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審決分類 審判 訂正 特許請求の範囲の実質的変更 訂正する A61K
審判 訂正 3項(134条5項)特許請求の範囲の実質的拡張 訂正する A61K
審判 訂正 ただし書き3号明りょうでない記載の釈明 訂正する A61K
管理番号 1411204
総通号数 30 
発行国 JP 
公報種別 特許審決公報 
発行日 2024-06-28 
種別 訂正の審決 
審判請求日 2023-12-19 
確定日 2024-03-11 
訂正明細書 true 
事件の表示 特許第７３８１１９０号に関する訂正審判事件について、次のとおり審決する。 
結論 特許第７３８１１９０号の特許請求の範囲を本件審判請求書に添付した訂正特許請求の範囲のとおり訂正することを認める。 
理由 第１ 手続の経緯
本件訂正審判の請求に係る特許第７３８１１９０号（以下、「本件特許」という。）は、２０１５年（平成２７年）１２月１６日（パリ条約による優先権主張 ２０１５年８月５日、２０１４年１２月２６日 いずれも（ＵＳ）アメリカ合衆国）を国際出願日とする出願であって、令和５年１１月７日に特許権の設定登録がなされ、令和５年１２月１９日に訂正審判（以下、「本件訂正審判」という。）の請求がなされたものである。

第２ 請求の趣旨
本件訂正審判の請求の趣旨は、「特許第７３８１１９０号の特許請求の範囲を、本件審判請求書に添付した訂正特許請求の範囲のとおり訂正することを認める、との審決を求める。」というものである。

第３ 訂正の内容
本件訂正審判請求による訂正（以下、「本件訂正」という。）の内容は、以下の訂正事項１のとおりである。
なお、訂正前の請求項１〜２０において、請求項２、３、９〜１４、２０は、それぞれ請求項１の記載を直接的に又は間接的に引用しているものであって、訂正事項１によって記載が訂正される請求項１に連動して訂正されるものである。また、請求項１と連動して訂正されない請求項４〜８、１３〜１９は、本件訂正の前後で何ら変更されていない。

＜訂正事項１＞
特許請求の範囲の請求項１に
「Ｒ１は、・・・、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロシクリル、ホスホルアミジル、又はＲ１Ｏ−は、カルボン酸エステルであり、・・・。」
と記載されているのを、
「Ｒ１は、・・・、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロシクリル、若しくはホスホルアミジルであり、又はＲ１Ｏ−は、カルボン酸エステルであり、・・・。」
に訂正する（請求項１の記載を直接的に又は間接的に引用する請求項２、３、９〜１４、２０も同様に訂正する。なお、下線は、訂正特許請求の範囲の記載のとおりであり、訂正箇所を示す。）。

第４ 当審の判断
１ 訂正の目的について
訂正前の請求項１は、「Ｒ１は、」という主語に対する動詞が記載されていないことから、日本語として文法的に不合理な記載となっていたのを、「Ｒ１は、・・・であり、・・・」として対応する動詞が明記されたことで、訂正前の明瞭でない記載は明瞭になった。また、「Ｒ１は、・・・、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロシクリル、ホスホルアミジル、・・・」という記載は、Ｒ１がこれらの選択肢のいずれか１つであることを特定する点が、明示されておらず、形式的には、複数の選択肢を同時に選択し得る記載となっていた点で、日本語として明瞭でない記載となっていたのを、「Ｒ１は、・・・、若しくはホスホルアミジルであり・・・」、と訂正されて、Ｒ１がこれらの選択肢のいずれか１つであることが明示されたことから、訂正前の明瞭でない記載は明瞭になった。そして、「Ｒ１は、」の後には、複数の置換基が記載されていることから、当該複数の置換基がＲ１の選択肢であり、また、Ｒ１Ｏ−は、Ｒ１とは異なるカルボン酸エステルであることを示す記載であったことは明らかである。
そうすると、訂正事項１に係る訂正は、請求項１の、「Ｒ１」についての定義の記載が日本語の文法上正確ではない点を訂正し、明確にするものであると認められる。
したがって、訂正事項１に係る訂正は、特許法第126条第1項ただし書第３号に規定する「明瞭でない記載の釈明」を目的とするものである。
また、請求項１の記載を直接的に又は間接的に引用する請求項２、３、９〜１４、２０についての訂正事項１に係る訂正も、同様に、「明瞭でない記載の釈明」を目的とするものである。

