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審決分類 審判 全部申し立て 特39条先願  C12N
管理番号 1368125
異議申立番号 異議2020-700599  
総通号数 252 
発行国 日本国特許庁(JP) 
公報種別 特許決定公報 
発行日 2020-12-25 
種別 異議の決定 
異議申立日 2020-08-14 
確定日 2020-11-12 
異議申立件数
事件の表示 特許第6647430号発明「アンチセンス核酸」の特許異議申立事件について、次のとおり決定する。 
結論 特許第6647430号の請求項1?5に係る特許を維持する。 
理由 第1 手続の経緯
特許第6647430号の請求項1?5に係る特許についての出願は、平成23年8月31日(優先権主張 平成22年9月1日 日本国(JP))を国際出願日とする特願2012-531987号の一部を、新たな特許出願とした特願2013-184193号の一部を、さらに新たな特許出願とした特願2015-256962号の一部を、さらに新たな特許出願とした特願2017-154320号の一部を、さらに新たな特許出願として平成31年1月8日に出願されたものであって、令和2年1月16日に特許権の設定登録がされ、同年2月14日に特許掲載公報が発行された。
その特許に対し、同年8月14日に特許異議申立人サレプタ セラピューティクス インコーポレイテッド(以下、「異議申立人」という。)により特許異議の申立てがされたものである。

第2 本件発明
特許第6647430号の請求項1?5に係る発明は、その特許請求の範囲の請求項1?5に記載された事項により特定される次のとおりものである(以下、特許第6647430号の請求項1?5に係る発明を、その請求項に付された番号にしたがって、「本件発明1」?「本件発明5」のように記載し、また、これらをまとめて「本件発明」という。)。

「【請求項1】
ヒトジストロフィンmRNA前駆体の第53番目のエクソンのスキッピングを可能にするホスホロジアミデートモルホリノオリゴマー(PMO)アンチセンスオリゴマーであって、
前記PMOアンチセンスオリゴマーは、前記ヒトジストロフィンmRNA前駆体の標的配列5’-GAACACCUUCAGAACCGGAGGCAAC-3’(配列番号124)に100%相補的な25塩基のオリゴマーからなり、
前記PMOアンチセンスオリゴマーの各ホスホロジアミデートモルホリノモノマーが、式[1]
【化1】


(式中、各R^(2)及びR^(3)は、メチルを表し、Baseは、ウラシル、シトシン、チミン、アデニン、及びグアニンからなる群から選択される核酸塩基である)
である、前記PMOアンチセンスオリゴマー。
【請求項2】
ヒトジストロフィンmRNA前駆体の第53番目のエクソンのスキッピングを可能にするホスホロジアミデートモルホリノオリゴマー(PMO)アンチセンスオリゴマーであって、
前記PMOアンチセンスオリゴマーは、前記ヒトジストロフィンmRNA前駆体の標的配列5’-GAACACCUUCAGAACCGGAGGCAAC-3’(配列番号124)に100%相補的な25塩基のオリゴマーからなり、
前記PMOアンチセンスオリゴマーの各ホスホロジアミデートモルホリノモノマーが、式[2]
【化2】

(式中、各R^(2)及びR^(3)は、メチルを表し、Baseは、ウラシル、シトシン、チミン、アデニン、及びグアニンからなる群から選択される核酸塩基である)
であり、
前記PMOアンチセンスオリゴマーの5’末端が、式[3]
【化3】


で示す基である、前記PMOアンチセンスオリゴマー。
【請求項3】
ヒトジストロフィンmRNA前駆体の第53番目のエクソンのスキッピングを可能にするホスホロジアミデートモルホリノオリゴマー(PMO)アンチセンスオリゴマーであって、
前記PMOアンチセンスオリゴマーは、前記ヒトジストロフィンmRNA前駆体の標的配列5’-GAACACCUUCAGAACCGGAGGCAAC-3’(配列番号124)に100%相補的な25塩基のオリゴマーからなり、
前記PMOアンチセンスオリゴマーは、生理的条件下で前記標的配列とワトソン・クリック塩基対でハイブリダイズし、
前記PMOアンチセンスオリゴマーの各ホスホロジアミデートモルホリノモノマーが、式[1]
【化4】

