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審決分類 審判 査定不服 2項進歩性 特許、登録しない(前置又は当審拒絶理由) A61K
管理番号 1285823
審判番号 不服2010-26115  
総通号数 173 
発行国 日本国特許庁(JP) 
公報種別 特許審決公報 
発行日 2014-05-30 
種別 拒絶査定不服の審決 
審判請求日 2010-11-19 
確定日 2014-03-12 
事件の表示 特願2001-521290「セルライトの局所治療のための共役化リノール酸(CLA)の使用」拒絶査定不服審判事件〔平成13年3月15日国際公開、WO01/17498、平成15年3月4日国内公表、特表2003-508479〕について、次のとおり審決する。 
結論 本件審判の請求は、成り立たない。 
理由 第1 手続の経緯
本願は、平成12年9月8日(パリ条約による優先権主張 外国庁受理1999年9月9日、イタリア(IT))を国際出願日とする出願であって、平成22年7月13日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、同年11月19日に拒絶査定不服審判の請求がなされ、同年12月17日付けで審判請求理由の手続補正書(方式)が提出されたが、その後、当審において、平成25年1月16日付けで拒絶理由が通知され、同年5月17日に手続補正がなされるとともに意見書が提出され、さらに当審において、平成25年6月5日付けで拒絶理由が通知され、同年9月5日に手続補正がなされるとともに意見書が提出されたものである。

第2 本願発明
本願の請求項1?4に係る発明は、平成25年9月5日付けの手続補正書の特許請求の範囲の請求項1?4に記載された事項により特定される以下のとおりのものと認められる。

「【請求項1】
脂肪沈着及びセルライトの治療及び/又は予防のための局所適用のための美容又は皮膚科用の組成物の製造における、希釈剤、分散剤又は担体と混合される、遊離酸、あるいはアルカリ金属イオン及び/又はアルカリ土類金属イオンとの金属石鹸並びにアンモニア塩及びモノ、ジ及びトリエタノールアミン塩からなる群より選択される塩の形態の、前記組成物に対して2?30重量%の共役化リノール酸(CLA)の使用。
【請求項2】
CLAが、9ciｓ,11ｔｒanｓ及び10ｔｒanｓ,12ciｓ異性体を含む、請求項1記載の使用。
【請求項3】
前記組成物が、キサンチン、カフェイン、テオフィリン、テオブロミン、アミノフィリン及びそれらの混合物からなる群より選択される1つ又は複数の抗セルライト剤を含む、請求項1又は2記載の使用。
【請求項4】
前記組成物がクリーム、ゲル、ローション、オイル又はスプレーの形態にある、請求項1?3のいずれか一項記載の使用。」

そして、請求項3に係る発明を請求項1の記載とあわせて書き下すと、請求項3に係る発明は、以下のとおりのものと認められる。

「脂肪沈着及びセルライトの治療及び/又は予防のための局所適用のための美容又は皮膚科用の組成物の製造における、希釈剤、分散剤又は担体と混合される、遊離酸、あるいはアルカリ金属イオン及び/又はアルカリ土類金属イオンとの金属石鹸並びにアンモニア塩及びモノ、ジ及びトリエタノールアミン塩からなる群より選択される塩の形態の、前記組成物に対して2?30重量%の共役化リノール酸(CLA)の使用であって、
前記組成物が、キサンチン、カフェイン、テオフィリン、テオブロミン、アミノフィリン及びそれらの混合物からなる群より選択される1つ又は複数の抗セルライト剤を含む使用。」(以下、「本願発明」という。)

第3 優先権主張について
本件出願は、パリ条約に基づく優先権主張(優先権主張番号:MI99A001894、イタリア)がなされているが、以下に示すとおり、この主張に基づく優先権主張の利益は享受できない。

1 パリ条約による優先権について
パリ条約第4条 Hは、「優先権は、発明の構成部分で当該優先権の主張に係るものが最初の出願において請求の範囲内のものとして記載されていないことを理由としては、否認することができない。ただし、最初の出願に係る出願書類の全体により当該構成部分が明らかにされている場合に限る。」と規定している。
すなわち、発明の構成部分が第一国出願に係る出願書類の全体により明らかにされていなければならない。そして、優先権主張を伴う日本出願の請求項に係る発明が、第一国出願の出願書類の全体により明らかにされているといえるためには、日本出願の出願書類の全体の記載を考慮して把握される日本出願の請求項に係る発明が、第一国出願の出願書類の全体に記載した事項の範囲内のものである必要がある。
そこで、本願発明が、第一国出願(優先権主張の基礎となる出願、以下、「優先基礎出願」という。)の出願書類の全体に記載した事項の範囲内のものであるか否かについて検討する。