２ 新規事項の追加、特許請求の範囲の実質拡張又は変更について
訂正事項１による訂正は、上記１のとおり、「Ｒ１」についての定義の記載が日本語の文法上正確ではない点を訂正し、明確にしたのみのものであるから、本件特許の願書に添付した明細書又は特許請求の範囲に記載した事項の範囲内においてしたものであるし、発明のカテゴリーや対象、目的を変更するものではないから、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものではない。
また、請求項１の記載を直接的に又は間接的に引用する請求項２、３、９〜１４、２０についての訂正事項１に係る訂正についても、同様である。
よって、訂正事項１に係る訂正は、特許法第126条第5項及び第６項に規定する要件に適合するものである。

第５ むすび
以上のとおりであるから、本件訂正は、特許法第126条第1項ただし書第３号に掲げる事項を目的とするものであり、かつ、同条第５項及び第６項の規定に適合する。
よって、結論のとおり審決する。
 
発明の名称 （５７）【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬学的に許容できる賦形剤及び式Ｉを有する化合物、
【化１】

又はその塩を含む、チクングニアウイルス、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス（ＶＥＥＶ）、ＳＡＲＳコロナウイルス、ＭＥＲＳコロナウイルス又はロスリバーウイルスによる感染症を、治療又は予防するための医薬組成物（式中、
Ｑは、Ｏ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｖ−又はＮＲ７であり；
Ｖは、Ｏ、ＮＨ又はＮＲ７であり；
Ｗは、Ｏであり；
Ｘは、ＣＨ２又はＣＤ２であり；
Ｙは、ＣＲ’’であり；
Ｚは、ＣＨであり；
Ｒ’’は、Ｈであり；
Ｒ１は、
【化２】

（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、カルバノイル、エステリル、アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロシクリル、若しくはホスホルアミジルであり、又はＲ１Ｏ−は、カルボン酸エステルであり、ここで、Ｒ１は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｙ１は、Ｏであり；
Ｙ２は、ＯＨ、ＯＲ１２又はＯアルキルであり；
Ｙ３は、ＯＨであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、ヒドロキシであり；
Ｒ４は、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル又はハロゲンであり；
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル又はハロゲンであり；
Ｒ６は、水素であり；
各Ｒ７は、水素、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）アルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ−ジアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ又は（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノから独立に選択され；
Ｒ８は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ８は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ９は、水素、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ２２）アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ９は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、分岐鎖（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、シクロアルキル、脂質、メチル、エチル、イソプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ネオペンチル、ベンジル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１０は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１１は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、メチル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１１は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１２は、水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、アリール、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、芳香族、ヘテロ芳香族、４−置換フェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、ナフチル、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１２は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１３は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、脂質、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１３は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１４は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、脂質、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１４は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ２０は、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり；且つ
脂質は、Ｃ６〜２２アルキル、アルコキシ、ポリエチレングリコール、又はアルキル基により置換されているアリールである）。
【請求項２】
Ｑ−Ｒ７がＯＨである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｒ１が
【化３】

であり、
Ｒ８が、水素、ヒドロキシ、又はベンジルオキシであり、且つ
Ｒ９が、（Ｃ６〜Ｃ２２）アルキルである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
チクングニアウイルス、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス（ＶＥＥＶ）、ＳＡＲＳコロナウイルス、ＭＥＲＳコロナウイルス又はロスリバーウイルスによる感染症を、治療又は予防するための医薬組成物であって、薬学的に許容できる賦形剤及び式ＩＢの化合物
【化４】