(式中、各R^(2)及びR^(3)は、メチルを表し、Baseは、ウラシル、シトシン、チミン、アデニン、及びグアニンからなる群から選択される核酸塩基である)
である、前記PMOアンチセンスオリゴマー。
【請求項4】
ヒトジストロフィンmRNA前駆体の第53番目のエクソンのスキッピングを可能にするホスホロジアミデートモルホリノオリゴマー(PMO)アンチセンスオリゴマーであって、
前記PMOアンチセンスオリゴマーは、前記ヒトジストロフィンmRNA前駆体の標的配列5’-GAACACCUUCAGAACCGGAGGCAAC-3’(配列番号124)に100%相補的な25塩基のオリゴマーからなり、
前記PMOアンチセンスオリゴマーは、生理的条件下で前記標的配列とワトソン・クリック塩基対でハイブリダイズし、
前記PMOアンチセンスオリゴマーの各ホスホロジアミデートモルホリノモノマーが、式[2]
【化5】

(式中、各R^(2)及びR^(3)は、メチルを表し、Baseは、ウラシル、シトシン、チミン、アデニン、及びグアニンからなる群から選択される核酸塩基である)
であり、
前記PMOアンチセンスオリゴマーの5’末端が、式[3]
【化6】

で示す基である、前記PMOアンチセンスオリゴマー。
【請求項5】
請求項1?4のいずれか1項に記載のPMOアンチセンスオリゴマーを含む、筋ジストロフィー治療用医薬組成物。」


第3 申立理由の概要及び証拠
異議申立人が申し立てた理由の概要及び証拠方法は、次のとおりである。

1 申立理由の概要
本件発明1?5は、同日出願された下記甲第1号証に係る出願(特願2015-256962号)の請求項7?10に係る発明と同一の発明と認められ、かつ、下記の出願に係る特許は特許されており協議をすることができないから、本件発明1?5は、特許法第39条第2項の規定により特許を受けることができない。
よって、本件発明1?5に係る特許は、特許法第39条第2項の規定に違反してなされたものであるから、同法第113条第2号に該当し取り消されるべきものである。

2 証拠方法
甲第1号証:特願2015-256962号の特許第6193343号公報(以下「甲1」という。)
甲第2号証:ANTISENSE & NUCLEIC ACID DRUG DEVELOPMENT 1997,Vol.7,pp.187-195(以下「甲2」という。)
甲第3号証:ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY,2003,Vol.47,No.10,pp.3233-3239(以下「甲3」という。)


第4 当審の判断
1 特願2015-256962号[特許第6193343号公報(甲1)]の請求項1、6?10に係る発明
特願2015-256962号[特許第6193343号公報(甲1)]の請求項1、6?10に係る発明(以下「同日出願発明1」、「同日出願発明6」?「同日出願発明10」のようにいう。)は、その特許請求の範囲の請求項1、6?10に記載された事項により特定される以下のとおりのものである。

「【請求項1】
ヒトジストロフィン遺伝子の第53番目のエクソンのスキッピングを可能にするアンチセンスオリゴマーであって、ヒトジストロフィン遺伝子の第53番目のエクソンの5’末端から第36?60番目のヌクレオチドからなる配列に相補的な塩基配列からなる、アンチセンスオリゴマー。
……
【請求項6】
モルホリノオリゴマーである、請求項1に記載のアンチセンスオリゴマー。
【請求項7】
ホスホロジアミデートモルホリノオリゴマーである、請求項6に記載のアンチセンスオリゴマー。
【請求項8】
5’末端が、下記化学式(1)?(3)のいずれかの基である、請求項6又は7に記載のアンチセンスオリゴマー。
【化24】

