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審決分類 審判 査定不服 2項進歩性 取り消して特許、登録 C07D
管理番号 1056297
審判番号 不服2000-5041  
総通号数 29 
発行国 日本国特許庁(JP) 
公報種別 特許審決公報 
発行日 1995-11-21 
種別 拒絶査定不服の審決 
審判請求日 2000-04-10 
確定日 2002-04-22 
事件の表示 平成7年特許願第107719号「〔(ヒドロキシフェニルアミノ)カルボニル〕ピロール」拒絶査定に対する審判事件〔平成7年11月21日出願公開、特開平7-304735、請求項の数(2)〕について、次のとおり審決する。 
結論 原査定を取り消す。 本願の発明は、特許すべきものとする。 
理由 1.手続の経緯・本願発明
本願は、平成7年5月2日(パリ条約による優先権主張 1994年5月4日(US)アメリカ合衆国)の出願であって、その特許請求に係る発明は、平成12年4月10日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項1及び2に記載された以下のとおりのものである。

【請求項1】

【化1】


の(2R-トランス)-5-(4-フルオロフェニル)-2-(1-メチルエチル)-N-(4-ヒドロキシフェニル)-4-フェニル-1-〔2-(テトラヒドロ-4-ヒドロキシ-6-オキソ-2H-ピラン-2-イル)エチル〕-1H-ピロール-3-カルボキサミドまたはその溶媒和物、又は式
【化2】


の〔3R,5R〕-2-(4-フルオロフェニル)-β,δ-ジヒドロキシ-5-(1-メチルエチル)-3-フェニル-4-〔(4-ヒドロキシフェニルアミノ)カルボニル〕-1H-ピロール-1-ヘプタン酸またはその医薬的に許容できる塩または溶媒和物。
(以下本件発明の化合物という)
【請求項2】活性成分として請求項1記載の化合物を含有する高コレステロール血症の治療薬。

2.引用刊行物の記載
これに対して、原査定の拒絶の理由に引用された、特開昭62-131931号公報(以下引用刊行物1という)及び特表平3-502798号公報(以下引用刊行物2という)には、
(1)
下記式(以下式3という)


〔ただし式中、Xは-CH2-、-CH2CH2-....であり、R1は1-ナフチル....フェニルまたは弗素、塩素、臭素、ヒドロキシルで置換されたフェニル....、R2またはR3のいずれか一方は-CONR5R6(ただし式中、R5およびR6は独立して水素、1〜6個の炭素原子を有するアルキル、2-、3-または4-ピリジニル、フェニルまたは弗素、塩素、臭素、シアノ、トリフルオロメチル、もしくは3〜8個の炭素原子を有するカルボアルコキシで置換されたフェニルである)であり、R2またはR3のもう一方は水素、....フェニルまたは弗素、塩素、臭素、ヒドロキシルで置換されたフェニル、....であり、R4は1〜6個の炭素原子を有するアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはトリフルオロメチルである〕
を有する化合物または上記の構造式Iを有する化合物のラクトン環が開いた形のヒドロキシ酸またはその薬学的に許容しうる塩。(引用刊行物1の請求項1、第5頁左上欄〜左下欄)
及びその製法(引用刊行物2の請求項1)
(3)該化合物がコレステロール生合成を阻害する能力を有すること(9頁左下欄〜10頁、表1)
が記載されている。

3.対比・判断

したがって、本件発明の化合物は、引用刊行物1に記載されたR1〜R4で示される置換基の組合せから想定される化合物群の中に含まれない化合物である。
そして、引用刊行物1、2にはピロール環にアミド基を介して結合するフェニル基が非置換である化合物の製造及び薬理作用のデータが具体的に記載されているが(上記摘示事項(2)(3))、該フェニル基が弗素、塩素等で置換された化合物の製造及び薬理作用のデータ等は何ら記載されていない。

そうであれば、弗素、塩素等とともにピロール環に直接結合したフェニル基上の置換基の選択肢としてヒドロキシル基が記載されているとしても、ヒドロキシル基をピロール環にアミド基を介して結合するフェニル基上の置換基としてヒドロキシ基を選択することが、引用刊行物1及び2の記載事項から示唆されるものとは認められない。

したがって、本件請求項1に係る発明が、引用刊行物1及び2の記載された発明の基づいて当業者が容易に発明をすることはできたものとする原査定は妥当なものではない。
また、請求項2に係る発明は請求項1の化合物を活性成分とするものであるから、引用刊行物1及び2に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものとすることはできない。

4.むすび
上記のとおりであるから、本願については、原査定の理由によって拒絶すべきものとすることはできない。
また、他に本願を拒絶すべき理由を発見しない。
よって、結論のとおり審決する。
 
審決日 2002-03-28 
出願番号 特願平7-107719
審決分類 P 1 8・ 121- WY (C07D)
最終処分 成立  
前審関与審査官 中木 亜希榎本 佳予子  
特許庁審判長 田中 倫子
特許庁審判官 深津 弘
横尾 俊一
発明の名称 〔(ヒドロキシフェニルアミノ)カルボニル〕ピロール  
代理人 高木 千嘉  
代理人 西村 公佑  
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