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審決分類 審判 訂正 ただし書き3号明りょうでない記載の釈明 訂正する C07D
管理番号 1376103
審判番号 訂正2021-390044  
総通号数 261 
発行国 日本国特許庁(JP) 
公報種別 特許審決公報 
発行日 2021-09-24 
種別 訂正の審決 
審判請求日 2021-03-10 
確定日 2021-05-31 
訂正明細書 有 
事件の表示 特許第6833718号に関する訂正審判事件について、次のとおり審決する。 
結論 特許第6833718号の特許請求の範囲を本件審判請求書に添付された訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項〔8-9〕について訂正することを認める。 
理由 第1 手続の経緯
本件訂正審判の請求に係る特許第6833718号(以下「本件特許」という。)は、2016年5月10日(パリ条約による優先権主張外国庁受理 2015年5月11日 米国(US) 2015年5月26日 欧州特許庁(EP))を国際出願日とする特願2017-557929号の請求項1?11に係る発明について令和3年2月5日に特許権の設定登録がなされたものである。
そして、令和3年3月10日に本件訂正審判の請求(以下「本件請求」と、当該請求による訂正を「本件訂正」いうことがある。)がされた。

第2 本件請求の内容
1 本件請求の趣旨
本件請求の趣旨は、「特許第6833718号の特許請求の範囲を、本件審判請求書に添付した訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項8?9について訂正することを認める、との審決を求める。」というものである。

2 本件訂正の内容
本件訂正の内容は次のとおりである。
[訂正事項1]
請求項8の「請求項1?8のいずれか1項に記載の方法」との記載を「請求項1?7のいずれか1項に記載の方法」に訂正する。
請求項8の記載を引用する請求項9も同様に訂正する。

第3 当審の判断
1 訂正事項1について
(1)訂正の目的について
訂正事項1は、本件訂正前の請求項8の「請求項1?8のいずれか1項に記載の方法」との記載を「請求項1?7のいずれか1項に記載の方法」に訂正するものである。
本件訂正前の請求項8に記載の方法は、概要、式VIIの化合物を製造する方法であって、式Vの化合物を請求項1?8のいずれか1項に記載の方法により製造するステップ、及び式Vの化合物と式VIの化合物とを反応させるステップを含む方法であるから、請求項8に記載の方法では式VIIの化合物が製造されるのであり、請求項8には、式Vの化合物を製造するステップは記載されていない。
してみると、本件訂正前の請求項8の「式Vの・・・化合物・・・を請求項1?8のいずれか1項に記載の方法により製造するステップ」とする請求項8の記載を引用する記載は不合理であり、請求項8の記載には、不明瞭な記載が存在する。また、そもそも、請求項8の発明特定事項として同じ請求項に記載の方法が存在すること自体不合理であり、請求項8には不明瞭な記載が存在するといえる。
そして、訂正事項1は、当該不明瞭な記載について、「請求項1?8のいずれか1項に記載の方法」との記載を「請求項1?7のいずれか1項に記載の方法」に訂正することで、請求項8の記載の引用を削除することにより、請求項8における記載上の不備を訂正し、その本来の意を明らかにするものであるといえる。
したがって、訂正事項1は、特許法第126条第1項ただし書き第3号に掲げる、明瞭でない記載の釈明を目的とする訂正に該当する。

(2)新規事項の追加、特許請求の範囲の実質上の拡張・変更の有無について
訂正事項1は、本件訂正前の請求項8に記載されていた「請求項1?8のいずれか1項に記載の方法」との記載を「請求項1?7のいずれか1項に記載の方法」に訂正することで、記載上の不備を訂正し、その本来の意を明らかにしたに過ぎず、形式的にみても引用する請求項が減少しているから、願書に添付した明細書、特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内においてするものであり、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものではない。
したがって、訂正事項1による本件訂正は、特許法第126条第5項及び第6項の規定に適合する。