又はその塩を含む医薬組成物（式中、
Ｖは、なし、Ｏ、ＮＨ又はＮＲ１５であり；
Ｘは、ＣＨ２又はＣＤ２であり；
Ｙは、Ｈであり；
Ｒ１は、水素、
【化５】

（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、カルバノイル、エステリル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリル、ホスホルアミジルであり、ここで、Ｒ１は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｙ１は、Ｏであり；
Ｙ２は、ＯＨ、ＯＲ１２又はＯアルキルであり；
Ｙ３は、ＯＨであり；
Ｒ４は、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル又はハロゲンであり；
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル又はハロゲンであり；
Ｒ８は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ８は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ９は、水素、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ２２）アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ９は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、分岐鎖（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、シクロアルキル、脂質、メチル、エチル、イソプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ネオペンチル、ベンジル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１０は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１１は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、メチル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１１は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１２は、水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、アリール、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、芳香族、ヘテロ芳香族、４−置換フェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、ナフチル、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１２は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１３は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、脂質、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１３は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１４は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、脂質、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１４は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１５は、水素、脂質、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）アルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ−ジアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｓアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、高級アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ２２）アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１５は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ２０は、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり；且つ
脂質は、Ｃ６〜２２アルキル、アルコキシ、ポリエチレングリコール、又はアルキル基により置換されているアリールである）。
【請求項５】
１−（３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロフラン−２−イル）−４−（（ノナノイルオキシ）アミノ）ピリミジン−２−オン、
１−（３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロフラン−２−イル）−４−（（（（ヘプチルオキシ）カルボニル）オキシ）アミノ）ピリミジン−２−オン、及び
イソプロピル（（（３，４−ジヒドロキシ−５−（４−（ヒドロキシアミノ）−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）テトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）アラニナートから選択される化合物を含む、チクングニアウイルス、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス（ＶＥＥＶ）、ＳＡＲＳコロナウイルス、ＭＥＲＳコロナウイルス又はロスリバーウイルスによる感染症を、治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項６】
チクングニアウイルス、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス（ＶＥＥＶ）、ＳＡＲＳコロナウイルス、ＭＥＲＳコロナウイルス又はロスリバーウイルスによる感染症を、治療又は予防するための医薬組成物であって、薬学的に許容できる賦形剤及び式ＩＣの化合物
【化６】

又はその塩を含む、医薬組成物（式中、
Ｘは、ＣＨ２又はＣＤ２であり；
Ｙは、Ｈであり；
Ｒ１は、水素、
【化７】

（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、カルバノイル、エステリル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリル、ホスホルアミジルであり、ここで、Ｒ１は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｙ１は、Ｏであり；
Ｙ２は、ＯＨ、ＯＲ１２又はＯアルキルであり；
Ｙ３は、ＯＨであり；
Ｒ４は、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル又はハロゲンであり；
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル又はハロゲンであり；
Ｒ８は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ８は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ９は、水素、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ２２）アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ９は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、分岐鎖（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、シクロアルキル、脂質、メチル、エチル、イソプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ネオペンチル、ベンジル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１０は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１１は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、メチル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１１は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１２は、水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、アリール、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、芳香族、ヘテロ芳香族、４−置換フェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、ナフチル、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１２は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１３は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、脂質、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１３は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１４は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、脂質、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１４は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１５は、水素、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）アルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ−ジアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｓアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、高級アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ２２）アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１５は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ２０は、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり；且つ
脂質は、Ｃ６〜２２アルキル、アルコキシ、ポリエチレングリコール、又はアルキル基により置換されているアリールである）。
【請求項７】
チクングニアウイルス、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス（ＶＥＥＶ）、ＳＡＲＳコロナウイルス、ＭＥＲＳコロナウイルス又はロスリバーウイルスによる感染症を、治療又は予防するための医薬組成物であって、薬学的に許容できる賦形剤及び式ＩＤの化合物、
【化８】

又はその塩を含む、医薬組成物（式中、
Ｗは、Ｏであり；
Ｘは、ＣＨ２又はＣＤ２であり；
Ｙは、ＣＲ’’であり；
Ｚは、ＣＨであり；
Ｒ’’は、Ｈであり；
Ｒ１は、水素、一リン酸、二リン酸、三リン酸、
【化９】