2 2?30重量%の共役化リノール酸(CLA)について
(1)本願発明は、脂肪沈着及びセルライトの治療及び/又は予防のための局所適用のための美容又は皮膚科用の組成物の製造における、「前記組成物に対して2?30重量%の共役化リノール酸(CLA)」の使用を発明の構成部分として有する。
これは、組成物の製造に使用されるCLAの量が、組成物全体の2?30重量%となる量であることを意味するといえるので、次に優先基礎出願及び本願の明細書それぞれにおけるCLAの量に関する記載についてみる。なお、優先基礎出願はイタリア語なので、記載については当審の訳による。

(2)優先基礎出願には、「全脂肪酸の60?90重量%の濃度での、遊離酸、金属塩又はトリグリセリドの形態のCLAの局所適用による、セルライトの処理方法。」(請求項15)、「クリーム、ゲル、ローション又はスプレーの形態にある前記請求項16に記載の化粧用組成物は、0.5?90重量%の量でCLA、及び10?99.5重量%の1以上の化粧上許容可能な成分を含む。」(請求項17)、「本発明は、CLA及び/又は対応するトリグリセリドに基づいて60?90重量%の濃度で使用される、集中的なセルライト治療の方法を提供する。」(8頁3?5行)、「本発明の別の目的は、0.5?50重量%、好ましくは1?5重量%の遊離脂肪酸又はトリグリセリドの形態のCLAを含む化粧用組成物からなる。」(8頁8?11行)と記載されている。
また、適用例IIのボディークリームでは、1.7g(すなわち、1.7重量%)の調製例IIの遊離CLA(ヒマワリ油由来)を用いたことが記載されている(10?11頁、15頁参照)。

(3)本願明細書には、「CLAを0.5?70重量%含む、請求項2記載の美容又は皮膚科用の局所組成物。」(出願当初の【請求項3】)、「本発明の美容治療を活用するために、CLAは、場合によっては適当な通常の補助剤と混合したCLAを0.5?70重量%、好ましくは1?30重量%、より好ましくは2?5重量%含有する局所組成物の形態で投与することが好ましい。」(段落【0022】)と記載されている。
また、適用例1及び適用例2のエマルションでは、2.7g(すなわち、2.7重量%)の調製例1のCLA(グレープシード油由来)を用いたこと(段落【0066】の【表2】)、段落【0073】?【0076】の適用例4では、1.50g(ここで、油性ミックスの20.00mlを20.00gと仮定すると7.5重量%、水性ミックスの20mlを20gと仮定し、これもあわせると3.75重量%)の調製例1のCLAを用いたことが記載されている。

(4)そうすると、本願の発明の構成部分である、組成物全体に対するCLAの含有割合の数値限定について、優先基礎出願には、2?30重量%を包含するか重複する0.5?90重量%、及び0.5?50重量%、好ましくは1?5重量%の範囲が記載されているものの、実施例は1.7重量%であり、優先基礎出願には、2?30重量%という数値範囲の下限値及び上限値のいずれの値についても記載されておらず、2?30重量%というCLAの含有割合の数値限定に関する技術的事項は、本願明細書の記載からはじめて把握されるものである。そもそも、優先基礎出願と本願明細書とでは、CLAの含有割合に関する数値範囲としての好ましい範囲や実施例での使用量もことごとく異なっている。
よって、本願の発明の構成部分である「前記組成物に対して2?30重量%の共役化リノール酸(CLA)」は、優先基礎出願の全体により明らかにされていたものとはいえない。

3 まとめ
以上のことから、本願発明は、優先基礎出願に記載されていた発明ではない。
したがって、本願発明の進歩性に関する特許法第29条第2項の適用にあたっての判断の基準日は、本件の国際出願日である2000年9月8日である。

なお、この点に関し、平成25年1月16日付けの当審による拒絶理由で指摘したが、審判請求人は、同年5月17日付けで提出した意見書において何ら反論も釈明もしておらず、同年6月5日付けの当審による拒絶理由とともに通知した審尋で意見を求めたところ、審判請求人は、同年9月5日付けの意見書において、「優先権主張に関する審判合議体の判断に関して、本審判請求人は異論ありません。」と回答しており、先の判断は争いがない。

第4 当審の拒絶理由
1 平成25年1月16日付け拒絶理由(当審の拒絶理由1)
当審において平成22年6月24日付け手続補正書の特許請求の範囲について、当審の拒絶理由1で通知した理由は、次の理由2を含むものである。

「2 本件出願の請求項1?5に係る発明は、その出願前に日本国内又は外国において頒布された下記の刊行物B?Hに記載された発明又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能となった発明に基いて、その出願前にその発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第29条第2項の規定により特許を受けることができない。」

2 平成25年6月5日付け拒絶理由(当審の拒絶理由2)
当審において平成25年5月17日付け手続補正書の特許請求の範囲について、当審の拒絶理由2で通知した理由は、「請求項1に記載された「2?30重量%の共役化リノール酸(CLA)」における“2?30重量%”は、何に対する重量%であるのか不明瞭である。」点について、特許法第36条第6項第2号に規定する要件を満たしていないとするものである。

