• ポートフォリオ機能


ポートフォリオを新規に作成して保存
既存のポートフォリオに追加保存

  • この表をプリントする
PDF PDFをダウンロード
審決分類 審判 訂正 ただし書き1号特許請求の範囲の減縮 訂正する C07D
管理番号 1322593
審判番号 訂正2016-390128  
総通号数 206 
発行国 日本国特許庁(JP) 
公報種別 特許審決公報 
発行日 2017-02-24 
種別 訂正の審決 
審判請求日 2016-10-12 
確定日 2016-12-08 
訂正明細書 有 
事件の表示 特許第5607174号に関する訂正審判事件について、次のとおり審決する。 
結論 特許第5607174号の特許請求の範囲を本件審判請求書に添付された訂正特許請求の範囲のとおり訂正することを認める。 
理由
第1 手続の経緯

本件訂正審判の請求に係る特許第5607174号(以下「本件特許」という。)は、2010年12月1日(パリ条約による優先権主張外国庁受理 2009年12月1日(US)米国及び2010年7月14日(US)米国)を国際出願日とする出願(特願2012-542161号)であって、その請求項1?30に係る発明について、平成26年9月5日に特許権の設定登録がされたものである。
そして、平成28年10月12日に本件訂正審判の請求がされたものである。

第2 本件特許発明

本件訂正前の本件特許の請求項1?30に係る発明は、特許請求の範囲の請求項1?30に記載された事項により特定される、以下のとおりのものである。

【請求項1】
3-((3S,4S)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルピペリジン-1-イル)-3-オキソプロパンニトリル;
5-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)ピラジン-2-カルボニトリル;
(S)-1-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-カルボニル)シクロプロパンカルボニトリル;
N-((1S,3R,4R)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)シクロプロパンスルホンアミド;
N-((1R,3S,4S)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)シクロプロパンスルホンアミド;
(S)-6-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)ニコチノニトリル;
(R)-6-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)ニコチノニトリル;
(S)-2-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)チアゾール-5-カルボニトリル;
(R)-2-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)チアゾール-5-カルボニトリル;
(R)-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)メタノン;
(S)-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)メタノン;
5-((1R,3S,4S)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチルアミノ)ピラジン-2-カルボニトリル;
5-((1S,3R,4R)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチルアミノ)ピラジン-2-カルボニトリル;
5-((1R,3R,4S)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチルアミノ)ピラジン-2-カルボニトリル;
5-((1S,3S,4R)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチルアミノ)ピラジン-2-カルボニトリル;
N-(4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ビシクロ[2.2.2]オクタン-1-イル)シクロプロパンスルホンアミド;
(R)-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)(3,3-ジフルオロシクロブチル)メタノン;
(R)-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メタノン;
(R)-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メタノン;
N-((1S,3S,4R)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
N-((1R,3R,4S)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
N-((1R,3S,4S)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
N-((1S,3R,4R)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
((R)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)((R)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-イル)メタノン;
N-((3S,5R)-5-エチル-1-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピロリジン-3-イル)シクロプロパンスルホンアミド;
1-シクロヘキシル-1,6-ジヒドロイミダゾ[4,5-d]ピロロ[2,3-b]ピリジン;
N-((3S,5R)-5-エチル-1-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピロリジン-3-イル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンタンアミン;
N-((1R,3S,4R)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
N-((1S,3R,4S)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
N-((1S,3S,4R)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチル)シクロプロパンスルホンアミド;
N-((1S,3R,4S)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)シクロプロパンスルホンアミド;
N-((1S,3R,4S)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)-3,3-ジフルオロアゼチジン-1-スルホンアミド;
3-クロロ-N-((1S,3R,4S)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)-4-フルオロベンゼンスルホンアミド;
N-((1S,3S,4R)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチル)-3,3-ジフルオロアゼチジン-1-スルホンアミド;
N-(((1S,3R,4S)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)メチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
N-(((1R,3S,4R)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)メチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
N-(((1S,3S,4R)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)メチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
N-(((1R,3R,4S)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)メチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
N-((1S,3S,4R)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチル)モルホリン-4-スルホンアミド;
3,3,3-トリフルオロ-プロパン-1-スルホン酸[(2S,4S,5R)-4-メチル-5-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル]-アミド;
3,3,3-トリフルオロ-プロパン-1-スルホン酸[(2R,4R,5S)-4-メチル-5-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル]-アミド;
3,3,3-トリフルオロ-プロパン-1-スルホン酸メチル-[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-アミド;
アゼチジン-1-スルホン酸[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-アミド;
{3-[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチルアミノ]-オキセタン-3-イル}-アセトニトリル;
3,3-ジフルオロ-シクロブタンスルホン酸[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-アミド;
8-[(1S,2R,4S)-2-メチル-4-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルオキシ)-シクロペンチル]-3H-3,4,6,8a-テトラアザ-as-インダセン;
8-[(1R,2R)-2-メチル-4-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルオキシ)-シクロペンチル]-3H-3,4,6,8a-テトラアザ-as-インダセン;
3-フルオロ-アゼチジン-1-スルホン酸[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-アミド;
3-フルオロ-プロパン-1-スルホン酸[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-アミド;
シクロプロパンスルホン酸[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(7-メチル-3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-アミド;
シクロプロパンスルホン酸[(1R,3S,4R)-3-メチル-4-(7-メチル-3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-アミド;
2-シアノ-N-[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-アセトアミド;
8-[(1S,2R,4R)-2-メチル-4-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルオキシ)-シクロペンチル]-3H-3,4,6,8a-テトラアザ-as-インダセン;
(2-シクロプロピル-エチル)-[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-オキセタン-3-イル-アミン;
シクロプロピルメチル-[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-オキセタン-3-イル-アミン;
(3R,4S)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-ピロリジン-1-カルボン酸(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミド;および
(3S,4R)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-ピロリジン-1-カルボン酸(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミド
から選択される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。