（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、カルバノイル、エステリル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリル、ホスホルアミジル、又はリン酸であり、ここで、Ｒ１は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｙ１は、Ｏであり；
Ｙ２は、ＯＨ、ＯＲ１２又はＯアルキルであり；
Ｙ３は、ＯＨであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、ヒドロキシであり；
Ｒ４は、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル又はハロゲンであり；
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル又はハロゲンであり；
Ｒ６は、水素であり；
Ｒ８は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ８は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ９は、水素、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ２２）アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ９は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、分岐鎖（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、シクロアルキル、脂質、メチル、エチル、イソプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ネオペンチル、ベンジル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１０は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１１は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、メチル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１１は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１２は、水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、アリール、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、芳香族、ヘテロ芳香族、４−置換フェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、ナフチル、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１２は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１３は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、脂質、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１３は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１４は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、脂質、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１４は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１５は、水素、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）アルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ−ジアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｓアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、高級アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ２２）アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１５は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１５’は、水素、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）アルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ−ジアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｓアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、高級アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ２２）アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、各Ｒ７は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１５とＲ１５’は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されている環を形成でき；
Ｒ２０は、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり；且つ
脂質は、Ｃ６〜２２アルキル、アルコキシ、ポリエチレングリコール、又はアルキル基により置換されているアリールである）。
【請求項８】
チクングニアウイルス、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス（ＶＥＥＶ）、ＳＡＲＳコロナウイルス、ＭＥＲＳコロナウイルス又はロスリバーウイルスによる感染症を、治療又は予防するための医薬組成物であって、薬学的に許容できる賦形剤及び式ＩＥの化合物、
【化１０】

又はその塩を含む、医薬組成物（式中、
Ｑは、Ｏ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｖ−又はＮＲ７であり；
Ｖは、Ｏ、ＮＨ又はＮＲ７であり；
Ｗは、Ｏであり；
Ｘは、ＣＨ２又はＣＤ２であり；
Ｙは、ＣＲ’’であり；
Ｚは、ＣＨであり；
Ｒ’’は、Ｈであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、ヒドロキシであり；
Ｒ４は、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル又はハロゲンであり；
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル又はハロゲンであり；
Ｒ６は、水素であり；
各Ｒ７は、水素、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）アルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ−ジアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ又は（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノから独立に選択され；
Ｒ１５は、水素、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）アルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ−ジアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｓアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、高級アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ２２）アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１５は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１５’は、水素、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）アルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ−ジアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｓアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、高級アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ２２）アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、各Ｒ７は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１５とＲ１５’は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されている環を形成でき；
Ｑが−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｖ−且つＶがＮＲ７である場合、Ｒ７は共に、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されている環を形成でき；
Ｒ２０は、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり；且つ
脂質は、Ｃ６〜２２アルキル、アルコキシ、ポリエチレングリコール、又はアルキル基により置換されているアリールである）。
【請求項９】
噴射剤をさらに含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記噴射剤が、圧縮空気、エタノール、窒素、二酸化炭素、亜酸化窒素、ヒドロフルオロアルカン（ＨＦＡ）、１，１，１，２，−テトラフルオロエタン、１，１，１，２，３，３，３−ヘプタフルオロプロパン、又はこれらの組み合わせである、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１に記載の医薬組成物を含む加圧容器。
【請求項１２】
手動式ポンプスプレー、吸入器、定量吸入器、ドライパウダー吸入器、ネブライザー、メッシュ式ネブライザー、ジェットネブライザー、又は超音波式ネブライザーである、請求項１１に記載の容器。
【請求項１３】
ＭＥＲＳコロナウイルスによる感染症を治療又は予防するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
ＭＥＲＳコロナウイルス、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス、チクングニアウイルス、及びロスリバーウイルスによる感染症を治療又は予防するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
薬学的に許容できる賦形剤及び以下の構造を有する化合物：
【化１１】

