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| 審決分類 |
審判 査定不服 2項進歩性 特許、登録しない(前置又は当審拒絶理由) A61K |
|---|---|
| 管理番号 | 1242235 |
| 審判番号 | 不服2008-18508 |
| 総通号数 | 142 |
| 発行国 | 日本国特許庁(JP) |
| 公報種別 | 特許審決公報 |
| 発行日 | 2011-10-28 |
| 種別 | 拒絶査定不服の審決 |
| 審判請求日 | 2008-07-22 |
| 確定日 | 2011-08-24 |
| 事件の表示 | 平成 9年特許願第536437号「体液からプソラレンを除去する方法」拒絶査定不服審判事件〔平成 9年10月16日国際公開、WO97/37536、平成12年 7月 4日国内公表、特表2000-508317〕について、次のとおり審決する。 |
| 結論 | 本件審判の請求は、成り立たない。 |
| 理由 |
1.手続の経緯 本願は、1997年 4月 8日(パリ条約による優先権主張外国庁受理 1996年 4月 9日(US)アメリカ合衆国)を国際出願日とする出願であって、平成20年 4月14日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成20年 7月22日に拒絶査定不服の審判が請求され、その後、平成22年12月 9日付けで拒絶の理由が通知され、これに対し、平成23年 2月23日に意見書及び手続補正書が提出されたものである。 2.本願発明 本願の請求項1に係る発明(以下「本願発明」という。)は、上記手続補正書の特許請求の範囲の請求項1に記載された事項により特定される、次のとおりのものである。 「【請求項1】 プソラレンおよびプソラレン誘導体からなる群から選ばれたプソラレン化合物およびそれらのプソラレン構造含有光分解生成物を体液から除去する方法であって、 a)前記プソラレン化合物および/または前記光分解生成物を含む体液を、ポリスチレンとポリスチレンジビニルベンゼンコポリマーからなる群から選ばれたプソラレン構造含有物質吸収剤に接触させる工程と、 b)前記プソラレン化合物および/または前記光分解生成物を除いた、患者への輸血可能な体液を提供するため、前記プソラレン構造含有物質吸収剤から前記体液を分離・収集する工程を含み、 前記プソラレン化合物が8-メトキシプソラレンである、 方法。」 3.刊行物に記載された事項 (1)当審において平成22年12月 9日付けで通知した拒絶の理由に引用され、本願の優先日前に頒布された刊行物である国際公開第95/00141号(以下「刊行物1」という。)には、以下の事項が記載されている。(刊行物1は英語で記載されているので、訳文で示す。) (a)「【特許請求の範囲】 1.血液調製物中の微生物を不活性化する方法であって、次の順序で、 a)任意の順序で、i)4'-第一級アミノ置換プソラレンおよび5'-第一級アミノ置換プソラレンを含む群から選ばれる化合物、ii)該化合物を光活性化するための光活性化手段、およびiii)核酸を有する病原体で汚染されている疑いのある血液調製物を用意し、 b)該化合物を血液調製物に添加し、そして c)該病原体を不活性化するために該化合物を光活性化する、 各段階を含んでなる方法。」(第101ページ(最下行に記載されているページ数は、99)) (b)「発明の分野 本発明は、新規なプソラレン(psoralen)、および血液産物の機能に重大な影響を与えることなく、または変異原性を示すことなく、紫外線の存在下で血液産物中の病原体を不活性化する増強された能力を有する新規なプソラレンの合成法を提供する。 背景 血液供給物内の病原体汚染は世界中で今なお重大な医学的問題である。B型肝炎ウイルス(HBV)、C型肝炎ウイルス(HCV)およびヒト免疫不全ウイルス(HIV)に関する改良された試験方法は輸血関連疾患の発生率を著しく低下させたが、これらのウイルスの輸血関連伝染の症例が知れ渡ったため、大衆は血液供給物の安全性への信頼を失いつつある。 ・・・ 血液産物によるウイルス性疾患の伝染を排除する別のアプローチは、輸血産物中の病原体を不活性化する手段を開発することである。 ・・・ 発明の概要 本発明は、新規なプソラレン、および変異原性と関連しない、紫外線の存在下で病原体を不活性化する増強された能力を有する新規なプソラレンの合成法を提供する。本発明はまた、in vivoおよびin vitroで使用される健康関連産物中の、特に血液産物中および合成媒体中の血液産物中の病原体を不活性化する新規なおよび公知の化合物の使用方法を提供する。」(第3?6ページ(最下行に記載されているページ数は、1?4)) (c)「数個の公知のプソラレンがいくつかの血液産物においてウイルスを不活性化することが示されている。H.J.Alterら,The Lancet(ii:1446)(1988);L.Linら,Blood 74:517(1989)(血小板濃縮物の除染);G.P.Wiesehahnら,米国特許第4,727,027号および第4,748,120号(これらは参照としてここに組み入れている)は、8-メトキシプソラレン(8-MOP)および照射を組み合わせた使用を記述している。P.Morelら,Blood cells 18:27(1992)は300μg/mlの8-MOPを紫外線を用いた10時間の照射と組み合わせると、ヒト血清中のウイルスを効果的に不活性化できると示している。8-MOPおよびアミノメチルトリメチルプソラレン(AMT)を用いた同様の研究が、他の研究者によって報告されている。Dodd RYら,Transfusion 31:483-490(1991);Margolis-Nunno,H.ら,Thromb Haemostas 65:1162(Abstract)(1991)。実際、HBV、HCVおよびHIVを含む広範な微生物の光不活性化が、本発明に用いる条件とは異なる条件下で、また以前から知られているプソラレンを用いて、確立された。[Hanson,C.V.,Blood Cells:18:7-24(1992);Alter,H.J.ら,The Lancet ii:1446(1988);Margolis-Nunno,H.ら,Thromb Haemostas 65:1162(Abstract)(1991)。]」(第5ページ(最下行に記載されているページ数は、3)) (d)「特に、本発明は、線状であるプソラレン類、つまり[7H-フロ(3,2-g)-(1)-ベンゾピラン-7-オン、又は6-ヒドロキシ-5-ベンゾフランアクリル酸のβ-ラクトン]:  として記載される化合物を意図している。この式で中央の芳香族部分に付いている2つの酸素残基は1,3方向であり、更にフラン環部分は二環式クマリン系の6位に連結している。プソラレン誘導体は、線状フロクマリンの3、4、5、8、4'又は5'位における置換から誘導される。 8-メトキシプソラレン(文献では種々の名称、例えばキサントトキシン、メトキサレン、8-MOPで知られている)は、比較的低い核酸への光活性化結合性と以下の実験の節に記載するエイムスアッセイにおける低い突然変異誘発性とを有する天然に存在するプソラレンである。4'-アミノメチル-4,5',8-トリメチルプソラレン(AMT)は、最も反応性の核酸結合性プソラレン誘導体の1つであって、3.5DNA塩基対当たり1までのAMT付加物を与える。S.T.Isaacs,G.WiesehahnとL.M.Hallick,NCI Monograph 66:21(1984)。しかしながら、AMTはかなりのレベルの突然変異誘発性も示す。安全で完璧な病原体の不活性化を確保するために、8-MOP及びAMTの両方の最良の特性、つまり低い突然変異誘発性と高い核酸結合親和性とを有する新規なグループのプソラレン類が望まれた。本発明の化合物は、そのような化合物になるようにデザインされた。 “4'-第一級アミノ置換プソラレン類”は、2?20炭素の全長を有する炭化水素鎖によりプソラレンの4'位に連結されたNH_(2)基を有するプソラレン化合物として定義され、それら炭素のうち0?6がNH又はOにより独立に置換され、そして各置換点は他の置換点から少なくとも2炭素分だけ離れており、そしてプソラレンから少なくとも1炭素分だけ離れている。