(3)一群の請求項について
本件請求は、二以上の請求項が記載された特許請求の範囲の訂正を、請求項ごとに請求するものであるので、本件請求が特許法第126条第3項の規定に適合するものであるかを検討する。
訂正事項1は請求項8及び9について訂正するものであるところ、本件訂正前の請求項9は、請求項8を引用するから、請求項8及び9は、特許法第126条第3項に規定する一群の請求項である。また、その他に請求項8を引用する請求項はない。
そして、本件請求は、請求項8及び9について請求するものであるから、特許法第126条第3項の規定に適合する。

第4 むすび
以上のとおり、本件訂正は、特許法第126条第1項ただし書第3号に掲げる事項を目的とする訂正に該当し、特許法第126条第5項及び第6項の規定に適合するものであるから、本件審判請求書に添付された訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項〔8-9〕について訂正することを認める。
よって、結論のとおり審決する。
 
発明の名称 (57)【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Vのピリダジンアミン化合物又はその塩、互変異性体若しくはN-オキシド
【化1】

を製造するための方法であって、
(a)式IVaのジクロロピリダジンアミン化合物又はその塩、互変異性体若しくはN-オキシド、或いは(b)式IVbのジクロロピリダジンアミン化合物又はその塩、互変異性体若しくはN-オキシド、或いは(c)(a)と(b)の混合物
【化2】

と水素とを水素化触媒の存在下で反応させるステップ
(式中、
R^(1)はH、C_(1)?C_(2)-アルキル又はC_(1)?C_(2)-アルコキシ-C_(1)?C_(2)-アルキルである)
を含み、
(a)式IVaのジクロロピリダジンアミン化合物又はその塩、互変異性体若しくはN-オキシド、或いは(b)式IVbのジクロロピリダジンアミン化合物又はその塩、互変異性体若しくはN-オキシド、或いは(c)(a)と(b)の混合物を、
式II
【化3】

の化合物とPOCl_(3)とを反応させて3,4,5-トリクロロピリダジンを合成するステップ、
得られる3,4,5-トリクロロピリダジンを有機相に移動させるステップ、及び
結果として得られる有機相中の3,4,5-トリクロロピリダジンとアミン化合物R^(1)-NH_(2)又はその塩とを反応させるステップ
を含むワンポット反応で製造するステップをさらに含む、方法。
【請求項2】
反応をHClスカベンジャーの非存在下で行う、請求項1に記載の方法。
【請求項3】
HClスカベンジャーは水素化触媒の除去後に添加される、請求項1又は2に記載の方法。
【請求項4】
HClスカベンジャーが、アルカリ金属及びアルカリ土類金属水酸化物、アルカリ金属及びアルカリ土類金属酸化物、アルカリ金属及びアルカリ土類金属水素化物、アルカリ金属アミド、アルカリ金属及びアルカリ土類金属炭酸塩、アルカリ金属重炭酸塩、アルカリ金属アルキル、アルキルマグネシウムハロゲン化物、アルカリ金属及びアルカリ土類金属アルコラートを含む塩基、第3級アミン、ピリジン、二環式アミン、アンモニア、及び第1級アミンを含む窒素含有塩基;並びにその組合せ;酢酸ナトリウム及び/又はギ酸アンモニウムを含む緩衝液;イミダゾールを含むイオン性液体の前駆体;並びにその組合せからなる群から選択される、請求項2又は3に記載の方法。
【請求項5】
水素化触媒が、担体上の白金又はパラジウム、ラネーニッケル及びラネーコバルトからなる群から選択される、請求項1から4のいずれか一項に記載の方法。
【請求項6】
R^(1)がCH_(2)CH_(3)である、請求項1から5のいずれか一項に記載の方法。
【請求項7】
式II
【化4】

の化合物を、
ムコクロル酸(I)
【化5】

とヒドラジン又はその塩とを反応させることによって製造するステップをさらに含む、請求項1?6のいずれか1項に記載の方法。
【請求項8】
式VIIの化合物又はその立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシド
【化6】

を製造する方法であって、
式Vのピリダジンアミン化合物又はその塩、互変異性体若しくはN-オキシド
【化7】

を請求項1?7のいずれか1項に記載の方法により製造するステップ、及び
式Vのピリダジンアミン化合物又はその塩、互変異性体若しくはN-オキシドと式VIの化合物又はその立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシド
【化8】

