリール部分の炭素原子数が6?10で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるアラルキルのアルキレン部分は、フェニル又は1?3個のハロゲンで置換されたC_(1-6)アルキルから選択される少なくとも1個の置換基で置換されていても良い請求項1に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項31】 R^(1)がC_(1-6)アルキル;シクロアルキル部分の炭素原子数が3?6で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるシクロアルキルアルキル;又はアリール部分の炭素原子数が6?10で、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるアラルキルである請求項1又は請求項30に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項32】 R^(1)がシクロアルキルアルキルであって、シクロアルキル部分の炭素原子数が3?6であり、アルキレン部分の炭素原子数が1?5であるシクロアルキルアルキルである請求項1、請求項30、又は請求項31に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項33】 R^(1)がヒドロキシで置換されたC_(2-6)アルキル;1?6個のハロゲンで置換されたC_(1-6)アルキル;又はC_(1-6)アルコキシで置換されたC_(2-6)アルキルである請求項1又は請求項30に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項34】 R^(1)がアリル、フルオロプロピル、2-(ピリジン-3-イル)エチル、2-(メチルスルホニル)エチル又は2-(アミノスルホニル)エチルである請求項1又は請求項30に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項35】 R^(2)が1?3個のフッ素で置換されたC_(1-10)アルキル及び置換されていないC_(1-10)アルキルから選択される置換基で置換されていても良いピリジン 1-オキシド、ピリジン-2(1H)-オン、ピリジン-4(1H)-オン、ピリダジン-3(2H)-オン、ピラジン-2(1H)-オン、4H-ピラン-4-オン、2H-ピラン-2-オン、キノリン-2(1H)-オン、ピリミジン-4(3H)-オン又はピリミジン-2,4(1H,3H)?ジオンである請求項1又は請求項30?34の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項36】 R^(2)がC_(1-10)アルキル及び1?3個のフッ素で置換されたC_(1-10)アルキルから選択される1?4個の置換基で置換されていても良いピリジン 1-オキシドである請求項1又は請求項30?35の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項37】 R^(2)がピリジン 1-オキシドである請求項1又は請求項30?36の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項38】 R^(2)がC_(1-10)アルキル及び1?3個のフッ素で置換されたC_(1-10)アルキルから選択される1?4個の置換基で置換されていても良いピリジン-2(1H)-オンである請求項1又は請求項30?35の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項39】 R^(2)がピリジン-2(1H)-オン;1-C_(1-6)アルキルピリジン-2(1H)-オン;又は6-C_(1-6)アルキルピリジン-2(1H)-オンである請求項1又は請求項30?35の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項40】 R^(2)が1?3個のフッ素で置換されたC_(1-10)アルキル及び置換されていないC_(1-10)アルキルから選択される1?4個の置換基で置換されていても良いピリジン-4(1H)-オンである請求項1又は請求項30?35の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項41】 R^(2)がピリジン-4(1H)-オン又は1-C_(1-6)アルキルピリジン-4(1H)-オンである請求項1、請求項30?35又は請求項40の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項42】 R^(2)が1?3個のフッ素で置換されたC_(1-10)アルキル及び置換されていないC_(1-10)アルキルから選択される1?3個の置換基で置換されていても良いピリダジン-3(2H)-オンである請求項1又は請求項30?35の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項43】 R^(2)がピリダジン-3(2H)-オンである請求項1、請求項30?35又は請求項42の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項44】 R^(2)が1?3個のフッ素で置換されたC_(1-10)アルキル及び置換されていないC_(1-10)アルキルから選択される1?3個の置換基で置換されていても良いピラジン-2(1H)-オンである請求項1又は請求項30?35の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項45】 R^(2)がピラジン-2(1H)-オンである請求項1、請求項30?35又は請求項44の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項46】 R^(2)が1?3個のフッ素で置換されたC_(1-10)アルキル及び置換されていないC_(1-10)アルキルから選択される1?3個の置換基で置換されていても良い、4H-ピラン-4-オン又は2H-ピラン-2-オンである請求項1又は請求項30?35の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項47】 R^(2)が4H-ピラン-4-オン又は2H-ピラン-2-オンである請求項1、請求項30?35又は請求項46の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項48】 R^(2)が1?3個のフッ素で置換されたC_(1-10)アルキル及び置換されていないC_(1-10)アルキルから選択される1?3個の置換基で置換されていても良いキノリン-2(1H)-オンである請求項1又は請求項30?35の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項49】 R^(2)がキノリン-2(1H)-オンである請求項1、請求項30?35又は請求項48の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項50】 R^(2)が1?3個のフッ素で置換されたC_(1-10)アルキル及び置換されていないC_(1-10)アルキルから選択される1?3個の置換基で置換されていても良い、ピリミジン-4(3H)-オン又はピリミジン-2,4(1H,3H)?ジオンである請求項1又は請求項30?35の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項51】 R^(2)がピリミジン-4(3H)-オン又はピリミジン-2,4(1H,3H)?ジオンである請求項1、請求項30?35又は請求項50の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項52】 R^(3)及びR^(4)のうち、一方がヒドロキシで、他方が水素である請求項1又は30?51の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項53】 R^(3)がハロゲン;シアノ;カルバモイル;C_(1-6)アルコキシ;C_(1-6)アルカノイルオキシ;アミノ;又はアシル部分の炭素原子数は2?6であるアシルアミノで、R^(4)が水素又はヒドロキシである請求項1又は30?51の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項54】 R^(3)がヒドロキシ;カルバモイル;又はC_(1-6)アルカノイルオキシで、R^(4)が水素である請求項1又は30?51の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項55】 R^(3)がヒドロキシで、R^(4)が水素である請求項1又は30?51の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項56】 R^(3)及びR^(4)が水素である請求項1又は30?51の何れか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項57】 2-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピリジン 1-オキシド、