【請求項9】
配列番号57に示す塩基配列からなる、請求項1?8のいずれか1項に記載のアンチセンスオリゴマー。
【請求項10】
請求項1?9のいずれか1項に記載のアンチセンスオリゴマー、その医薬的に許容可能な塩又は水和物を有効成分とする、筋ジストロフィー治療用医薬組成物。」

したがって、同日出願発明1、6を引用する同日出願発明7は次のとおりのものであると認められる(以下、これを「引用発明A」という)。
「ヒトジストロフィン遺伝子の第53番目のエクソンのスキッピングを可能にするアンチセンスオリゴマーであって、ヒトジストロフィン遺伝子の第53番目のエクソンの5’末端から第36?60番目のヌクレオチドからなる配列に相補的な塩基配列からなる、ホスホロジアミデートモルホリノオリゴマーである、アンチセンスオリゴマー。」

同様に、同日出願発明1、6、7を引用する同日出願発明9は次のとおりのものであると認められる(以下、これを「引用発明B」という)。
「ヒトジストロフィン遺伝子の第53番目のエクソンのスキッピングを可能にするアンチセンスオリゴマーであって、配列番号57に示す塩基配列からなる、ホスホロジアミデートモルホリノオリゴマーである、アンチセンスオリゴマー。」

同様に、同日出願発明1、6、7を引用する同日出願発明8は次のとおりのものであると認められる(以下、これを「引用発明C」という)。
「ヒトジストロフィン遺伝子の第53番目のエクソンのスキッピングを可能にするアンチセンスオリゴマーであって、ヒトジストロフィン遺伝子の第53番目のエクソンの5’末端から第36?60番目のヌクレオチドからなる配列に相補的な塩基配列からなる、ホスホロジアミデートモルホリノオリゴマーであり、かつ、5’末端が、下記化学式(1)?(3)のいずれかの基である、アンチセンスオリゴマー。



同様に、同日出願発明1、6?8を引用する同日出願発明9は次のとおりのものであると認められる(以下、これを「引用発明D」という)。
「ヒトジストロフィン遺伝子の第53番目のエクソンのスキッピングを可能にするアンチセンスオリゴマーであって、配列番号57に示す塩基配列からなる、ホスホロジアミデートモルホリノオリゴマーであり、かつ、5’末端が、下記化学式(1)?(3)のいずれかの基である、アンチセンスオリゴマー。



2 本件発明1について
(1)引用発明Aとの対比
本件発明1と引用発明Aとを対比すると、以下の点で相違する。

相違点1:本件発明1は「ヒトジストロフィンmRNA前駆体の第53番目のエクソンのスキッピングを可能にする」ものであるのに対して、引用発明Aは「ヒトジストロフィン遺伝子の第53番目のエクソンのスキッピングを可能にする」ものである点

相違点2:アンチセンスオリゴマーの配列が、本件発明1は「ヒトジストロフィンmRNA前駆体の標的配列5’-GAACACCUUCAGAACCGGAGGCAAC-3’(配列番号124)に100%相補的な25塩基のオリゴマーからな」るのに対して、引用発明Aは「ヒトジストロフィン遺伝子の第53番目のエクソンの5’末端から第36?60番目のヌクレオチドからなる配列に相補的な塩基配列からなる」ものである点

相違点3:ホスホロジアミデートモルホリノオリゴマーが、本件発明1では、それを構成するモノマーが式[1]で特定されるものであるのに対して、引用発明Aでは何ら特定されていない「ホスホロジアミデートモルホリノオリゴマーである」点

(2)判断
まず、相違点3から検討する。引用発明Aにおける「ホスホロジアミデートモルホリノ」という記載は、その化合物の基本骨格(すなわち、式[1]に従えば、R^(2)、R^(3)、Baseを含まない部分)を示すものであり、「ホスホロジアミデートモルホリノ」を基本骨格として有する化合物一般を意味する包括的な概念と認められる。一方、本件発明1は、式[1]で特定される一の化合物に係るものである点で相違し、両者は、その発明を異にするものである。
したがって、その他の相違点について検討するまでもなく、本件発明1が引用発明Aと同一の発明であるということはできない。