とを反応させるステップを含む、方法
(式中、R^(1)は、請求項1又は6に規定されている通りであり、
R^(2)は、H、ハロゲン、CN、NO_(2)、C_(1)?C_(10)-アルキル、C_(2)?C_(10)-アルケニル、又はC_(2)?C_(10)-アルキニルであり、ここで、最後に挙げた3個の基は、非置換であってもよく、部分的若しくは完全にハロゲン化されていてもよく、又は1個、2個若しくは3個の同一若しくは異なる置換基R^(x)を有していてもよく、或いは
OR^(a)、SR^(a)、C(Y)R^(b)、C(Y)OR^(c)、S(O)R^(d)、S(O)_(2)R^(d)、NR^(e)R^(f)、C(Y)NR^(g)R^(h)、ヘテロシクリル、ヘタリール、C_(3)?C_(10)-シクロアルキル、C_(3)?C_(10)-シクロアルケニル又はフェニルであり、ここで、最後に挙げた5個の基は、非置換であってもよく、又はR^(y)及びR^(x)基から選択される1個、2個、3個、4個若しくは5個の同一若しくは異なる置換基を有していてもよく、
R^(3)は、H、ハロゲン、CN、NO_(2)、C_(1)?C_(10)-アルキル、C_(2)?C_(10)-アルケニル又はC_(2)?C_(10)-アルキニルであり、最後に挙げた3個の基は、非置換であってもよく、部分的若しくは完全にハロゲン化されていてもよく、又は1個、2個若しくは3個の同一若しくは異なる置換基R^(x)を有していてもよく、或いは
OR^(a)、SR^(a)、C(Y)R^(b)、C(Y)OR^(c)、S(O)R^(d)、S(O)_(2)R^(d)、NR^(e)R^(f)、C(Y)NR^(g)R^(h)、ヘテロシクリル、ヘタリール、C_(3)?C_(10)-シクロアルキル、C_(3)?C_(10)-シクロアルケニル又はフェニルであり、最後に挙げた5個の基は、非置換であってもよく、又はR^(y)及びR^(x)基から選択される1個、2個、3個、4個若しくは5個の同一若しくは異なる置換基を有していてもよく、
R^(N)は、H、CN、NO_(2)、C_(1)?C_(10)-アルキル、C_(2)?C_(10)-アルケニル又はC_(2)?C_(10)-アルキニルであり、最後に挙げた3個の基は、非置換であってもよく、部分的若しくは完全にハロゲン化されていてもよく、又は1個、2個若しくは3個の同一若しくは異なる置換基R^(x)を有していてもよく、或いは
OR^(a)、SR^(a)、C(Y)R^(b)、C(Y)OR^(c)、S(O)R^(d)、S(O)_(2)R^(d)、NR^(e)R^(f)、C(Y)NR^(g)R^(h)、S(O)_(m)NR^(e)R^(f)、
C(Y)NR^(i)NR^(e)R^(f)、C_(1)?C_(5)-アルキレン-OR^(a)、C_(1)?C_(5)-アルキレン-CN、C_(1)?C_(5)-アルキレン-C(Y)R^(b)、C_(1)?C_(5)-アルキレン-C(Y)OR^(c)、C_(1)?C_(5)-アルキレン-NR^(e)R^(f)、C_(1)?C_(5)-アルキレン-C(Y)NR^(g)R^(h)、C_(1)?C_(5)-アルキレン-S(O)_(m)R^(d)、C_(1)?C_(5)-アルキレン-S(O)_(m)NR^(e)R^(f)、C_(1)?C_(5)-アルキレン-NR^(i)NR^(e)R^(f)、ヘテロシクリル、ヘタリール、C_(3)?C_(10)-シクロアルキル、C_(3)?C_(10)-シクロアルケニル、ヘテロシクリル-C_(1)?C_(5)-アルキル、ヘタリール-C_(1)?C_(5)-アルキル、C_(3)?C_(10)-シクロアルキル-C_(1)?C_(5)-アルキル、C_(3)?C_(10)-シクロアルケニル-C_(1)?C_(5)-アルキル、フェニル-C_(1)?C_(5)-アルキル、又はフェニルであり、最後に挙げた10個の基の環は、非置換であってもよく、又は1個、2個、3個、4個若しくは5個の同一若しくは異なる置換基R^(y)を有していてよく、
R^(a)、R^(b)、R^(c)は、互いに独立して、H、C_(1)?C_(4)-アルキル、C_(1)?C_(4)-ハロアルキル、C_(3)?C_(6)-シクロアルキル、C_(3)?C_(6)-シクロアルキルメチル、C_(3)?C_(6)-ハロシクロアルキル、C_(2)?C_(4)-アルケニル、C_(2)?C_(4)-ハロアルケニル、C_(2)?C_(4)-アルキニル、C_(1)?C_(4)-アルコキシ-C_(1)?C_(4)-アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-C_(1)?C_(4)-アルキル、フェニル、ヘタリール、フェニル-C_(1)?C_(4)-アルキル及びヘタリール-C_(1)?C_(4)-アルキルから