第5 当審の判断
上記「第4 当審の拒絶理由」の「2 平成25年6月5日付け拒絶理由(当審の拒絶理由2)」に対し、平成25年9月5日付け手続補正により、本願発明は、上記「第2 本願発明」のとおり補正されており、特許法第36条第6項第2号に関する拒絶の理由は解消した。
しかしながら、当審の拒絶理由2とともに通知した審尋において、審判請求人が優先権主張の利益は享受できないとした判断を認める場合は、特許法第36条第6項第2号の拒絶の理由が解消されたとしても、当審の拒絶理由1で通知した特許法第29条第2項の拒絶の理由は解消されない旨指摘しているので、当審の拒絶理由1に対して、平成25年9月5日付け手続補正により当審の拒絶理由1が解消したか否かについて検討する。

1 引用例及びその記載事項
当審の拒絶理由1に引用した、本出願前である平成12年1月31日に頒布された刊行物である「国際公開第00/01351号」(当審の拒絶理由1の刊行物B。以下、「引用例1」という。)には、次の事項が記載されている。
なお、引用例1は英文のため、翻訳文で示す。翻訳に際し参考にした特表2002-519366号公報の対応箇所も併記した。以下、下線は当審で付した。

(1a)「請求項1.(1)活性作用物質、
(2)活性作用物質が可溶性である溶媒キャリアー、及び
(3)アデノシン3’,5’-サイクリック一リン酸(cAMP)又はサイクリックグアノシン3’,5’-一リン酸(cGMP)のインビボ刺激が可能な物質、
を含んで成る活性作用物質の迅速な経皮送達に効果的な局所用調剤。
・・・
請求項10.さらに少なくとも1つの浸透エンハンサーを含んで成る、請求項1に記載の局所用調剤。
請求項11.浸透エンハンサーが、3,3’-チオジプロピオン酸、フェルラ酸、トランス-フェルラ酸、α-リノレン酸、エコサペンタエン酸、シス-9 リノレン酸、ドコサヘキサエン酸、アラントイン、アスコルビル パルミテート、共役リノール酸、C_(6)-C_(12)モノ-、ジ-又はトリ-グリセリド、及びα-リポ酸から成る群から選択される少なくとも1つの化合物を含んで成る、請求項10に記載の局所用調剤。
・・・
請求項17.さらに魚油、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、ガンマ-リノレン酸、共役リノール酸、中鎖モノ-、ジ-又はトリグリセリド、及びエミュ油から成る群から選択される少なくとも1つの油性物質を含んで成る、請求項1に記載の局所用調剤。
請求項18.溶媒系がC_(2)-C_(6)モノアルコール及びC_(2)-C_(6)ポリオールから成る群から選択される少なくとも1つの溶媒を含んで成る、請求項1に記載の局所用調剤。」(79頁2行?80頁29行;対応公報の請求項1、10、11、17、18参照)

(1b)「発明の分野
本発明は医薬品、化粧料、栄養等を含む活性作用物質の、ヒト又は他の動物の皮膚バリアをわたる経皮送達、及び特定の極性又は非極性の小さな又は大きな分子量サイズの活性作用物質のための新規な経皮送達系の開発に関し、この送達系は活性作用物質を目的とする部位に全身的若しくは局所的に迅速に送達することができる。」(1頁4?12行;対応公報の段落【0001】参照)

(1c)「前述の、そして今後の記載は、ヒト又は動物の皮膚を通して薬剤又は他の種の活性作用物質の経皮的(ｔｒanｓdeｒmal)又は経皮的(ｐeｒcｕｔaneｏｕｓ)投与に関して与えられ、本明細書に開示する原理及び組成物はそのように限定されるのではなく、薬物、薬剤、薬理物質及び非-生物活性物質又は植物及び他の生きている動物の膜を処理するための農業用化学品を含め、広いスペクトルの活性作用物質の投与に一般に応用されるだろう。これに関して、当業者は特定の物質が高濃度で使用される時には医学的又は薬理学的活性を現すことができるが、低濃度及び/又はトランスミグレーションの程度が低いと、例えば実質的に生きて皮膚を越えて脈管又は毛細管網に届かずに、表面的効果又は弱い医薬活性を現すだけであると考えるだろう。特定の化合物、例えば4級アンモニウム化合物は有効成分を構成する場合もあるが、他の場合ではそのような化合物を改質剤、皮膚安定剤として、又は他の機能的効果のために含むことができる。」(13頁19行?14頁4行;対応公報の段落【0027】参照)

