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| 審決分類 |
審判 審判種別コード：65 2項進歩性 A01N |
|---|---|
| 管理番号 | 1027377 |
| 異議申立番号 | 異議1999-73391 |
| 総通号数 | 16 |
| 発行国 | 日本国特許庁(JP) |
| 公報種別 | 特許決定公報 |
| 発行日 | 1998-03-31 |
| 種別 | 異議の決定 |
| 異議申立日 | 1999-09-03 |
| 確定日 | 2000-03-01 |
| 異議申立件数 | 1 |
| 事件の表示 | 特許第2866840号「殺生物用水溶性3-イソチアゾロン組成物」の請求項1〜5に係る特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。 |
| 結論 | 特許第2866840号の請求項1〜5に係る特許を維持する。 |
| 理由 |
(1)本件発明 特許第2866840号(昭和58年5月31日(パリ条約による優先権主張1982年6月1日 米国)に出願した特願昭58-96868号出願の一部を特許法第44条第1項の規定により平成2年7月11日に新たな特許出願とした特願平2-183860号出願の一部をさらに特許法第44条第1項の規定により平成9年6月10日に新たな特許出願とした出願であって、平成10年12月18日特許権の設定登録。)の請求項1〜5に係る発明は、その特許請求の範囲の請求項1〜5に記載された事項により特定されるとおりのものである。 (2)申立ての理由の概要 特許異議申立人トール ケミー ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクター ハフツングは、本件の請求項1〜5に係る発明は、甲第8号証〜甲第11号証の記載を参酌すれば、甲第1号証〜甲第7号証に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第29条第2項の規定により特許を受けることができないものであるので、本件特許を取り消すべきであると主張している。 (3)申立人が提出した甲号各証 (3.1)甲第1号証(1977年9月29日付米国連邦官報第42巻第189号第51640頁)には、環境保護庁(EPA)は近く殺虫剤中のH-ニトロソ(N-ニトロソの誤記と認められる。)汚染物に関する政策について一般的声明を行う予定であることが記載されており(第1欄下から2番目のパラグラフ第5〜8行)、N-ニトロソ汚染物は殺虫剤の処方に使用されるアミン類(例.ジメチルアミン)においても検出されていること(第2欄第3パラグラフ第12〜14行)、EPAはこの通知により関連する殺虫剤(以下に記載の通り)の申請者および登録者はN-ニトロソ汚染物についてこれらの殺虫剤を分析した結果を提出することを要求していること(第1欄最後のパラグラフ第5〜9行)、殺虫剤の製造工程が反応物としてアルキルアミン又はアルカノールアミンを使用する場合にも本件の義務が適用されること(第2欄下から2番目のパラグラフ下から4行〜末行)、すべての上記カテゴリーの殺虫剤製品の登録者及び登録申請者は、上記の成分と亜硝酸塩、亜硝酸又は関連化合物との反応生成物であることが理論的に考えられるN-ニトロソ汚染物についてこれらの殺虫剤を検査しなければならないこと(第2欄最後のパラグラフ〜第3欄第1パラグラフ)の記載もある。 (3.2)甲第2号証(1980年6月25日付米国連邦官報第45巻第124号第42854〜42858頁)には、EPAからのN-ニトロソ化合物で汚染されている殺虫剤に関する通知が記載されており、必ずしも殺虫剤の成分というわけではないが約80種のN-ニトロソアミンと23種のN-ニトロソアミドが発癌性について試験され、ニトロソアミンの80%とニトロソアミドのほぼすべてが多くの種において発癌性であったこと(第42855頁第1欄第3パラグラフ第1〜7行)、殺虫剤中のニトロソ汚染の減少はいくつかの方法で明確に達成することができること、その方法の第1項として殺虫剤の製造においてニトロソが存在しない出発物質又は中間体を使用することが記載されている(第42858頁第2欄添付書類C)。 (3.3)甲第3号証(米国特許第3849430号明細書)には、3-イソチアゾロンの製造方法が記載されており、この方法で製造される化合物は生物活性、特に微生物の制御に有効であること(第1欄開示の要約)、イソチアゾール、イソチアゾロンは 式 (-SCH(Z)-CH(X)CO-NHY)2 のスルフィドアミド、又は 式 HS-CH(Z)CH(X)-CO-NHY のメルカプトアミド(式中XとZは水素又は低級アルキル、Yは前記のとおり)の酸化的環化により製造されること、環化は、ハロゲン化試剤とアミドを接触させることにより達成されること、典型的なハロゲン化試剤は、塩素、臭素、スルフリルクロリド、スルフリルブロミド、N-クロロコハク酸イミド、N-ブロモコハク酸イミドのようなものが含まれること。塩素、スルフリルクロリドが好ましいハロゲン化試剤であること(第2欄26〜46行)、環化して式Iのイソチアゾロンを形成するメルカプトアミドは知られており、いくつかの方法で製造することができること、好ましい方法としては、前記の方法で製造されたβ-メルカプトプロピオン酸をアルコールと反応させてβ-メルカプトプロピオン酸エステルとし、それをアンモニア又は置換アンモニア誘導体で処理してメルカプトアミドを形成する方法があること(第3欄48〜54行)、スルフィドアミドから2-メチル-3-イソチアゾロン及び5-クロロ-2-メチル-3-イソチアゾロンを製造する方法(実施例2)等(以下「スルフィドルート」ということがある。)とともにN-メチル-β-メルカプトプロピオンアミドから2-メチル-3-イソチアゾロン及び5-クロロ-2-メチル-3-イソチアゾロンを製造する方法(実施例14)(以下「メルカプトルート」ということがある。)も記載されている。 (3.4)甲第4号証(米国特許第3870795号明細書)には、金属硝酸塩、亜硝酸塩による3-イソチアゾロン溶液の安定化が記載されており、硝酸マグネシウムによる安定化についても記載されている(第3欄第14行、表III、表IV、表V、クレーム5)。 (3.5)甲第5号証(米国特許第4150026号明細書)には、3-イソチアゾロンの金属塩錯体と、それを含有する殺微生物等に有用な組成物が記載されており、金属としてマグネシウム、塩として硝酸塩も列挙されている(クレーム、抄録等参照)。 (3.6)甲第6号証(Rohm and Haas Company 1982年4月発行カタログKATHON 886 MW1.5% METALWORKING FLUID MICROBICIDES )は、ローム アンド ハース社のKATHON 886 MWとKATHON 886 MW 1.5%という金属加工液用殺生物剤のカタログであり、その成分として、2-メチル-4-イソチアゾリン-3-オン及び5-クロロ-2-メチル-4-イソチアゾリン-3-オンが示され、組成物の不活性成分として硝酸マグネシウム、水等が記載されている。 (3.7)甲第7号証(Rohm and Haas Company 発行カタログKATHON 886 MW METALWORKING FLUID PRESERVATIVE EMULSION PRESERVATIVE GENERAL INDUSTRIAL PRESERVATIVE )は、その頒布日については明らかにされていないが、ローム アンド ハース社のKATHON 886 MWという金属加工液用保存剤、エマルジョン保存剤、汎用産業用保存剤のカタログであり、その成分として、2-メチル-4-イソチアゾリン-3-オン及び5-クロロ-2-メチル-4-イソチアゾリン-3-オンが示され、その関係文献として米国特許第3849430号の番号が記載されている。 (3.8)甲第8号証は、米国特許出願Serial No.383,858(本件特許出願及びその原出願に対応する米国特許出願)の審査過程において発明者が提出した供述書写であり、その第4頁第1〜11行には、「1980年および1981年についてわれわれは生産された製品の大量の商業バッチについて調査した。