4'-第一級アミノ置換プソラレン類は、プソラレンの4,5'及び8位に追加の置換基を有していてもよい。前記置換基には、次の基、つまりH及び(CH_(2))_(n)CH_(3)(n=0?6)が含まれるがこれらに限定されない。 “5'-第一級アミノ置換プソラレン類”は、1?20炭素の全長を有する炭化水素鎖によりプソラレンの5'位に連結されたNH_(2)基を有するプソラレン化合物として定義され、それら炭素のうち0?6がNH又はOにより独立に置換され、そして各置換点は他の置換点から少なくとも2炭素分だけ離れており、そしてそのプソラレンから少なくとも1炭素分だけ離れている。5'-第一級アミノ置換プソラレン類は、プソラレンの4,4'及び8位に追加の置換基を有していてもよい。前記置換基には、次の基、つまりH及び(CH_(2))_(n)CH_(3)(n=0?6)が含まれるがこれらに限定されない。」(第23?24ページ(最下行に記載されているページ数は、21?22)) (e)「図面の説明 ・・・ 図2は、いくつかの4'-第一級アミノ置換プソラレンの化合物合成図を詳しく示す。 ・・・ 図5は、いくつかの5'-第一級アミノ置換プソラレンの化合物合成図を詳しく示す。 ・・・  」(第13、111、114ページ(最下行に記載されているページ数は、11、2/38、5/38)) (f)「実施例18 実施例15において、本発明の化合物は合成媒体中で病原を不活化する能力を示した。この実施例は、合成媒体および本発明の化合物が導入され、そして血液中の病原を不活化するのに使用し得る方法を記載する。 ・・・ 図25Dは本発明の除染アプローチの一つの実施態様を図示し、これは光処理後に処理物質から光不活化化合物を除去するための捕獲装置を含む。本発明は、光不活化化合物を除去するための捕獲装置に使用し得る幾つかの吸着剤を意図しており、下記のものが除外されずに掲載される。アンバーライトXAD-4(Roam and Haas社、Croydon,Surry,UKから入手し得る)(“急性薬物中毒用の樹脂ヘモパーフュージョン”、Arch Intern Med 136:263(1976));アンバーライトXAD-7(“急性肝不全におけるヘモパーフュージョン用のアルブミン被覆アンバーライトXAD-7樹脂”、Artificial Organs,3:20(1979);アンバーライト200、アンバーライトDP-1、アンバーライトXAD-2、アンバーライトXAD-16;活性炭(“薬物中毒における活性炭ヘモパーフュージョン”、British J.Hospital Med.49:493(1993);シリカ(“ヘモパーフュージョンおよびプラズマパーフュージョン用の吸着剤としての逆相シリカゲル効率のIn vitro研究”、Clinical Toxicology 30:69(1992))。 一つの実施態様において、本発明は化合物を除去するための濾過装置と連係して作用する吸着物質を意図している。」(第86?88ページ(最下行に記載されているページ数は、84?86)) (g)「  」(第139ページ(最下行に記載されているページ数は、30/38)) (2)刊行物1の記載事項(a)からみて、刊行物1の特許請求の範囲第1項に記載された発明は、4'-第一級アミノ置換プソラレンおよび5'-第一級アミノ置換プソラレンを含む群から選ばれる化合物なるものを病原体で汚染されている疑いのある血液調製物に添加し、該病原体を不活性化するために該化合物を光活性化する、という発明であると解される。また、この発明の目的は、刊行物1の記載事項(b)における「本発明」が上記特許請求の範囲第1項に記載された発明のことを意味するものと解されることからみて、輸血用の血液産物中の病原体を不活性化することにあるものと解される。