(1d)「皮膚安定剤として機能することができ、そして本発明の組成物に包含することができる物質の例は、グリセリンモノラウレート(例えばラウリシジン(Laｕｒicidin)(商標)として)、及び類似の脂肪酸エステル、ビタミンD_(3)、アルコキシグリセロール、エイコサペンタエン酸(EPA)、ドコサヘキサエン酸(DHA)及びガンマ-リノレン酸(GLA)のような不飽和脂肪酸、ビタミンE(アルファ トコフェロール)とそのエステル、例えば酢酸エステル、及びそれらの誘導体、例えばトコトリエノール、D-パンテノール、フィタントリオール、デヒドロエピアンドステロン(DHEA)、プレグネノロン、プレグネノロンアセテート、エスクリン、アラントイン、アスコルビルパルミテート等を含む。
皮膚安定剤の適当な量は、例えば、薬剤(活性作用物質)と皮膚との間、溶媒と皮膚との間等の反応の種類のような因子に基づき決定することができる。一般に、皮膚安定剤が存在する時の量は、全組成物に基づき、例えば約0.05?約5%、好ましくは約0.1?約5%、より好ましくは約0.1?約2%のような少なくとも約0.01%である。できるだけ低濃度で皮膚を安定化するために効果的となるように選択することが好ましい。
(F)他の材料
(i).膜透過性改質剤
溶質がその細胞標的に達する能力をさらに強化するために、本発明の組成物は場合により膜透過性に一過性の効果を提供する能力を有する物質を含んでよい。多くのそのような物質は、一般的文献及び特許明細書に記載され、そしてしばしば皮膚浸透エンハンサー、経皮吸収エンハンサー及び類義語で呼ばれている。・・・
・・・
使用する時、膜透過性改質剤の量は全組成物の重量に基づき、約0.01?約5%、好ましくは約0.01?約4%、より好ましくは約0.05?約2%の範囲であり得る。」(23頁10行?24頁16行;対応公報の段落【0055】?【0058】参照)

(1e)「デヒドロエピアンドステロン(DHEA)は、別の高度に有用な溶質改質剤である。SDSに包含又は加える時、これは通常約100mg(2リットルあたり)の量で効果的である。上記SDSに含むか、又は加えることができる他の随意の、しかししばしば有用である化合物には、系の飽和点を上昇させるが過飽和を助長することはない油性物質、例えば共役リノール酸(cｏnjｕgaｔed linｏleic acid)(CLA)、中鎖(例えばC_(6)-C_(8))モノ-、ジ-又はトリ-グリセリド、オリーブ油、エミュ油又はコバノブラッシノキ油(好ましくは100%純度);双極子モーメントを改質し、しかも溶質の改質剤との複合化を助け、並びに皮膚浸透エンハンサーとして効果的なN,N-ジエチルエタノールアミン又はN,N-ジメチルエタノールアミン;薬剤コンプレクサー及び/又は経皮移動及び/又は皮膚安定化を増すためのプレグネノロン又はプレグネノロンアセテート;酸化防止剤として、及びエラスチン及び皮膚中のHAの前-複合化を制御するために、また溶質コンプレクサーとして機能するトランスフェルラ酸又はアルファ-リポ酸;細胞による特別な薬物の効率的取り込みをより強化するためのシグナル発信メカニズムとしてベルベリンを含む。」(30頁19行?31頁4行;対応公報の段落【0073】参照)

(1f)「さらに薬物の効果的な投薬用量は一般に経口的又は静脈内又は筋肉内に投与する効果的投薬用量よりも実質的に低く;そして原則として局所用の経皮投薬用量は、経口投薬用量のおよそ1/7である。しかし局所又は全身性等の投与を意図するかどうかにかかわらず、症状に依存してより高い、又は低い投薬用量が必要とされ、又は有利となるかもしれない。」(53頁14?21行;対応公報の段落【0145】参照)