その特定の分析データをAppendix Aとして本書類に添付する(MMMPは特許明細書9ページに反応6として特定したニトロソアミンである)。Rohm and Haas Companyの硝酸塩で安定化した3-イソチアゾロン反応混合物は常に14%-16%の活性成分を含有し、製品としては平均して約15重量%を含有する。これらの製品は製造時の濃度または用途によっては希釈した溶液として販売される。」という記載があり、Appendix Aとして、ニトロソアミン(MMNP)の濃度が465〜904ppmの分析データが記載されている。 (3.9)甲第9号証(Webster's Third International Dictionary 1976年発行 第1689頁)には、pest の意味が記載されている。 (3.10)甲第10号証(共立出版「化学大辞典」(1961年初版発行)第6巻第821頁)には、pesticide の意味が記載されている。 (3.11)甲第11号証(ミュンヘン大学有機化学学部長R.Gompper 博士の1994年7月4日提出鑑定書)(証拠方法の欄、証拠の説明の欄、本件発明との対比の欄では1994年6月4日提出としているが、甲第11号証本文では4.Juli 1994との日付があるので、1994年7月4日提出の鑑定書であると認定した。)は、本件特許出願及びその原出願に対応する特許権者のヨーロッパ特許第95907号に対するドイツ連邦特許裁判所における無効裁判において本件異議申立人が提出した鑑定書の写しであり、ジスルフィドエステルとメルカプトエステルのアミド化反応に関する考察が記載されており、メルカプトルートにおいてはβ-脱離は起らないかあるいは少なくともジスルフィドルートよりもずっと緩慢に起ることが予想され、当業者に予想される結果は、メルカプトルートにおいて発生する干渉する第2アミンの量はジスルフィドルートよりも少ないということ、製造工程で使用される硝酸塩は不純物として亜硝酸塩を含むものと想定され、これが上記の第2アミンともどもニトロソアミンの生成を生じるものであることが記載されている。 (4)対比・判断 本件請求項1に係る発明を甲第3号証に記載された発明と比較すると、両者はメルカプトプロピオネートをアミド化して中間体アミドを得、この中間体アミドを塩素化剤で環化させて生成した3-イソチアゾロンを含む殺生物用3-イソチアゾロン組成物である点で一致し、両者は、(a)メルカプトプロピオネートとして前者はメチルエステルを用いているのに対して後者ではエステルのアルコール成分について特定していない点、(b)前者では3-イソチアゾロン組成物に安定剤として硝酸マグネシウムを加えているのに対して後者ではそれを加えていない点、(c)前者ではニトロソアミン不純物およびニトロソアミン先駆物質を100ppm以下含有するものと特定しているのに対して後者では不純物の濃度について記載されていない点、(d)前者では中間体アミドが実質的にニトロソ先駆物質を含まないものであるのに対し後者ではこの点について記載がない点、(e)前者が組成物が水溶性であるとしているのに対して後者ではそのような性質について記載されていない点の5点で相違する。 本件発明は、3-イソチアゾロンを有効成分とする殺生物用組成物において、安定剤として金属硝酸塩が存在する場合に、3-イソチアゾロン製造の中間体である置換プロピオン酸アミドを製造する際に副生物として生じる第2アミン、第3アミン(ニトロソアミン先駆体)が金属硝酸塩と反応してニトロソアミンが生じることに着目し、これを解決するために、そのニトロソアミン先駆体の生成が非常に少ない3-イソチアゾロンの製造方法として、メルカプトプロピオネートを原料とする方法(メルカプトルート)を見いだしたものであり、さらに、その製造方法と金属硝酸塩として硝酸マグネシウムを選択し、ニトロソアミン不純物およびニトロソ先駆物質を100ppm以下含有するものと特定した点を特徴とするものである。 以下、上記相違点のうち、(b)の点について詳しく検討する。 甲第3号証には、3-イソチアゾロンの安定化に関して記載、示唆はなく、金属硝酸塩の添加による安定化についても記載、示唆はないから、メルカプトプロピオネートを原料とする3-イソチアゾロンの製造が、金属硝酸塩との反応によるニトロソアミンの生成を低いレベルに抑制するために好適であることを示唆するものではない。 