選択され、ここで、最後に挙げた6個の基における環は、非置換であってもよく、又は互いに独立してハロゲン、CN、NO_(2)、C_(1)?C_(4)-アルキル、C_(1)?C_(4)-ハロアルキル、C_(1)?C_(4)-アルコキシ及びC_(1)?C_(4)-ハロアルコキシから選択される1個、2個、3個、4個若しくは5個の置換基を有していてもよく、R^(d)は、C_(1)?C_(4)-アルキル、C_(1)?C_(4)-ハロアルキル、C_(3)?C_(6)-シクロアルキル、C_(3)?C_(6)-シクロアルキルメチル、C_(3)?C_(6)-ハロシクロアルキル、C_(2)?C_(4)-アルケニル、C_(2)?C_(4)-ハロアルケニル、C_(2)?C_(4)-アルキニル、C_(1)?C_(4)-アルコキシ-C_(1)?C_(4)-アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-C_(1)?C_(4)-アルキル、フェニル、ヘタリール、フェニル-C_(1)?C_(4)-アルキル及びヘタリール-C_(1)?C_(4)-アルキルから選択され、最後に挙げた6個の基における環は、非置換であってもよく、又は互いに独立してハロゲン、CN、NO_(2)、C_(1)?C_(4)-アルキル、C_(1)?C_(4)-ハロアルキル、C_(1)?C_(4)-アルコキシ及びC_(1)?C_(4)-ハロアルコキシから選択される1個、2個、3個、4個若しくは5個の置換基を有していてもよく、
R^(e)、R^(f)は、互いに独立して、H、C_(1)?C_(4)-アルキル、C_(1)?C_(4)-ハロアルキル、C_(3)?C_(6)-シクロアルキル、C_(3)?C_(6)-シクロアルキルメチル、C_(3)?C_(6)-ハロシクロアルキル、C_(2)?C_(4)-アルケニル、C_(2)?C_(4)-ハロアルケニル、C_(2)?C_(4)-アルキニル、C_(1)?C_(4)-アルコキシ-C_(1)?C_(4)-アルキル、C_(1)?C_(4)-アルキルカルボニル、C_(1)?C_(4)-ハロアルキルカルボニル、C_(1)?C_(4)-アルキルスルホニル、C_(1)?C_(4)-ハロアルキルスルホニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-C_(1)?C_(4)-アルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルスルホニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、ヘタリール、ヘタリールカルボニル、ヘタリールスルホニル、フェニル-C_(1)?C_(4)-アルキル及びヘタリール-C_(1)?C_(4)-アルキルから選択され、最後に挙げた12個の基における環は、非置換であってもよく、又は互いに独立して、ハロゲン、CN、NO_(2)、C_(1)?C_(4)-アルキル、C_(1)?C_(4)-ハロアルキル、C_(1)?C_(4)-アルコキシ及びC_(1)?C_(4)-ハロアルコキシから選択される1個、2個、3個、4個若しくは5個の置換基を有していてもよく、或いは
R^(e)及びR^(f)は、それらが結合している窒素原子と一緒に、環員原子としてO、S及びNから選択されるさらなるヘテロ原子を有していてよい5員又は6員の飽和又は不飽和の複素環を形成し、複素環は、非置換であってもよく、又は互いに独立してハロゲン、CN、NO_(2)、C_(1)?C_(4)-アルキル、C_(1)?C_(4)-ハロアルキル、C_(1)?C_(4)-アルコキシ及びC_(1)?C_(4)-ハロアルコキシから選択される1個、2個、3個、4個若しくは5個の置換基を有していてもよく、
R^(g)、R^(h)は、互いに独立して、H、C_(1)?C_(4)-アルキル、C_(1)?C_(4)-ハロアルキル、C_(3)?C_(6)-シクロアルキル、C_(3)?C_(6)-ハロシクロアルキル、C_(2)?C_(4)-アルケニル、C_(2)?C_(4)-ハロアルケニル、C_(2)?C_(4)-アルキニル、C_(1)?C_(4)-アルコキシ-C_(1)?C_(4)-アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-C_(1)?C_(4)-アルキル、フェニル、ヘタリール、フェニル-C_(1)?C_(4)-アルキル及びヘタリール-C_(1)?C_(4)-アルキルから選択され、最後に挙げた6個の基における環は、非置換であってもよく、又は互いに独立してハロゲン、CN、NO_(2)、C_(1)?C_(4)-アルキル、C_(1)?C_(4)-ハロアルキル、C_(1)?C_(4)-アルコキシ及びC_(1)?C_(4)-ハロアルコキシから選択される1個、2個、3個、4個若しくは5個の置換基を有していてもよく、