(1g)「実施例8
この実施例は、抗バクテリア性クォータニウム28(ジメチル ベンズエチオニウムクロライド)を局所投与するための本発明による水性乳液局所送達系(OTC)の調製を示す:
化合物 機能 量(重量%)
クォータニウム28 活性 0.25
アドゲン^(R) DHT^(1) 溶媒改質剤 4.0
ラウリシジン^(R) 皮膚脱感作用;
抗炎症剤 6.0
メチルスルホニルメタン 溶媒改質剤 2.4
アスコルビル パルミテート 溶質改質剤 0.3
ビタミンE アセテート 溶質改質剤 0.4
レモン油(冷却圧搾,
最高級食品級) 溶媒改質剤 0.8
D-パンテノール 溶媒改質剤 0.1
アラントイン 皮膚安定剤 0.3
エミュ油 天然油 1.0
セチル パルミテート 皮膚安定剤 0.25
ヴァリソフト^(R) 475 溶媒改質剤 4.0
デカン酸トリグリセリド 溶媒改質剤 0.3
水(DI) 溶媒 79.9
・・・
実施例10
この実施例は水性に基づく重量減少調剤用であり、ここでカフェイン及びリノール酸の共役異性体(CLA)(審決注:原文には、「cｏnjｕgaｔed iｓｏmeｒ ｏf lineｏlic acid(CLA)」とあるが、上記(1e)の記載及び技術常識からみて、“lineｏlic”は“linｏleic”の誤記と認める。)を主な活性作用物質として使用した。この調剤はモデリングソフトウェアを使用せずに調製した。
材料 機能 量(重量部)
カフェイン 活性 0.05
CLA 活性 1.2
アエスシン 溶質改質剤 0.1
ピリドキサル-5-
リン酸(P-5-P) 活性/ビタミン 0.001
リクロライス 活性/ホルモン
(20%グリシルリジン酸) 改質剤 0.05
エフェドリン 溶質改質剤
活性/CNS刺激物 0.5
テオフィリン 溶質改質剤+
活性/CNS刺激物 1.5
オリーブ油 溶媒改質剤 4.0
カルチニン 溶質改質剤 0.1
MSM 溶媒改質剤 2.0
アスコルビン酸パルミテート 溶媒改質剤 0.15
レモン油 溶媒改質剤 0.8
アルファーリポ酸 溶質改質剤 0.2
ラウリシジン 皮膚安定剤 1.0
アドゲンDHT 溶媒改質剤 4.65
アラントイン 皮膚安定剤 0.3
ビタミンEアセテート 皮膚安定剤 0.25
デキシパンテノール 溶媒改質剤 2.0
水 主な溶媒
上記調剤は、心臓の合併症がある重度の慢性肥満症患者のために設計されている。したがって、フォルスコリンはその心臓への影響の観点から調剤には含めないが、短期のみあらずもがなの危険が存在すると考えられる。しかし適切な状況下で、フォルスコリン又は均等物は吸収速度及び全取り込みを期待して調剤に加えることができる。さらに約±15%以内のモル-ファンデルワールス力に緊密にバランスを取ることにより、浸透及び性能特性におけるさらなる改良が達成されるだろう。」(59頁1行?64頁11行;対応公報の段落【0165】?【0180】参照)

(1h)「実施例12
以下の組成物はセルライト除去を促進するために設計された水性クリーム調剤である。
材料 量(重量部)
CLA 0.3
アエスシン 0.1
P-5-P 0.001
リクロライス(20%) 0.05
エフェドリン 0.5
テオフィリン 1.5
オリーブ油 2.0
カルニチン 0.3
MSM 2.0
アスコルビン酸パルミテート 0.015
レモン油 0.8
アルファリポ酸 0.2
ラウリシジン 2.0
アドゲンDHT 4.65
アラントイン 0.3
ビタミンEアセテート 0.25
デキシパンテノール 2.0
プロピレングリコール 2.0
水
キャリアー/溶媒系のモル-ファンデルワールス力(0.506)と全系(キャリアー/溶媒に有効成分-テオフィリンを加えた)(0.552)との間の差異は、約8.33%である。」(65頁1?27行;対応公報の段落【0182】?【0184】参照)

2 引用例に記載された発明
引用例1の実施例12には、セルライト除去を促進するための水性クリーム調剤が記載されている(上記(1h)参照)。ここで、実施例12には、「以下の組成物は・・・水性クリーム調剤である。」と記載されていることから、重量部が示されている各成分と水とからなる水性クリーム調剤といえる。
そして、引用例1は、上記(1a)及び(1b)にあるとおり、活性作用物質の迅速な経皮送達に効果的な局所用調剤に関するものであるから、その実施の形態を示す実施例12の水性クリーム調剤も経皮送達に効果的な局所用調剤であり、各成分を適宜混合して製造することは自明である。
そうすると、引用例1には、次の発明(以下、「引用例1発明」という。)が記載されていると認められる。

「CLA 0.3重量部、アエスシン 0.1重量部、P-5-P 0.001重量部、リクロライス(20%) 0.05重量部、エフェドリン 0.5重量部、テオフィリン 1.5重量部、オリーブ油 2.0重量部、カルニチン 0.3重量部、MSM 2.0重量部、アスコルビン酸パルミテート 0.015重量部、レモン油 0.8重量部、アルファリポ酸 0.2重量部、ラウリシジン 2.0重量部、アドゲンDHT 4.65重量部、アラントイン 0.3重量部、ビタミンEアセテート 0.25重量部、デキシパンテノール 2.0重量部、プロピレングリコール 2.0重量部、及び水とからなるセルライト除去を促進する局所用調剤の製造における、CLAの使用。」

3 対比
(1)引用例1発明の「CLA」は、引用例1に、「共役リノール酸(CLA)」(上記(1e)参照)と記載されており、特に塩の形態であるとはされていないので、本願発明の「遊離酸」の形態の「共役化リノール酸(CLA)」に相当する。