(3)異議申立人の主張について
異議申立人は、次のとおり主張する。
本件発明1の式[1]において、PMOアンチセンスオリゴマーの各ホスホロジアミデートモルホリノモノマーが次の構造


を有し、式中、各R^(2)及びR^(3)がメチルを表すものであることは、本件発明1のPMOアンチセンスオリゴマーが「ホスホロジアミデートモルホリノオリゴマー」であることを構造式で表現したものに過ぎない。そして、甲2、甲3から、「ホスホロジアミデートモルホリノオリゴマー」であれば、必ず本件発明1の式[1]の構造を有することは明らかであるから、この点で本件発明1と引用発明Aとは相違しない。

この主張について検討する。上記(2)で述べたように、「ホスホロジアミデートモルホリノ」オリゴマーまたはモノマーは、「ホスホロジアミデートモルホリノ」基本骨格を有するオリゴマーまたはモノマーの総称であって、本件発明1の式[1]の特定の構造を有するものを意味していると解釈することはできないから、「ホスホロジアミデートモルホリノ」オリゴマーまたはモノマーであれば、その構造は、本件発明1の式[1]の構造を有するものに一義的に定まるということはできない。
そして、本件発明1の式[1]の構造を有するものの正確な名称は、例えば以下の参考文献1に記載があるように(15663頁の図1の中央)、「N,N-dimethylamino Phosphorodiamidate morpholino」(N,N-ジメチルアミノホスホロジアミデートモルホリノ)である。なお、参考文献1は、本件優先日後に公表されたものであるが、本件発明1の式[1]の構造を有する化合物自体は甲2,3に開示があるように本件優先日前から当業者に知られたものであるし、その名称も本件優先日前と参考文献1公表日当時とにおいて相違しないから、本件発明1の式[1]の構造を有する化合物は、本件優先日前から上記の名称であったといえる。
そうすると、引用発明Aの「ホスホロジアミデートモルホリノオリゴマー」は、その基本骨格のみが特定されているに過ぎず、本件発明1の式[1]の構造を必ず有するということはできないから、異議申立人の主張を採用することはできない。

参考文献1 Journal of the American Chemical Society,2016,Vol.138,pp.15663-15672

(4)引用発明Bとの対比、判断
本件発明1と引用発明Bとを対比すると、上記(1)に記載の相違点1、3に加えて、次の点で相違する。

相違点4:アンチセンスオリゴマーの配列が、本件発明1は「ヒトジストロフィンmRNA前駆体の標的配列5’-GAACACCUUCAGAACCGGAGGCAAC-3’(配列番号124)に100%相補的な25塩基のオリゴマーからな」るのに対して、引用発明Bは「配列番号57に示す塩基配列からなる」ものである点

そして、上記(2)、(3)で検討したように、両者は相違点3で相違し、その発明を異にするものであるから、その他の相違点について検討するまでもなく、本件発明1が引用発明Bと同一の発明であるということはできない。

3 本件発明2について
(1)引用発明Cとの対比
本件発明2と引用発明Cとを対比すると、両者は上記2(1)に記載した相違点1?3で相違する。
そして、上記2(2)、(3)で検討したように、両者は相違点3で相違し、その発明を異にするものであるから、その他の相違点について検討するまでもなく、本件発明2が引用発明Cと同一の発明であるということはできない。

(2)引用発明Dとの対比
本件発明2と引用発明Dとを対比すると、両者は上記2(1)、(4)に記載した相違点1、3、4で相違する。
そして、上記2(2)、(3)で検討したように、両者は相違点3で相違し、その発明を異にするものであるから、その他の相違点について検討するまでもなく、本件発明2が引用発明Dと同一の発明であるということはできない。