そして、刊行物1の記載事項(f)における「本発明」も上記特許請求の範囲第1項に記載された発明のことを意味するものと解され、同じく「光不活化化合物」は、該発明で用いられる上記化合物のことを意味するものと解されるから、刊行物1の記載事項(f)には、上記化合物を用いた光処理後に処理物質から上記化合物を除去するための吸着剤として、アンバーライトXAD-4などの種々の吸着剤を用いることが記載されていると解される。加えて、刊行物1の記載事項(g)の図面には、病原体で汚染されている血小板などの血液調製物に光不活性化化合物を加え、光照射装置及び捕獲装置にかけることにより、除染血小板などの除染された血液調製物を得る工程が記載されているものと認められる。 そうすると、これら刊行物1の記載を総合すれば、刊行物1には、以下の発明(以下「引用発明」という。)が記載されているものと認められる。 「4'-第一級アミノ置換プソラレンおよび5'-第一級アミノ置換プソラレンを含む群から選ばれる化合物を血液調製物から除去する方法であって、 a)4'-第一級アミノ置換プソラレンおよび5'-第一級アミノ置換プソラレンを含む群から選ばれる化合物を含む血液調製物を、アンバーライトXAD-4などの種々の吸着剤に接触させる工程と、 b)前記4'-第一級アミノ置換プソラレンおよび5'-第一級アミノ置換プソラレンを含む群から選ばれる化合物を除いた、患者への輸血可能な血液調製物を提供するため、前記アンバーライトXAD-4などの種々の吸着剤から前記血液調製物を分離・収集する工程を含む方法。」 4.対比 本願発明と引用発明とを対比する。 まず、本願発明にいう「体液」は、本願明細書の「本発明の方法を使用するのに適した体液は、これらに限定するものではないが、全血、血清、血漿および、血小板、赤血球などの血液分画、これら血液または血液分画の抽出物(これから精製されたタンパクなど)、および一種またはそれ以上のプソラレン化合物で処理された体液である。」なる記載からみて、引用発明にいう「血液調製物」に相当する事項であると認められる。また、本願発明にいう「ポリスチレンとポリスチレンジビニルベンゼンコポリマーからなる群から選ばれたプソラレン構造含有物質吸収剤」は、本願明細書の「図3は、吸収装置1の横断面図である。吸収剤8は、径が約0.1mm?2mmで、ポリスチレンまたは、ジビニルベンゼンと共重合したポリスチレンの複数の多孔性ビーズである。・・・このレジンビーズのよい例は、Rohm and Haas社のXAD-4およびXAD-16である。」なる記載、及び、「実施例1 スチレンまたはスチレンコポリマー性ビーズの吸収能力を調べるため、ガラス製ピペットを樹脂容器として、またビーズをピペットの中に保持しておくためガラスウールをステンレススチール製スクリーンの代わりに、それぞれ使用した。XAD-4レジンビーズ(Rohm and Haas社から販売)8gの全部をピペットに充填した。」などの記載からみて、Rohm and Haas社のXAD-4を包含するものであると認められるから、引用発明にいう「アンバーライトXAD-4などの種々の吸着剤」に相当する事項であると認められる。 そうすると、本願発明と引用発明とは、 特定の化合物を体液から除去する方法であって、 a)前記特定の化合物を含む体液を、ポリスチレンとポリスチレンジビニルベンゼンコポリマーからなる群から選ばれたプソラレン構造含有物質吸収剤に接触させる工程と、 b)前記特定の化合物を除いた、患者への輸血可能な体液を提供するため、前記プソラレン構造含有物質吸収剤から前記体液を分離・収集する工程を含む方法、 である点で一致し、ただ、該特定の化合物が、本願発明では、プソラレンおよびプソラレン誘導体からなる群から選ばれたプソラレン化合物およびそれらのプソラレン構造含有光分解生成物であって、かつ、該プソラレン化合物が8-メトキシプソラレンである、すなわち、8-メトキシプソラレン及びそのプソラレン構造含有光分解生成物であるのに対し、引用発明では、4'-第一級アミノ置換プソラレンおよび5'-第一級アミノ置換プソラレンを含む群から選ばれる化合物である点(以下「相違点」という。)で相違する。 5.当審の判断 上記相違点について検討する。 