【請求項2】
下記式
【化1】

から選択される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。

【請求項3】
下記式
【化2】

によって示される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。

【請求項4】
下記式
【化3】

によって示される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。

【請求項5】
下記式
【化4】

によって示される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。

【請求項6】
下記式
【化5】

によって示される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。

【請求項7】
下記式
【化6】

から選択される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。

【請求項8】
下記式
【化7】

によって示される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。

【請求項9】
下記式
【化8】

によって示される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。

【請求項10】
下記式
【化9】

によって示される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。

【請求項11】
下記式
【化10】

から選択される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。

【請求項12】
下記式
【化11】

によって示される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。

【請求項13】
下記式
【化12】

によって示される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。

【請求項14】
医薬組成物であって、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物、薬学的に許容される担体および賦形剤、ならびにサイトカイン抑制性抗炎症薬、他のヒトサイトカインまたは増殖因子に対する抗体またはそれらの拮抗薬、IL-1、IL-2、IL-3、IL-4、IL-5、IL-6、IL-7、IL-8、IL-12、IL-15、IL-16、IL-21、IL-23、インターフェロン、EMAP-II、GM-CSF、FGF、PDGF、CTLAまたはこれらのリガンド(CD154を含む)、アダリムマブ、ゴリムマブ、セルトリズマブペゴール(CDP870)、トシリズマブ、CDP571、可溶性p55またはp75TNF受容体、Lenercept、TNFα変換酵素阻害剤、IL-1阻害剤、インターロイキン11、IL-18拮抗薬、IL-12拮抗薬、IL-12抗体、可溶性IL-12受容体、IL-12結合タンパク質、非欠失抗CD4阻害剤FK506、ラパマイシン、ミコフェノール酸モフェチル、レフルノミド、NSAID、イブプロフェン、コルチコステロイド、ホスホジエステラーゼ阻害剤、アデノシン作動薬、抗血栓薬、補体阻害剤、アドレナリン作動薬、IL-1β変換酵素阻害剤、T細胞シグナル伝達キナーゼ阻害剤、メタロプロテイナーゼ阻害剤、スルファサラジン、6-メルカプトプリン、誘導体p75TNFRIgG、sIL-1RI、sIL-1RII、sIL-6R、セレコキシブ、硫酸ヒドロキシクロロキン、ロフェコキシブ、インフリキシマブ、ナプロキセン、バルデコキシブ、メロキシカム、酢酸塩、チオリンゴ酸金ナトリウム、アスピリン、トリアムシノロンアセトニド、プロポキシフェンナプシレート/apap、葉酸塩、ナブメトン、ジクロフェナク、ピロキシカム、エトドラク、ジクロフェナクナトリウム、オキサプロジン、オキシコドンHCl、酒石酸水素ヒドロコドン/apap、ジクロフェナクナトリウム/ミソプロストール、フェンタニル、アナキンラ、トラマドールHCl、サルサラート、スリンダク、シアノコバラミン/fa/ピリドキシン、アセトアミノフェン、アレンドロン酸ナトリウム、硫酸モルヒネ、塩酸リドカイン、インドメタシン、硫酸グルコサミン/コンドロイチン、アミトリプチリンHCl、スルファジアジン、オキシコドンHCl/アセトアミノフェン、オロパタジンHCl