(2)引用例1発明の「テオフィリン」は、セルライト除去を促進する水性クリーム調剤を示す実施例12に、「有効成分-テオフィリン」と記載されていることから明らかなとおり抗セルライト剤といえるから(上記(1h)参照)、本願発明の「キサンチン、カフェイン、テオフィリン、テオブロミン、アミノフィリン及びそれらの混合物からなる群より選択される1つ又は複数の抗セルライト剤」と、「テオフィリンである抗セルライト剤」で一致する。

(3)引用例1発明の「セルライト除去を促進する局所用調剤」は、セルライトの治療に用いるものといえ、セルライトを除去することは、美容の観点からも皮膚科の観点からも望まれることであることは自明であるから、本願発明の「脂肪沈着及びセルライトの治療及び/又は予防のための局所適用のための美容又は皮膚科用の組成物」と、「セルライトの治療のための局所適用のための美容又は皮膚科用の組成物」で一致する。

(4)引用例1発明は、重量部が示されている各成分と水とからなる局所用調剤であるが、水の量は示されておらず、局所用調剤の全量も不明である。
そこで、引用例1の他の記載を参照すると、引用例1発明とほぼ同様な構成成分からなる実施例10の水性に基づく重量減少調剤では、「皮膚安定剤」である「ラウリシジン」、「アラントイン」及び「ビタミンEアセテート」が、それぞれ「1.0重量部」、「0.3重量部」及び「0.25重量部」配合されている。また、「水」は「主な溶媒」と記載されており、その量が示されていないこと、水性に基づく調剤であることからみて、残部が水であることと理解できる(上記(1g)参照)。
そして、引用例1には、皮膚安定剤の例としてラウリシジン、アラントイン、ビタミンEの酢酸エステルなどが挙げられ、その最も好ましい量として、全組成物に基づき、0.1?2%程度であることが示されている(上記(1d)参照)。そうすると、実施例10の皮膚安定剤の合計量は1.55重量部であり、上記好ましい量と一致することから、全組成物に対する割合として示されているといえ、水は調剤が100重量部となる量で配合されていると理解できる。
他にも、実施例8では、配合量について「重量%」が使用され、水の量は79.9重量%と記載されており、各成分の量を合計すると100となる。実施例8では、皮膚安定剤としてアラントインとセチルパルミテートがそれぞれ0.3重量%と0.25重量%、合計0.55重量%配合されており、好ましい量と一致する値となっている(上記(1g)参照)。
これら引用例1の記載を考慮して引用例1発明をみると、実施例10と同様にアラントインが0.3重量部、ビタミンEアセテートが0.25重量部配合されており、引用例1発明における各成分の「重量部」は、残部を水とした合計100重量部に対する割合を意味すると理解でき、この場合において「重量部」は、実施例8でも使用されている「重量%」と同じ意味といえる。
なお、残部が水からなる調剤である点については、引用例1の優先権主張の基礎となる出願には、実施例10及び実施例12に対応する箇所に、それぞれ「ｗaｔeｒ」は「ｑ.ｓ. 100」と記載されており、水適量で全体を100とすることが示されている(優先権主張番号60/091910(米国)の82?86頁参照)。

(5)引用例1発明の「アエスシン」、「P-5-P」、「リクロライス(20%)」、「エフェドリン」、「オリーブ油」、「カルニチン」、「MSM」、「アスコルビン酸パルミテート」、「レモン油」、「アルファリポ酸」、「ラウリシジン」、「アドゲンDHT」、「アラントイン」、「ビタミンEアセテート」、「デキシパンテノール」、「プロピレングリコール」、及び「水」は、それぞれについて特段の説明はされていないが、ほぼ同様な構成成分からなる実施例10の重量減少調剤(上記(1g)参照)の各成分の機能に関する記載や請求項18の記載からみて(上記(1a)参照)、活性作用物質、溶質改質剤、溶媒改質剤、皮膚安定剤、及び溶媒といえる。
一方、本願発明の「希釈剤、分散剤又は担体」は、本願明細書の段落【0043】に「本発明の美容組成物は、周知の技術にしたがって当業者には周知である適切な割合で、たとえば全組成物の重量の約30%?約99.9%、好ましくは約50?99.5%で組成物に添加される、CLAの希釈剤、分散剤又は担体として作用する物質をさらに含むことができる。」と説明されているとおり、特段の制限なく皮膚に適用できる周知の成分を適宜含んでよいものである。
また、例えば本願明細書の段落【0037】に、「多様な活性成分を本発明の組成物にさらに加えることができる。この範疇に限定されないが、一般的な例は、抗炎症剤及び皮膚美白剤、酸化防止剤ならびに防しわ剤を含む。」と説明されているとおり、他の活性成分などを含んでよいものである。
そうすると、引用例1に記載されている活性作用物質、溶質改質剤、溶媒改質剤、皮膚安定剤や溶媒などである上記各成分は、本願発明の「希釈剤、分散剤又は担体」に相当するものか、そうでなくても、本願発明でもさらに配合してよい成分に包含されるものといえる。