甲第4号証には、金属硝酸塩、亜硝酸塩による3-イソチアゾロン溶液の安定化が記載されており、硝酸マグネシウムによる安定化についても記載されているが、それらの安定剤を添加した際にニトロソアミンが生成するおそれがあることについて記載はなく、安定化された3-イソチアゾロン組成物のニトロソアミンを減少させるという課題は考慮されていない。 甲第5号証には、3-イソチアゾロンの金属塩錯体と、それを含有する殺微生物等に有用な組成物が記載されており、金属としてマグネシウム、塩として硝酸塩も列挙されており、さらに、3-イソチアゾロンの製造については米国特許第3849430号(甲第3号証)等に記載されているという記載もあるが、前記甲第4号証と同様に硝酸塩によるニトロソアミンの生成について記載はなく、安定化された3-イソチアゾロン組成物のニトロソアミンを減少させるという課題が考慮されているものではない。 よって、甲第4号証あるいは甲第5号証記載の金属塩を使用する安定化に関する発明と甲第3号証記載のメルカプトルートによる3-イソチアゾロン製造方法の発明を、ニトロソアミンを減少させるという課題解決のために組み合わせることは甲第3号証〜甲第5号証の記載に基いて当業者が容易に想到するものではない。 また、甲第1号証には、前記のように、N-ニトロソ汚染物は殺虫剤の処方に使用されるアミン類(例.ジメチルアミン)においても検出されていること、関連する殺虫剤の申請者および登録者はN-ニトロソ汚染物についてこれらの殺虫剤を分析した結果を提出することを要求していること、殺虫剤の製造工程が反応物としてアルキルアミン又はアルカノールアミンを使用する場合にも本件の義務が適用されること、すべての上記カテゴリーの殺虫剤製品の登録者及び登録申請者は、上記の成分と亜硝酸塩、亜硝酸又は関連化合物との反応生成物であることが理論的に考えられるN-ニトロソ汚染物についてこれらの殺虫剤を検査しなければならないことの記載もあるが、いずれも殺虫剤についての一般的な事項あるいは殺虫剤中又はその製造工程中のアルキルアミン、アルカノールアミン等のアミン一般についての留意事項であって、本件3-イソチアゾロン組成物におけるN-ニトロソ汚染物についてそれが何であるか、どのような反応により生成するのか、それを抑制、減少させるための手段については記載されていない。 甲第2号証には、約80種のN-ニトロソアミンと23種のN-ニトロソアミドが発癌性について試験され、ニトロソアミンの80%とニトロソアミドのほぼすべてが多くの種において発癌性であったこと、殺虫剤中のニトロソ汚染の減少はいくつかの方法で明確に達成することができ、その方法の一つとして殺虫剤の製造においてニトロソが存在しない出発物質又は中間体を使用することが記載されているが、これも一般的記載であり、本件3-イソチアゾロン組成物におけるN-ニトロソ汚染物及びその抑制、減少手段について具体的に指摘したものではない。 よって、甲第1号証あるいは甲第2号証記載の事項を当業者が承知していたとしても、甲第4号証あるいは甲第5号証記載の発明と甲第3号証記載の発明を、ニトロソアミンを減少させるという課題解決のために組み合わせることを当業者が容易に想到するものではない。 また、甲第6号証には、金属加工液用殺生物剤の成分として、2-メチル-4-イソチアゾリン-3-オン及び5-クロロ-2-メチル-4-イソチアゾリン-3-オンが示され、組成物の不活性成分として硝酸マグネシウムが記載されているが、その成分の製造方法が特定されているものではなく、殺生物剤組成物におけるN-ニトロソ汚染物についての記載もない。 甲第7号証には、金属加工液用保存剤、エマルジョン保存剤、汎用産業用保存剤の成分として、2-メチル-4-イソチアゾリン-3-オン及び5-クロロ-2-メチル-4-イソチアゾリン-3-オンが示され、その関係文献として米国特許第3849430号の番号が記載されているが、その成分の製造方法がメルカプトルートに特定されているものではなく、殺生物剤組成物におけるN-ニトロソ汚染物についての記載もない。 