ミソプロストール、ナプロキセンナトリウム、オメプラゾール、シクロホスファミド、リツキシマブ、IL-1TRAP、MRA、CTLA4-IG、IL-18BP、抗-IL-12、抗-IL15、VX-740、ロフルミラスト、IC-485、CDC-801、S1P1作動薬、FTY720、PKCファミリー阻害剤、ルボキシスタウリン、AEB-071、メソプラム、メトトレキサート、ブデソニド、デキサメタゾン、5-アミノサリチル酸、オルサラジン、IL-1ra、T細胞シグナル伝達阻害剤、チロシンキナーゼ阻害剤、IL-11、メサラミン、プレドニゾン、アザチオプリン、メルカプトプリン、コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム、ジフェノキシレート/アトロプ硫酸塩、ロペラミド塩酸塩、シプロフロキサシン/デキストロース-水、テトラサイクリン塩酸塩、フルオシノニド、メトロニダゾール、チメロサール/ホウ酸、コレスチラミン/ショ糖、シプロフロキサシン塩酸塩、ヒオスシアミン硫酸塩、メペリジン塩酸塩、ミダゾラム塩酸塩、プロメタジン塩酸塩、リン酸ナトリウム、スルファメトキサゾール/トリメトプリム、ポリカルボフィル、ナプシル酸プロポキシフェン、ヒドロコルチゾン、総合ビタミン剤、バルサラジド二ナトリウム、リン酸コデイン/apap、コレセベラムHCl、シアノコバラミン、葉酸、レボフロキサシン、ナタリズマブ、インターフェロン-ガンマ、メチルプレドニゾロン、シクロスポリン、4-アミノピリジン、チザニジン、インターフェロン-β1a、インターフェロンβ1b、インターフェロンα-n3、インターフェロン-α、インターフェロンβ1A-IF、Pegインターフェロンα2b、高圧酸素、静脈免疫グロブリン、クラブリビン、FK506、プレドニゾロン、抗炎症サイトカイン、インターフェロン-β、カスパーゼ阻害剤、カスパーゼ-1の阻害剤、CD40リガンドおよびCD80に対する抗体、アレムツヅマブ、ドロナビノール、ダクリツマブ、ミトキサントロン、キサリプロデン塩酸塩、ファムプリジン、酢酸グラチラマー、シンナビドール、α-イムノカインNNS03、ABR-215062、アレルギX.MS、ケモカイン受容体拮抗薬、BBR-2778、カラグアリン、CPI-1189、リポソーム封入ミトキサントロン、THC.CBD、カンナビノイド作動薬、MBP-8298、MNA-715、抗-IL-6
受容体抗体、ニューロバクス、ピルフェニドンアロトラップ1258(RDP-1258)、sTNF-R1、タラミパネル、テリフルノミド、TGF-ベータ2、チプリモチド、VLA-4拮抗薬、インターフェロンガンマ拮抗薬、IL-4作動薬、ミソプロストール、ミノサイクリン、エタネルセプト、ベタメタゾン二プロピオン酸塩増量、ジメチルスルホキシド、ケトプロフェン、トルメチンナトリウム、カルシポトリエン、硫酸グルコサミン、リセドロン酸ナトリウム、チオグアニン、アレファセプト、エファリズマブ、COX2阻害剤、ヒドロキシクロロキン、ステロイド、細胞傷害剤、PDE4の阻害剤、プリン合成阻害剤、CTLA-4-IgG、抗-B7ファミリー抗体、抗-PD-1ファミリー抗体、抗-サイトカイン抗体、フォノトリズマブ、抗-IFNg抗体、抗-受容体受容体抗体、B細胞表面分子に対する抗体、LJP394、抗CD20抗体、ならびにリンフォスタット-Bからなる群から選択される第2の治療薬を含む、医薬組成物。

【請求項15】
異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害を治療、改善または予防するための薬剤の製造における請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、前記疾患または障害が、関節リウマチ(RA)、若年性関節リウマチ(JRA)、クローン病、乾癬、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎関連肺疾患および潰瘍性大腸炎からなる群から選択される前記使用。

【請求項16】
前記疾患または障害が、関節リウマチ(RA)である、請求項15の使用。

【請求項17】
前記疾患または障害が、若年性関節リウマチ(JRA)である、請求項15の使用。

【請求項18】
前記疾患または障害が、クローン病である、請求項15の使用。

【請求項19】
前記疾患または障害が、乾癬である、請求項15の使用。

【請求項20】
前記疾患または障害が、乾癬性関節炎である、請求項15の使用。

【請求項21】
前記疾患または障害が、強直性脊椎炎関連肺疾患である、請求項15の使用。

【請求項22】
前記疾患または障害が、潰瘍性大腸炎である、請求項15の使用。

【請求項23】
請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物を含む、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害の治療、改善または予防において使用するための医薬組成物であって、前記疾患または障害が、関節リウマチ(RA)、若年性関節リウマチ(JRA)、クローン病、乾癬、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎関連肺疾患および潰瘍性大腸炎からなる群から選択される医薬組成物。