4 本件発明3について
(1)引用発明Aとの対比
本件発明3と引用発明Aとを対比すると、両者は上記2(1)に記載した相違点1?3に加えて、次の点で相違する。

相違点5:本件発明3では「生理的条件下で前記標的配列とワトソン・クリック塩基対でハイブリダイズ」することが特定されているのに対して、引用発明Aではこのことが特定されていない点

そして、上記2(2)、(3)で検討したように、両者は相違点3で相違し、その発明を異にするものであるから、その他の相違点について検討するまでもなく、本件発明3が引用発明Aと同一の発明であるということはできない。

(2)引用発明Bとの対比
本件発明3と引用発明Bとを対比すると、両者は上記2(1)、(4)、上記(1)に記載した相違点1、3、4、5で相違する。

そして、上記2(2)、(3)で検討したように、両者は相違点3で相違し、その発明を異にするものであるから、その他の相違点について検討するまでもなく、本件発明3が引用発明Bと同一の発明であるということはできない。

5 本件発明4について
(1)引用発明Cとの対比
本件発明4と引用発明Cとを対比すると、両者は上記2(1)、上記4(1)に記載した相違点1?3、5で相違する。
そして、上記2(2)、(3)で検討したように、両者は相違点3で相違し、その発明を異にするものであるから、その他の相違点について検討するまでもなく、本件発明4が引用発明Cと同一の発明であるということはできない。

(2)引用発明Dとの対比
本件発明4と引用発明Dとを対比すると、両者は上記2(1)、(4)、上記4(1)に記載した相違点1、3?5で相違する。
そして、上記2(2)、(3)で検討したように、両者は相違点3で相違し、その発明を異にするものであるから、その他の相違点について検討するまでもなく、本件発明4が引用発明Dと同一の発明であるということはできない。

6 本件発明5について
(1)同日出願発明10との対比
本件発明5は、本件発明1?4のいずれかを引用し、本件発明1?4のいずれかのPMOアンチセンスオリゴマーを含む、筋ジストロフィー治療用医薬組成物である。一方、同日出願発明10も、引用発明A?Dのいずれかのアンチセンスオリゴマー、その医薬的に許容可能な塩又は水和物を有効成分とする、筋ジストロフィー治療用医薬組成物である。そうすると、両者は、上記2?5で述べた点で相違する。
そして、上記2(2)、(3)で検討したように、両者は相違点3で相違し、その発明を異にするものであるから、その他の相違点について検討するまでもなく、本件発明5が同日出願発明10と同一の発明であるということはできない。

7 まとめ
上記のとおり、本件発明1?5は、甲1の請求項7?10のいずれの発明とも同一の発明であるとはいえない。
よって、本件請求項1?5に係る特許は、特許法第39条第2項の規定に違反してなされたものではなく、異議申立理由は理由がない。


第5 むすび
以上のとおりであるから、特許異議申立ての理由及び証拠によっては、本件請求項1?5に係る特許を取り消すことはできない。
また、他に本件請求項1?5に係る特許を取り消すべき理由を発見しない。

よって、結論のとおり決定する。

 
異議決定日 2020-10-28 
出願番号 特願2019-1091(P2019-1091)
審決分類 P 1 651・ 4- Y (C12N)
最終処分 維持  
前審関与審査官 福澤 洋光  
特許庁審判長 森井 隆信
特許庁審判官 田村 聖子
大久保 智之
登録日 2020-01-16 
登録番号 特許第6647430号(P6647430)
権利者 日本新薬株式会社 国立研究開発法人国立精神・神経医療研究センター
発明の名称 アンチセンス核酸  
代理人 城山 康文  
代理人 櫻田 芳恵  
代理人 川嵜 洋祐  
代理人 西澤 恵美子  
代理人 小野 誠  
代理人 西澤 恵美子  
代理人 岩瀬 吉和  
代理人 徳備 隆太  
代理人 丸山 智裕  
代理人 丸山 智裕  
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