(6)以上のことから、本願発明と引用例1発明とは、以下の一致点及び相違点を有する。

一致点:
セルライトの治療のための局所適用のための美容又は皮膚科用の組成物の製造における、希釈剤、分散剤又は担体と混合される、遊離酸の形態の共役化リノール酸(CLA)の使用であって、
前記組成物が、テオフィリンである抗セルライト剤を含む使用。

相違点:
「共役化リノール酸(CLA)」の使用が、本願発明では、「前記組成物に対して2?30重量%」であるのに対し、引用例1発明では、局所用調剤に対して「0.3重量部」、すなわち「0.3重量%」である点

4 判断
(1)引用例1の実施例12に記載されるCLAについて
引用例1発明に配合されるCLAについて、引用例1の実施例12には特段の説明はされていない(上記(1h)参照)。
そこで、引用例1におけるCLAに関する記載についてみると、実施例12のセルライト除去を促進する水性クリーム調剤とほぼ同様な構成成分からなる実施例10の重量減少調剤では、カフェインとともに主な活性作用物質と説明されている(上記(1g)参照)。
そして、実施例10の重量減少調剤は、「心臓の合併症がある重度の慢性肥満症患者のために設計されている」と説明されているとおり、肥満患者の体重減少を意図したものである。
また、引用例1の実施例10及び12に配合されているカフェインやテオフィリン、及びCLAが、少なくとも経口投与により脂肪分解作用を有することは、本出願前周知の事項である。CLAについては、本願明細書の段落【0007】、国際公開第97/46230号の例6(当審の拒絶理由1の刊行物H)、国際公開96/06605号の請求の範囲(原査定の引用文献2)に記載されており、カフェインやテオフィリンについては、本願明細書の段落【0024】、特開平8-81382号公報の特許請求の範囲(当審の拒絶理由1の刊行物C)、特開平5-221842号公報の段落【0005】(当審の拒絶理由1の刊行物D)、特開平10-101546号公報の段落【0002】(当審の拒絶理由1の刊行物E)に記載されている。
そして、実施例10では、カフェインと同様に脂肪分解作用が知られているテオフィリンについては、主な活性作用物質にはあげられていないが、組成を示した表の中でその機能として「溶質改質剤+活性/CNS刺激物」と説明されている。
そうすると、本出願前周知の事項と、体重減少やセルライト除去という脂肪の分解を目的とすると理解でき、ほぼ同様な構成成分からなる引用例1の実施例10及び12の記載や、その記載の仕方からみて、当業者であれば、引用例1の実施例12に記載のCLAも、セルライト除去の活性作用物質でもあると認識できるといえる。

(2)引用例1におけるCLAの他の記載について
引用例1には、共役化リノール酸(CLA)について、上記実施例10及び12以外に次のような説明がされている。
局所用調剤における浸透エンハンサー(上記(1a)の請求項10、11参照)、及び系の飽和点を上昇させるが過飽和を助長することはない油性物質(上記(1a)の請求項17、(1e)参照)。
上記引用例1の記載から、実施例12に配合されるCLAは、配合成分の浸透を促進する物質でもあり、配合成分の溶解性を改善する物質でもあると理解できる。
そして、浸透エンハンサーの配合量について、引用例1には、全組成物の重量に基づき、約0.01?約5%の範囲、すなわち0.01?5重量%程度とされている(上記(1d)参照)。

(3)CLAの配合量について
引用例1発明には、0.3重量%のCLAと1.5重量%のテオフィリンが配合されている(上記(1h)参照)。
これに対し、重量減少調剤を示す実施例10では、CLAは1.2重量%、カフェインは0.05重量%、テオフィリンは1.5重量%配合されている(上記(1g)参照)。
さらに、引用例1には、局所組成物において、活性作用物質が低濃度の場合、効果が少ないことや(上記(1c)参照)、経口投与に比べて局所用の経皮投薬用量は、1/7でよいことなど(上記(1f)参照)、当業者が配合量について当然検討することが示されている。
そうしてみると、既に検討したとおり、CLAは、脂肪分解作用が知られた物質であり、引用例1では、重量減少調剤の活性作用物質として明確に説明されているとともに、配合成分の浸透を促進し、配合成分の溶解性を改善する物質としても機能することが示されていることから、引用例1発明において、引用例1の実施例10や浸透エンハンサーの配合量の例示を参考にしつつ、かつ、有効に効果が奏される配合量を検討して、1.2重量%、或いはそれ以上の2重量%を越え、5重量%程度の配合量とすることは、当業者が適宜なし得たことである。