【請求項24】
前記疾患または障害が、関節リウマチ(RA)である、請求項23の医薬組成物。

【請求項25】
前記疾患または障害が、若年性関節リウマチ(JRA)である、請求項23の医薬組成物。

【請求項26】
前記疾患または障害が、クローン病である、請求項23の医薬組成物。

【請求項27】
前記疾患または障害が、乾癬である、請求項23の医薬組成物。

【請求項28】
前記疾患または障害が、乾癬性関節炎である、請求項23の医薬組成物。

【請求項29】
前記疾患または障害が、強直性脊椎炎関連肺疾患である、請求項23の医薬組成物。

【請求項30】
前記疾患または障害が、潰瘍性大腸炎である、請求項23の医薬組成物。

第3 訂正審判の請求の趣旨及び内容

本件訂正審判の請求の趣旨は、「特許第5607174号の特許請求の範囲を、本件審判請求書に添付した特許請求の範囲のとおり訂正することを認める、との審決を求める。」というものであって、その内容は、以下のとおりである。

1 訂正事項1

特許請求の範囲の請求項2の「から選択される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。」を「から選択される化合物。」に訂正する(これにより、請求項2を直接的又は間接的に引用する請求項14?30も同様に訂正される。)。

2 訂正事項2

特許請求の範囲の請求項3の「によって示される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。」を「によって示される化合物。」に訂正する(これにより、請求項3を直接的又は間接的に引用する請求項14?30も同様に訂正される。)。

3 訂正事項3

特許請求の範囲の請求項4の「によって示される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。」を「によって示される化合物。」に訂正する(これにより、請求項4を直接的又は間接的に引用する請求項14?30も同様に訂正される。)。

4 訂正事項4

特許請求の範囲の請求項5の「によって示される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。」を「によって示される化合物。」に訂正する(これにより、請求項5を直接的又は間接的に引用する請求項14?30も同様に訂正される。)。

5 訂正事項5

特許請求の範囲の請求項6の「によって示される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。」を「によって示される化合物。」に訂正する(これにより、請求項6を直接的又は間接的に引用する請求項14?30も同様に訂正される。)。

6 訂正事項6

特許請求の範囲の請求項7の「から選択される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。」を「から選択される化合物。」に訂正する(これにより、請求項7を直接的又は間接的に引用する請求項14?30も同様に訂正される。)。

7 訂正事項7

特許請求の範囲の請求項8の「によって示される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。」を「によって示される化合物。」に訂正する(これにより、請求項8を直接的又は間接的に引用する請求項14?30も同様に訂正される。)。

8 訂正事項8

特許請求の範囲の請求項9の「によって示される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。」を「によって示される化合物。」に訂正する(これにより、請求項9を直接的又は間接的に引用する請求項14?30も同様に訂正される。)。

9 訂正事項9

特許請求の範囲の請求項10の「によって示される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。」を「によって示される化合物。」に訂正する(これにより、請求項10を直接的又は間接的に引用する請求項14?30も同様に訂正される。)。

10 訂正事項10

特許請求の範囲の請求項11の「から選択される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。」を「から選択される化合物。」に訂正する(これにより、請求項11を直接的又は間接的に引用する請求項14?30も同様に訂正される。)。

11 訂正事項11

特許請求の範囲の請求項12の「によって示される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。」を「によって示される化合物。」に訂正する(これにより、請求項12を直接的又は間接的に引用する請求項14?30も同様に訂正される。)。

12 訂正事項12

特許請求の範囲の請求項13の「によって示される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。」を「によって示される化合物。」に訂正する(これにより、請求項13を直接的又は間接的に引用する請求項14?30も同様に訂正される。)。

第4 当審の判断

1 訂正事項1について

ア 訂正の目的

訂正事項1による訂正前の請求項2に係る発明は、請求項2に記載される構造式により特定される化合物のほか、その薬学的に許容される塩及び立体異性体を含むものである。
これに対し、訂正事項1による訂正後の請求項2に係る発明は、請求項2に記載される構造式により特定される化合物のみを含み、その薬学的に許容される塩及び立体異性体を含まないものである。
したがって、訂正事項1は、請求項2に係る発明が包含する化学物質を限定するものであり、かつ、請求項2を直接的又は間接的に引用する請求項14?30に係る発明が対象とする化学物質を限定するものである。
よって、訂正事項1は、特許法第126条第1項ただし書第1号に掲げる特許請求の範囲の減縮を目的とする。