刊行物1の記載事項(a)、(b)及び(f)からみて、4'-第一級アミノ置換プソラレンおよび5'-第一級アミノ置換プソラレンを含む群から選ばれる化合物(以下、「アミノ置換プソラレン」という。)は、血液産物中のウイルス等の病原体を光処理により不活性化する際の不活性化剤として使用されるものであり、さらに、刊行物1の記載事項(c)及び(d)からみて、アミノ置換プソラレンは、同様な用途に用いられるものとして従来公知の8-メトキシプソラレン(以下、「8-MOP」ともいう。)及び4'-アミノメチル-4,5',8-トリメチルプソラレン(以下、「AMT」という。)の良好な性質を併せもつ化合物として開発されたものである。 ところで、刊行物1の記載事項(d)によれば、8-MOPは、核酸への結合親和性、すなわち、病原体を不活性化する作用は比較的低いものではあるが、一方では「低い突然変異誘発性」、すなわち、低い毒性という望ましい性質を有するものであるから、引用発明において、仮に8-MOPを使用した場合でも、総体的な効果についてはアミノ置換プソラレンを用いた場合よりも比較的低いものとはなるものの、その使用が回避される程の特段の理由が存在するものとまでは解され得ないものである。さらに、刊行物1の記載事項(d)、(e)からみて、アミノ置換プソラレンと8-MOPは、いずれも線状フロクマリンからなる基本骨格を有する点で、化学構造上類似するものであるということができるし、刊行物1の記載事項(f)を始めとする刊行物1全体の記載を見ても、引用発明を始めとする刊行物1記載の技術内容が、アミノ置換プソラレンを使用するために特に適した装置や部材を使用するものであるという事情もうかがえない。 そうすると、引用発明におけるアミノ置換プソラレンに代えて、8-MOPを用いることは、刊行物1の記載に基づいて当業者が容易に想到し得たことといえる。 また、刊行物1には、本願発明にいう「それらのプソラレン構造含有光分解生成物」、すなわち、8-MOPのプソラレン構造含有光分解生成物についての記載は見いだせないが、8-MOPのプソラレン構造含有光分解生成物は「プソラレン構造」を有するのであるから、分解前の8-MOPと基本的骨格を一にするので、刊行物1の記載に接した当業者であれば、8-MOPと同様に血液産物から除去され得るものとして当然に想起するものといえる。 したがって、引用発明におけるアミノ置換プソラレンに代えて、8-メトキシプソラレン及びそのプソラレン構造含有光分解生成物を用いることは、刊行物1の記載に基づいて当業者が容易に想到し得たことといえる。 また、本願発明の効果について検討するに、8-MOPやそのプソラレン構造含有光分解生成物は、化学構造上、アミノ置換プソラレンと類似するものであるといえるのであるから、アミノ置換プソラレンと同様、引用発明における除去方法によって体液から除去できることは、刊行物1の記載から当業者が予測し得たことであるというほかはないし、本願明細書の記載を検討しても、8-MOPやそのプソラレン構造含有光分解生成物を除去することに関して、ほかに、本願発明が刊行物1の記載から当業者が予測し得ない優れた効果を奏し得たことを明らかにする記載は見いだせない。 6.むすび 以上のとおり、本願発明は、刊行物1に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第29条第2項の規定により特許を受けることができないから、本願は拒絶すべきものである。 よって、結論のとおり審決する。 |
| 審理終結日 | 2011-03-28 |
| 結審通知日 | 2011-03-29 |
| 審決日 | 2011-04-11 |
| 出願番号 | 特願平9-536437 |
| 審決分類 |
P
1
8・
121-
WZ
(A61K)
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| 最終処分 | 不成立 |
| 前審関与審査官 | 上條 のぶよ |
| 特許庁審判長 |
星野 紹英 |
| 特許庁審判官 |
内藤 伸一 荒木 英則 |
| 発明の名称 | 体液からプソラレンを除去する方法 |
| 代理人 | 加藤 公延 |