ここで、引用例1の実施例12にあるとおり、引用例1発明は、各配合成分のモル-ファンデルワールス力に着目したものである(上記(1h)参照)。一方、実施例10では、モデリングソフトウェアを使用せずに調製したことが示されるととともに、モル-ファンデルワールス力を調整することでさらなる改良が達成されるだろうことが記載されている(上記(1g)参照)。
そうすると、引用例1には、モル-ファンデルワールス力に着目することが示されているものの、これを考慮することなく局所用調剤を調製する場合が同時に示されており、モル-ファンデルワールス力に関する規定が達成されなければ、局所用調剤が得られないというものではない。
よって、引用例1発明にモル-ファンデルワールス力に関する記載があることは、CLAの含有割合を2重量%以上とする際の阻害要因になるとはいえない。

(4)本願発明でCLAの配合量を2?30重量%と特定したことによる効果について
本願明細書には、段落【0071】の表2に、2ヶ月間の塗布後のセルライト状態の変化が示されており、段落【0072】に、「上記結果は、CLAを含有する組成物がセルライト状態を効果的に緩和し、カフェインとの組み合わせによってさらなる改善が得られることを示す。」と説明されている。
上記段落【0072】の記載から、表2に示される比較例3のクリームにはCLAもカフェインも配合されておらず、適用例4のクリームにはCLAが配合されており、適用例5のクリームにはCLAとカフェインが配合されていることが理解できる。
しかしながら、上記表2に記載の各クリームは、その組成が記載されておらず、当審の拒絶理由1でも指摘したとおり、本願明細書の段落【0066】に組成が明記されているボディークリーム(エマルション)との対応関係も示されていないから、表2のクリームの組成は、明細書全体の記載からも明らかではない。
この点に関し、審判請求人は、平成25年5月17日付けの意見書において、明細書段落【0066】に示される表中の組成物をそれぞれ用いたと理解するものである旨を単に主張するのみであり、この主張を考慮しても本願発明の組成物を用いた効果を示す唯一の例の組成が明らかとなったとはいえないが、審判請求人の主張を考慮すると、本願明細書には、2.7重量%のCLAを配合した場合に、セルライト状態を緩和したことが示されていることになる。
そうすると、引用例1に具体的に配合量が示されている0.3重量%、あるいは1.2重量%から、その量を2重量%以上に増やしたことによって予想外の効果を奏したといえるかが問題となる。
そこで検討するに、本願明細書には、CLAを配合しなかった場合との比較しか示されていないため、配合量の臨界的意義は確認できない。また、その他、CLAの配合量に関する記載をみると、本願明細書段落【0022】に、「本発明の美容治療を活用するために、CLAは、場合によっては適当な通常の補助剤と混合したCLAを0.5?70重量%、好ましくは1?30重量%、より好ましくは2?5重量%含有する局所組成物の形態で投与することが好ましい。」と説明されているのみであり、0.5重量%も許容範囲として示されている。
これらの記載からでは、2重量%以上と特定したことによって、予想外の効果を奏したことが確認できるとはいえない。

さらに検討するに、「第3 優先権主張について」で検討した、優先基礎出願には、適用例IIとしてエマルション(A):CLAなし、エマルション(B):CLA1.7g配合、及びエマルション(C):CLA1.7g及びカフェイン配合のボディークリームを調製し、表3でこれらエマルション(A)?(C)を用いた抗セルライト特性の比較が示されている(15?17頁参照)。
すなわち、優先基礎出願には、CLAを2重量%より少ない1.7重量%だけ配合したボディークリームの評価がされており、これによると、本願明細書の前記表2とは、刺激反応の結果を除き、同様の抗セルライト特性を示したことが記載されている。
そうすると、優先基礎出願の結果を考慮すると、CLAの配合量を2重量%以上としても抗セルライト特性に差はなく、むしろ量を増やすことによって、当業者が予測もし得ない効果を奏するものではないと推測される。

よって、本願発明においてCLAの配合量を2?30重量%と特定することによって、当業者が予測もし得ない効果を奏したものとすることはできない。

5 まとめ
以上のことから、本願発明は、周知の事項を勘案して引用例1発明に基づき当業者が容易に発明をすることができたものである。

第6 むすび
以上のとおり、本願請求項3に係る発明は、特許法第29条第2号の規定により、特許を受けることができない。
したがって、その他の請求項に係る発明についての判断を示すまでもなく、本願は拒絶すべきものである。
よって、結論のとおり審決する。
 
審理終結日 2013-10-09 
結審通知日 2013-10-15 
審決日 2013-10-28 
出願番号 特願2001-521290(P2001-521290)
審決分類 P 1 8・ 121- WZ (A61K)
最終処分 不成立  
前審関与審査官 ▲高▼岡 裕美  
特許庁審判長 川上 美秀
特許庁審判官 小川 慶子
関 美祝
発明の名称 セルライトの局所治療のための共役化リノール酸(CLA)の使用  
代理人 清水 義憲  
代理人 野田 雅一  
代理人 池田 成人  
代理人 山口 和弘  

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