イ 実質上特許請求の範囲を拡張し又は変更する訂正ではないこと

上記アで述べたとおり、訂正事項1は、請求項2に係る発明が包含する化学物質を限定するものであり、かつ、請求項14?30に係る発明が対象とする化学物質を限定するものである。また、訂正事項1は、請求項2及び14?30に係る発明のカテゴリーや対象、目的を変更するものではない。
したがって、訂正事項1は、実質上特許請求の範囲を拡張し又は変更するものではない。
よって、訂正事項1は、特許法第126条第6項の規定に適合する。

ウ 願書に添付した明細書、特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内においてする訂正であること

上記アで述べたとおり、訂正事項1は、請求項2に係る発明が包含する化学物質を限定するものであり、かつ、請求項14?30に係る発明が対象とする化学物質を限定するものである。
そして、訂正事項1による訂正後の請求項2に係る発明に包含される化合物は、訂正事項1による訂正前の請求項2に選択肢のひとつとして記載されている。
したがって、訂正事項1は、願書に添付した特許請求の範囲に記載した事項の範囲内のものである。
よって、訂正事項1は、特許法第126条第5項の規定に適合する。

エ 請求項に係る発明が特許出願の際独立して特許を受けることができるものであること

訂正事項1による訂正後の請求項2及び請求項2を直接的又は間接的に引用する請求項14?30に係る発明について、特許出願の際独立して特許を受けることができるとはいえないものであるとする理由はみあたらない。
よって、訂正事項1は、特許法第126条第7項の規定に適合する。

オ 訂正事項1についてのまとめ

上記ア?エで述べたとおり、訂正事項1による訂正は、特許法第126条ただし書第1号に掲げる事項を目的とし、かつ、同法同条第5項から第7項までの規定に適合するものである。

2 訂正事項2?12について

訂正事項2?12は、上記第3で述べたとおり、いずれも訂正事項1と同様に、訂正の対象とする各請求項(請求項3?13)の「から選択される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。」又は「によって示される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。」を「から選択される化合物。」又は「によって示される化合物。」と訂正するものであって、これにより、各請求項に記載される構造式による化合物のほか、その薬学的に許容される塩及び立体異性体を含むものである訂正前の各請求項に係る発明及び各請求項を直接的又は間接的に引用する請求項14?30に係る発明が、各請求項に記載される構造式により特定される化合物のみを含むものに限定される。
したがって、これら訂正事項2?12は、いずれも訂正事項1について上記1ア?ウで述べたのと同様に、特許請求の範囲の減縮を目的とするものであり、実質上特許請求の範囲を拡張し又は変更するものではなく、願書に添付した特許請求の範囲に記載した事項の範囲内のものである。
また、訂正事項2?12による訂正後の各請求項に係る発明及び各請求項を直接的又は間接的に引用する請求項14?30に係る発明について、訂正事項1について上記1エで述べたのと同様に、特許出願の際独立して特許を受けることができるとはいえないものであるとする理由はみあたらない。
よって、訂正事項2?12は、いずれも、特許法第126条ただし書第1号に掲げる事項を目的とし、かつ、同法同条第5項から第7項までの規定に適合するものである。

3 訂正事項1?12についてのまとめ

上記1及び2で述べたとおり、訂正事項1?12は、いずれも、特許法第126条ただし書第1号に掲げる事項を目的とし、かつ、同法同条第5項から第7項までの規定に適合するものである。

第5 むすび

以上のとおりであるから、本件訂正審判の請求は、特許法第126条第1項ただし書第1号に掲げる事項を目的とし、かつ、同条第5項から同条第7項までの規定に適合するものである。
よって、結論のとおり決定する。
 