4-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピリジン 1-オキシド、
3-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピリジン-2(1H)-オン、
3-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピリジン 1-オキシド、
5-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピリジン-2(1H)-オン、
3-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)-1-メチルピリジン-2(1H)-オン、
6-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピリジン-2(1H)-オン、
3-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)-6-メチルピリジン-2(1H)-オン、
5-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)-1-メチルピリジン-2(1H)-オン、
6-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)-1-メチルピリジン-2(1H)-オン、
4-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピリジン-2(1H)-オン、
5-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピリミジン-2,4(1H,3H)-ジオン、
3-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピリジン-4(1H)-オン、
2-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピリジン-4(1H)-オン、
4-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)-1-メチルピリジン-2(1H)-オン、
6-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピリダジン-3(2H)-オン、
4-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)キノリン-2(1H)-オン、
5-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)-2H-ピラン-2-オン、
2-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)-4H-ピラン-4-オン、
2-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)-1-メチルピリジン-4(1H)-オン、
5-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピラジン-2(1H)-オン、
2-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-10-アセトキシ-14-(シクロプロピルメチル)-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピリジン 1-オキシド、
6-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピリジン-2(1H)-オン、
3-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピラジン-2(1H)-オン、
6-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピリミジン-2,4(1H,3H)-ジオン、
6-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)-1-エチルピリジン-2(1H)-オン、
6-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピリミジン-4(3H)-オン及び
5-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)-1-エチルピリジン-2(1H)-オンから選択される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項58】 2-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピリジン 1-オキシドである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項59】 3-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピリジン-2(1H)-オンである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項60】 6-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)ピリジン-2(1H)-オンである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項61】 5-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)-1-メチルピリジン-2(1H)-オンである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項62】 6-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)-1-メチルピリジン-2(1H)-オンである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項63】 5-((1S,3aR,5aS,6R,11bR,11cS)-14-(シクロプロピルメチル)-10-ヒドロキシ-2,3,3a,4,5,6,7,11c-オクタヒドロ-1H-6,11b-(エピミノエタノ)-1,5a-メタノナフト[1,2-e]インドール-3-カルボニル)-1-エチルピリジン-2(1H)-オンである化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項64】 (削除)
【請求項65】 (削除)
【請求項66】 (削除)
【請求項67】 (削除)
【請求項68】 (削除)
【請求項69】 (削除)
【請求項70】 (削除)
【請求項71】 (削除)
 
訂正の要旨 審決(決定)の【理由】欄参照。
審理終結日 2020-11-27 
結審通知日 2020-12-02 
審決日 2020-12-18 
出願番号 特願2017-506606(P2017-506606)
審決分類 P 1 41・ 854- Y (C07D)
P 1 41・ 851- Y (C07D)
P 1 41・ 855- Y (C07D)
P 1 41・ 841- Y (C07D)
最終処分 成立  
前審関与審査官 伊藤 幸司  
特許庁審判長 瀬良 聡機
特許庁審判官 齊藤 真由美
黒川 美陶
登録日 2020-04-16 
登録番号 特許第6692345号(P6692345)
発明の名称 モルヒナン誘導体  
代理人 特許業務法人特許事務所サイクス  
代理人 特許業務法人特許事務所サイクス  
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