R^(i)は、H、C_(1)?C_(4)-アルキル、C_(1)?C_(4)-ハロアルキル、C_(3)?C_(6)-シクロアルキル、C_(3)?C_(6)-シクロアルキルメチル、C_(3)?C_(6)-ハロシクロアルキル、C_(2)?C_(4)-アルケニル、C_(2)?C_(4)-ハロアルケニル、C_(2)?C_(4)-アルキニル、C_(1)?C_(4)-アルコキシ-C_(1)?C_(4)-アルキル、フェニル及びフェニル-C_(1)?C_(4)-アルキルから選択され、最後に挙げた2個の基におけるフェニル環は、非置換であってもよく、又は互いに独立してハロゲン、CN、NO_(2)、C_(1)?C_(4)-アルキル、C_(1)?C_(4)-ハロアルキル、C_(1)?C_(4)-アルコキシ及びC_(1)?C_(4)-ハロアルコキシから選択される1個、2個、3個、4個若しくは5個の置換基を有していてもよく、
R^(x)は、CN、NO_(2)、C_(1)?C_(4)-アルコキシ、C_(1)?C_(4)-ハロアルコキシ、S(O)_(m)R^(d)、S(O)_(m)NR^(e)R^(f)、C_(1)?C_(10)-アルキルカルボニル、C_(1)?C_(4)-ハロアルキルカルボニル、C_(1)?C_(4)-アルコキシカルボニル、C_(1)?C_(4)-ハロアルコキシカルボニル、C_(3)?C_(6)-シクロアルキル、5員から7員のヘテロシクリル、5員又は6員のヘタリール、フェニル、C_(3)?C_(6)-シクロアルコキシ、3員から6員のヘテロシクリルオキシ、及びフェノキシから選択され、ここで、最後に挙げた7個の基は、非置換であってもよく、又は1個、2個、3個、4個又は5個のR^(y)基を有していてもよく、
R^(y)は、ハロゲン、CN、NO_(2)、C_(1)?C_(4)-アルキル、C_(1)?C_(4)-ハロアルキル、C_(1)?C_(4)-アルコキシ、C_(1)?C_(4)-ハロアルコキシ、S(O)_(m)R^(d)、S(O)_(m)NR^(e)R^(f)、C_(1)?C_(4)-アルキルカルボニル、C_(1)?C_(4)-ハロアルキルカルボニル、C_(1)?C_(4)-アルコキシカルボニル、C_(1)?C_(4)-ハロアルコキシカルボニル、C_(3)?C_(6)-シクロアルキル、C_(3)?C_(6)-ハロシクロアルキル、C_(2)?C_(4)-アルケニル、C_(2)?C_(4)-ハロアルケニル、C_(2)?C_(4)-アルキニル及びC_(1)?C_(4)-アルコキシ-C_(1)?C_(4)-アルキルから選択され、
Yは、O又はSであり、
mは、0、1又は2であり、
X^(1)は、脱離基である)。
【請求項9】
R^(1)が、CH_(2)CH_(3)であり、
R^(2)が、非置換であってよい又は部分的若しくは完全にハロゲン化されていてよいC_(1)?C_(4)-アルキルであり、
R^(3)が、Hであり、
R^(N)が、-CR^(4)R^(5)R^(6)基であり、
R^(4)は、非置換であってよい、部分的若しくは完全にハロゲン化されていてよい又は1個若しくは2個の同一若しくは異なる置換基R^(x)を有していてよいC_(1)?C_(4)-アルキル(R^(x)は、CN及びC(O)NH_(2)から選択される)並びに
非置換であってよい又は1個、2個若しくは3個の同一若しくは異なる置換基R^(y)を有していてよいC_(3)?C_(6)-シクロアルキル(R^(y)は、ハロゲン、CN及びC(O)NH_(2)から選択される)から選択され、
R^(5)は、非置換であってよい、部分的若しくは完全にハロゲン化されていてよい又は1個若しくは2個の同一若しくは異なる置換基R^(x)を有していてよいC_(1)?C_(4)-アルキル(R^(x)は、CN及びC(O)NH_(2)から選択される)、並びに
非置換であってよい又は1個、2個若しくは3個の同一若しくは異なる置換基R^(y)を有していてよいC_(3)?C_(6)-シクロアルキル(R^(y)は、ハロゲン、CN及びC(O)NH_(2)から選択される)から選択され、
或いは
R^(4)及びR^(5)は、それらが結合している炭素原子と一緒に、R^(j)によって部分的又は完全に置換されていてよい3員から12員の非芳香族飽和炭素環を形成し、ここで、R^(j)は、ハロゲン、CN及びC(O)NH_(2)から選択され、
R^(6)は、Hであり、
X^(1)は、脱離基である、
請求項8に記載の方法。
【請求項10】
(a)式IVaのジクロロピリダジンアミン化合物又はその塩、互変異性体若しくはN-オキシド、或いは(b)式IVbのジクロロピリダジンアミン化合物又はその塩、互変異性体若しくはN-オキシド、或いは(c)(a)と(b)の混合物
【化9】