発明の名称 (57)【特許請求の範囲】
【請求項1】
3-((3S,4S)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルピペリジン-1-イル)-3-オキソプロパンニトリル;
5-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)ピラジン-2-カルボニトリル;
(S)-1-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-カルボニル)シクロプロパンカルボニトリル;
N-((1S,3R,4R)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)シクロプロパンスルホンアミド;
N-((1R,3S,4S)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)シクロプロパンスルホンアミド;
(S)-6-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)ニコチノニトリル;
(R)-6-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)ニコチノニトリル;
(S)-2-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)チアゾール-5-カルボニトリル;
(R)-2-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)チアゾール-5-カルボニトリル;
(R)-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)メタノン;
(S)-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)メタノン;
5-((1R,3S,4S)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチルアミノ)ピラジン-2-カルボニトリル;
5-((1S,3R,4R)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチルアミノ)ピラジン-2-カルボニトリル;
5-((1R,3R,4S)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチルアミノ)ピラジン-2-カルボニトリル;
5-((1S,3S,4R)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチルアミノ)ピラジン-2-カルボニトリル;
N-(4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ビシクロ[2.2.2]オクタン-1-イル)シクロプロパンスルホンアミド;
(R)-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)(3,3-ジフルオロシクロブチル)メタノン;
(R)-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メタノン;
(R)-(3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メタノン;
N-((1S,3S,4R)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
N-((1R,3R,4S)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
N-((1R,3S,4S)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
N-((1S,3R,4R)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
((R)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピペリジン-1-イル)((R)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-イル)メタノン;
N-((3S,5R)-5-エチル-1-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピロリジン-3-イル)シクロプロパンスルホンアミド;
1-シクロヘキシル-1,6-ジヒドロイミダゾ[4,5-d]ピロロ[2,3-b]ピリジン;
N-((3S,5R)-5-エチル-1-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)ピロリジン-3-イル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンタンアミン;
N-((1R,3S,4R)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
N-((1S,3R,4S)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
N-((1S,3S,4R)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチル)シクロプロパンスルホンアミド;
N-((1S,3R,4S)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)シクロプロパンスルホンアミド;
N-((1S,3R,4S)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)-3,3-ジフルオロアゼチジン-1-スルホンアミド;
3-クロロ-N-((1S,3R,4S)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)-4-フルオロベンゼンスルホンアミド;
N-((1S,3S,4R)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチル)-3,3-ジフルオロアゼチジン-1-スルホンアミド;
N-(((1S,3R,4S)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)メチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
N-(((1R,3S,4R)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)メチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
N-(((1S,3S,4R)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)メチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
N-(((1R,3R,4S)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)シクロペンチル)メチル)-3,3,3-トリフルオロプロパン-1-スルホンアミド;
N-((1S,3S,4R)-3-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-4-メチルシクロペンチル)モルホリン-4-スルホンアミド;
3,3,3-トリフルオロ-プロパン-1-スルホン酸[(2S,4S,5R)-4-メチル-5-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル]-アミド;
3,3,3-トリフルオロ-プロパン-1-スルホン酸[(2R,4R,5S)-4-メチル-5-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル]-アミド;
3,3,3-トリフルオロ-プロパン-1-スルホン酸メチル-[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-アミド;
アゼチジン-1-スルホン酸[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-アミド;
{3-[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチルアミノ]-オキセタン-3-イル}-アセトニトリル;
3,3-ジフルオロ-シクロブタンスルホン酸[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-アミド;
8-[(1S,2R,4S)-2-メチル-4-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルオキシ)-シクロペンチル]-3H-3,4,6,8a-テトラアザ-as-インダセン;
8-[(1R,2R)-2-メチル-4-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルオキシ)-シクロペンチル]-3H-3,4,6,8a-テトラアザ-as-インダセン;
3-フルオロ-アゼチジン-1-スルホン酸[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-アミド;
3-フルオロ-プロパン-1-スルホン酸[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-アミド;
シクロプロパンスルホン酸[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(7-メチル-3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-アミド;
シクロプロパンスルホン酸[(1R,3S,4R)-3-メチル-4-(7-メチル-3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-アミド;
2-シアノ-N-[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-アセトアミド;
8-[(1S,2R,4R)-2-メチル-4-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルオキシ)-シクロペンチル]-3H-3,4,6,8a-テトラアザ-as-インダセン;
(2-シクロプロピル-エチル)-[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-オキセタン-3-イル-アミン;
シクロプロピルメチル-[(1S,3R,4S)-3-メチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-シクロペンチル]-オキセタン-3-イル-アミン;
(3R,4S)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-ピロリジン-1-カルボン酸(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミド;および
(3S,4R)-3-エチル-4-(3H-イミダゾ[1,2-a]ピロロ[2,3-e]ピラジン-8-イル)-ピロリジン-1-カルボン酸(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミド
から選択される化合物、または該化合物の薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項2】
下記式
【化1】