を含む、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス、チクングニアウイルス又はロスリバーウイルスによる感染症を治療又は予防するための医薬組成物であって、肺に投与され又は患者における感染した細胞と接触させる医薬組成物。
【請求項１６】
薬学的に許容できる賦形剤及び以下の式を有する化合物：
【化１２】

又はその塩を含む、ＳＡＲＳコロナウイルス、ＭＥＲＳコロナウイルス、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス、チクングニアウイルス又はロスリバーウイルスによる感染症を治療又は予防するための医薬組成物（式中、
Ｖは、なし、Ｏ、ＮＨ又はＮＲ１５であり；
Ｘは、ＣＨ２又はＣＤ２であり；
Ｙは、Ｈであり；
Ｒ１は、水素、一リン酸、二リン酸、三リン酸、
【化１３】

（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、カルバノイル、エステリル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリル、ホスホルアミジル、又はリン酸であり、ここで、Ｒ１は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｙ１は、Ｏであり；
Ｙ２は、ＯＨ、ＯＲ１２又はＯアルキルであり；
Ｙ３は、ＯＨであり；
Ｒ４は、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル又はハロゲンであり；
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル又はハロゲンであり；
Ｒ８は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ８は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ９は、水素、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ２２）アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ９は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、分岐鎖（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、シクロアルキル、脂質、メチル、エチル、イソプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ネオペンチル、ベンジル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１０は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１１は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、メチル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１１は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１２は、水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、アリール、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、芳香族、ヘテロ芳香族、４−置換フェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、ナフチル、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１２は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１３は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、脂質、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１３は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１４は、水素、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、脂質、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１４は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ１５は、水素、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）アルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ−ジアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｓアルキル（Ｃ１〜Ｃ２２）、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、高級アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ２２）アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１５は、１個以上の同じ又は異なるＲ２０により任意選択で置換されており；
Ｒ２０は、重水素、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ２２）アルキニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、アミド、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキル）２アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ２２）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリール、又はヘテロシクリルであり；且つ
脂質は、Ｃ６〜２２アルキル、アルコキシ、ポリエチレングリコール、又はアルキル基により置換されているアリールである）。
【請求項１７】
薬学的に許容できる賦形剤及び以下の式を有する化合物：
【化１４】

を含む、ＳＡＲＳコロナウイルス、ＭＥＲＳコロナウイルス、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス、チクングニアウイルス又はロスリバーウイルスによる感染症を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項１８】
薬学的に許容できる賦形剤及び以下の式を有する化合物：
【化１５】

を含む、ＳＡＲＳコロナウイルス、ＭＥＲＳコロナウイルス、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス、チクングニアウイルス又はロスリバーウイルスによる感染症を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項１９】
薬学的に許容できる賦形剤及び以下の式を有する化合物：
【化１６】

を含む、ＳＡＲＳコロナウイルス、ＭＥＲＳコロナウイルス、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス、チクングニアウイルス又はロスリバーウイルスによる感染症を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項２０】
ＳＡＲＳコロナウイルス、チクングニアウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス（ＶＥＥＶ）又はＭＥＲＳコロナウイルスによる感染症を治療又は予防するための、請求項１に記載の医薬組成物。
 
訂正の要旨 審決（決定）の【理由】欄参照。
審理終結日 2024-02-07 
結審通知日 2024-02-13 
審決日 2024-02-28 
出願番号 P2017-534192
審決分類 P 1 41・ 855- Y (A61K)
P 1 41・ 853- Y (A61K)
P 1 41・ 854- Y (A61K)
最終処分 01   成立
特許庁審判長 原田 隆興
特許庁審判官 石井 徹
渕野 留香
登録日 2023-11-07 
登録番号 7381190
発明の名称 Ｎ４−ヒドロキシシチジン及び誘導体並びにそれに関連する抗ウイルス用途  
代理人 弁理士法人川口國際特許事務所  
代理人 弁理士法人川口國際特許事務所  

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