を、
式II
【化10】

の化合物とPOCl_(3)とを反応させて3,4,5-トリクロロピリダジンを合成するステップ、
得られる3,4,5-トリクロロピリダジンを有機相に移動させるステップ、及び
結果として得られる有機相中の3,4,5-トリクロロピリダジンとアミン化合物R^(1)-NH_(2)又はその塩とを反応させるステップ
(式中、R^(1)は、H、C_(1)?C_(2)-アルキル又はC_(1)?C_(2)-アルコキシ-C_(1)?C_(2)-アルキルである)
を含むワンポット反応で製造する方法。
【請求項11】
式II
【化11】

の化合物を、
ムコクロル酸(I)
【化12】

とヒドラジン又はその塩とを反応させることによって製造するステップをさらに含む、請求項10に記載の方法。
 
訂正の要旨 審決(決定)の【理由】欄参照。
審理終結日 2021-04-30 
結審通知日 2021-05-10 
審決日 2021-05-21 
出願番号 特願2017-557929(P2017-557929)
審決分類 P 1 41・ 853- Y (C07D)
最終処分 成立  
前審関与審査官 東 裕子長部 喜幸  
特許庁審判長 大熊 幸治
特許庁審判官 冨永 保
関 美祝
登録日 2021-02-05 
登録番号 特許第6833718号(P6833718)
発明の名称 4-アミノ-ピリダジンを製造するための方法  
代理人 特許業務法人平木国際特許事務所  
代理人 特許業務法人平木国際特許事務所  
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