から選択される化合物。
【請求項3】
下記式
【化2】

によって示される化合物。
【請求項4】
下記式
【化3】

によって示される化合物。
【請求項5】
下記式
【化4】

によって示される化合物。
【請求項6】
下記式
【化5】

によって示される化合物。
【請求項7】
下記式
【化6】

から選択される化合物。
【請求項8】
下記式
【化7】

によって示される化合物。
【請求項9】
下記式
【化8】

によって示される化合物。
【請求項10】
下記式
【化9】

によって示される化合物。
【請求項11】
下記式
【化10】

から選択される化合物。
【請求項12】
下記式
【化11】

によって示される化合物。
【請求項13】
下記式
【化12】

によって示される化合物。
【請求項14】
医薬組成物であって、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物、薬学的に許容される担体および賦形剤、ならびにサイトカイン抑制性抗炎症薬、他のヒトサイトカインまたは増殖因子に対する抗体またはそれらの拮抗薬、IL-1、IL-2、IL-3、IL-4、IL-5、IL-6、IL-7、IL-8、IL-12、IL-15、IL-16、IL-21、IL-23、インターフェロン、EMAP-II、GM-CSF、FGF、PDGF、CTLAまたはこれらのリガンド(CD154を含む)、アダリムマブ、ゴリムマブ、セルトリズマブペゴール(CDP870)、トシリズマブ、CDP571、可溶性p55またはp75TNF受容体、Lenercept、TNFα変換酵素阻害剤、IL-1阻害剤、インターロイキン11、IL-18拮抗薬、IL-12拮抗薬、IL-12抗体、可溶性IL-12受容体、IL-12結合タンパク質、非欠失抗CD4阻害剤FK506、ラパマイシン、ミコフェノール酸モフェチル、レフルノミド、NSAID、イブプロフェン、コルチコステロイド、ホスホジエステラーゼ阻害剤、アデノシン作動薬、抗血栓薬、補体阻害剤、アドレナリン作動薬、IL-1β変換酵素阻害剤、T細胞シグナル伝達キナーゼ阻害剤、メタロプロテイナーゼ阻害剤、スルファサラジン、6-メルカプトプリン、誘導体p75TNFRIgG、sIL-1RI、sIL-1RII、sIL-6R、セレコキシブ、硫酸ヒドロキシクロロキン、ロフェコキシブ、インフリキシマブ、ナプロキセン、バルデコキシブ、メロキシカム、酢酸塩、チオリンゴ酸金ナトリウム、アスピリン、トリアムシノロンアセトニド、プロポキシフェンナプシレート/apap、葉酸塩、ナブメトン、ジクロフェナク、ピロキシカム、エトドラク、ジクロフェナクナトリウム、オキサプロジン、オキシコドンHCl、酒石酸水素ヒドロコドン/apap、ジクロフェナクナトリウム/ミソプロストール、フェンタニル、アナキンラ、トラマドールHCl、サルサラート、スリンダク、シアノコバラミン/fa/ピリドキシン、アセトアミノフェン、アレンドロン酸ナトリウム、硫酸モルヒネ、塩酸リドカイン、インドメタシン、硫酸グルコサミン/コンドロイチン、アミトリプチリンHCl、スルファジアジン、オキシコドンHCl/アセトアミノフェン、オロパタジンHCl ミソプロストール、ナプロキセンナトリウム、オメプラゾール、シクロホスファミド、リツキシマブ、IL-1TRAP、MRA、CTLA4-IG、IL-18BP、抗-IL-12、抗-IL15、VX-740、ロフルミラスト、IC-485、CDC-801、S1P1作動薬、FTY720、PKCファミリー阻害剤、ルボキシスタウリン、AEB-071、メソプラム、メトトレキサート、ブデソニド、デキサメタゾン、5-アミノサリチル酸、オルサラジン、IL-1ra、T細胞シグナル伝達阻害剤、チロシンキナーゼ阻害剤、IL-11、メサラミン、プレドニゾン、アザチオプリン、メルカプトプリン、コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム、ジフェノキシレート/アトロプ硫酸塩、ロペラミド塩酸塩、シプロフロキサシン/デキストロース-水、テトラサイクリン塩酸塩、フルオシノニド、メトロニダゾール、チメロサール/ホウ酸、コレスチラミン/ショ糖、シプロフロキサシン塩酸塩、ヒオスシアミン硫酸塩、メペリジン塩酸塩、ミダゾラム塩酸塩、プロメタジン塩酸塩、リン酸ナトリウム、スルファメトキサゾール/トリメトプリム、ポリカルボフィル、ナプシル酸プロポキシフェン、ヒドロコルチゾン、総合ビタミン剤、バルサラジド二ナトリウム、リン酸コデイン/apap、コレセベラムHCl、シアノコバラミン、葉酸、レボフロキサシン、ナタリズマブ、インターフェロン-ガンマ、メチルプレドニゾロン、シクロスポリン、4-アミノピリジン、チザニジン、インターフェロン-β1a、インターフェロンβ1b、インターフェロンα-n3、インターフェロン-α、インターフェロンβ1A-IF、Pegインターフェロンα2b、高圧酸素、静脈免疫グロブリン、クラブリビン、FK506、プレドニゾロン、抗炎症サイトカイン、インターフェロン-β、