よって、甲第6号証あるいは甲第7号証記載の事項を考慮しても、甲第4号証あるいは甲第5号証記載の発明と甲第3号証記載の発明を、ニトロソアミンを減少させるという課題解決のために組み合わせることを当業者が容易に想到するものではない。 また、甲第11号証の鑑定書の写しの記載を考慮すると、当業者は、メルカプトルートを採ると、スルフィドルートに比し第2アミンの生成が少なくなることを予測することができることがわかり、さらに、「上記第2アミンからのニトロソアミンの生成は当業者にとってすでに上記EPAの公示(注.甲第1号証に該当する。)によって示唆されている。」とあるが、EPAの公示では、アルキルアミン塩、アルカノールアミン塩、ジニトロアニリン誘導体、置換尿素、アルキルカルバメート、ジチオカルバメート、アミド、第2アミン、第3アミンが並列列挙されており、第2アミンのみがニトロソアミン不純物の原因であると特定しているものではなく、3-イソチアゾロン製造の際の中間体であるアミドも、副生物である第2アミンも含むものであり、この公示によって、副生物を減少させればメルカプトアミド(またはジスルフィドルートにおけるジスルフィドアミド)が同じ量存在していてもニトロソアミンの含有量を抑制できるということに想到するとは考えられない。また、その不純物のレベルが本願発明で規定する範囲のものになることも示唆されているものではない。 よって、甲第11号証記載の内容を考慮しても、甲第4号証あるいは甲第5号証記載の発明と甲第3号証記載の発明を、ニトロソアミンを減少させるという課題解決のために組み合わせることを当業者が容易に想到するものではない。 また、甲第8号証〜甲第10号証記載の内容を考慮しても、甲第4号証あるいは甲第5号証記載の発明と甲第3号証記載の発明を、ニトロソアミンを減少させるという課題解決のために組み合わせることを当業者が容易に想到するものではない。 さらに、前記相違点(c)については、甲号各証のいずれにも記載はなく、それらを組み合わせても導き出せる構成ではない。 したがって、請求項1に係る発明は、前記相違点(a)(d)(e)について検討するまでもなく、甲第8号証〜甲第11号証の記載を考慮しても、甲第1号証〜甲第7号証に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものとすることはできない。 また、請求項2〜請求項5に係る発明はいずれも、請求項1に係る発明をさらに限定したものであるから、請求項1に係る発明についての理由と同様の理由により、甲第8号証〜甲第11号証の記載を考慮しても、甲第1号証〜甲第7号証に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものとすることはできない。 (5)むすび 以上のとおりであるから、特許異議の申立ての理由及び証拠によっては本件請求項1〜請求項5に係る発明についての特許を取り消すことはできない。 また、他に本件請求項1〜請求項5に係る発明についての特許を取り消すべき理由を発見しない。 よって、結論のとおり決定する。 |
| 異議決定日 | 2000-02-07 |
| 出願番号 | 特願平9-152300 |
| 審決分類 |
P
1
65・
121-
Y
(A01N)
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| 最終処分 | 維持 |
| 前審関与審査官 | 佐野 整博、塚中 直子、鈴木 恵理子、佐々木 秀次、冨永 保、田中 耕一郎 |
| 特許庁審判長 |
脇村 善一 |
| 特許庁審判官 |
後藤 圭次 山口 由木 |
| 登録日 | 1998-12-18 |
| 登録番号 | 特許第2866840号(P2866840) |
| 権利者 | ローム アンド ハース カンパニー |
| 発明の名称 | 殺生物用水溶性3-イソチアゾロン組成物 |
| 代理人 | 原田 卓治 |
| 代理人 | 坂本 徹 |
| 代理人 | 浅村 肇 |
| 代理人 | 歌門 章二 |
| 代理人 | 長沼 暉夫 |
| 代理人 | 浅村 皓 |