カスパーゼ阻害剤、カスパーゼ-1の阻害剤、CD40リガンドおよびCD80に対する抗体、アレムツヅマブ、ドロナビノール、ダクリツマブ、ミトキサントロン、キサリプロデン塩酸塩、ファムプリジン、酢酸グラチラマー、シンナビドール、α-イムノカインNNS03、ABR-215062、アレルギX.MS、ケモカイン受容体拮抗薬、BBR-2778、カラグアリン、CPI-1189、リポソーム封入ミトキサントロン、THC.CBD、カンナビノイド作動薬、MBP-8298、MNA-715、抗-IL-6受容体抗体、ニューロバクス、ピルフェニドンアロトラップ1258(RDP-1258)、sTNF-R1、タラミパネル、テリフルノミド、TGF-ベータ2、チプリモチド、VLA-4拮抗薬、インターフェロンガンマ拮抗薬、IL-4作動薬、ミソプロストール、ミノサイクリン、エタネルセプト、ベタメタゾン二プロピオン酸塩増量、ジメチルスルホキシド、ケトプロフェン、トルメチンナトリウム、カルシポトリエン、硫酸グルコサミン、リセドロン酸ナトリウム、チオグアニン、アレファセプト、エファリズマブ、COX2阻害剤、ヒドロキシクロロキン、ステロイド、細胞傷害剤、PDE4の阻害剤、プリン合成阻害剤、CTLA-4-IgG、抗-B7ファミリー抗体、抗-PD-1ファミリー抗体、抗-サイトカイン抗体、フォノトリズマブ、抗-IFNg抗体、抗-受容体受容体抗体、B細胞表面分子に対する抗体、LJP394、抗CD20抗体、ならびにリンフォスタット-Bからなる群から選択される第2の治療薬を含む、医薬組成物。
【請求項15】
異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害を治療、改善または予防するための薬剤の製造における請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、前記疾患または障害が、関節リウマチ(RA)、若年性関節リウマチ(JRA)、クローン病、乾癬、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎関連肺疾患および潰瘍性大腸炎からなる群から選択される前記使用。
【請求項16】
前記疾患または障害が、関節リウマチ(RA)である、請求項15の使用。
【請求項17】
前記疾患または障害が、若年性関節リウマチ(JRA)である、請求項15の使用。
【請求項18】
前記疾患または障害が、クローン病である、請求項15の使用。
【請求項19】
前記疾患または障害が、乾癬である、請求項15の使用。
【請求項20】
前記疾患または障害が、乾癬性関節炎である、請求項15の使用。
【請求項21】
前記疾患または障害が、強直性脊椎炎関連肺疾患である、請求項15の使用。
【請求項22】
前記疾患または障害が、潰瘍性大腸炎である、請求項15の使用。
【請求項23】
請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物を含む、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害の治療、改善または予防において使用するための医薬組成物であって、前記疾患または障害が、関節リウマチ(RA)、若年性関節リウマチ(JRA)、クローン病、乾癬、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎関連肺疾患および潰瘍性大腸炎からなる群から選択される医薬組成物。
【請求項24】
前記疾患または障害が、関節リウマチ(RA)である、請求項23の医薬組成物。
【請求項25】
前記疾患または障害が、若年性関節リウマチ(JRA)である、請求項23の医薬組成物。
【請求項26】
前記疾患または障害が、クローン病である、請求項23の医薬組成物。
【請求項27】
前記疾患または障害が、乾癬である、請求項23の医薬組成物。
【請求項28】
前記疾患または障害が、乾癬性関節炎である、請求項23の医薬組成物。
【請求項29】
前記疾患または障害が、強直性脊椎炎関連肺疾患である、請求項23の医薬組成物。
【請求項30】
前記疾患または障害が、潰瘍性大腸炎である、請求項23の医薬組成物。
 
訂正の要旨 審決(決定)の【理由】欄参照。
審理終結日 2016-11-04 
結審通知日 2016-11-08 
審決日 2016-11-29 
出願番号 特願2012-542161(P2012-542161)
審決分類 P 1 41・ 851- Y (C07D)
最終処分 成立  
前審関与審査官 井上 典之目代 博茂  
特許庁審判長 中田 とし子
特許庁審判官 加藤 幹
冨永 保
登録日 2014-09-05 
登録番号 特許第5607174号(P5607174)
発明の名称 新規な三環式化合物  
代理人 特許業務法人川口國際特許事務所  
代理人 特許業務法人川口國際特許事務所  

プライバシーポリシー   セキュリティーポリシー   運営会社概要   サービスに関しての問い合わせ