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審決分類 審判 訂正 特許請求の範囲の実質的変更 訂正する C07D
審判 訂正 (特120条の4,3項)(平成8年1月1日以降) 訂正する C07D
審判 訂正 3項(134条5項)特許請求の範囲の実質的拡張 訂正する C07D
審判 訂正 ただし書き1号特許請求の範囲の減縮 訂正する C07D
審判 訂正 4項(134条6項)独立特許用件 訂正する C07D
管理番号 1351690
審判番号 訂正2019-390030  
総通号数 235 
発行国 日本国特許庁(JP) 
公報種別 特許審決公報 
発行日 2019-07-26 
種別 訂正の審決 
審判請求日 2019-02-21 
確定日 2019-04-16 
訂正明細書 有 
事件の表示 特許第6442485号に関する訂正審判事件について、次のとおり審決する。 
結論 特許第6442485号の特許請求の範囲を本件審判請求書に添付された訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項[22、24、25]、23について訂正することを認める。 
理由 第1 手続の経緯
本件訂正審判の請求に係る特許第6442485号発明(以下「本件特許」という。)は、2015年4月22日(優先権主張 2014年4月23日 日本国)を国際出願日とするものであって、その請求項1?25に係る発明について平成30年11月30日に特許権の設定登録がなされたものである。
そして、平成31年2月21日に本件訂正審判の請求がなされたものである(本件訂正審判に係る訂正を以下「本件訂正」ともいう)。

第2 請求の趣旨及び内容
本件訂正審判請求の趣旨は、「特許第6442485号の特許請求の範囲を本件審判請求書に添付した訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項22?25について訂正することを認める、との審決を求める。」というものであり、すなわち、本件特許に係る願書に添付した特許請求の範囲を下記訂正事項のとおりに訂正することを求めるというものである。

[訂正事項1]
特許請求の範囲の請求項22を削除する。

[訂正事項2]
特許請求の範囲の請求項23を削除する。

[訂正事項3]
特許請求の範囲の請求項24を削除する。

[訂正事項4]
特許請求の範囲の請求項25を削除する。

なお、訂正事項1に係る訂正前の請求項22,25について、請求項25は、請求項22を直接引用するものであって、訂正事項1によって訂正される請求項22に連動して訂正されるものである。また、訂正事項3に係る訂正前の請求項24,25について、請求項25は、請求項24を直接引用するものであって、訂正事項3によって訂正される請求項24に連動して訂正されるものである。したがって、訂正前の請求項22,24,25は、請求項25が、訂正の請求の対象である請求項22及び請求項24を共に引用する関係にあり、特許法第126条第3項に規定する一群の請求項であり、本件訂正は、一群の請求項ごとにされたものである。

第3 当審の判断
1 訂正事項1について
(1)訂正の目的要件について
訂正事項1は、請求項22を削除するものであるから、特許請求の範囲の減縮を目的とするものであり、特許法第126条第1項ただし書第1号に規定する特許請求の範囲の減縮を目的とするものである。
したがって、特許法第126条第1項の要件に適合する。

(2)願書に添付した明細書、特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内の訂正であるか(新規事項の有無)について
訂正事項1は、上記のとおり請求項22を削除するものであるから、願書に添付した明細書、特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内の訂正であることは明らかである。
したがって、特許法第126条第5項の要件に適合する。

(3)実質上特許請求の範囲を拡張・変更の存否
訂正事項1は、上記のとおり請求項22を削除するものであるから、実質上特許請求の範囲を拡張・変更するものでないことは明らかである。
したがって、特許法第126条第6項の要件に適合する。

(4)訂正後の発明が特許出願の際に独立して特許を受けることができるものであるか(独立特許要件)について
訂正事項1は、上記のとおり請求項22を削除するものであるから、それによって特許要件を満たさなくなるものではないといえる。
したがって、特許法第126条第7項の要件に適合する。

(5)小括
以上のとおり、訂正事項1は、特許法第126条第1,5?7項の要件に適合する。

2 訂正事項2について
(1)訂正の目的要件の適否について
訂正事項2は、請求項23を削除するものであるから、特許請求の範囲の減縮を目的とするものであり、特許法第126条第1項ただし書第1号に規定する特許請求の範囲の減縮を目的とするものである。
したがって、特許法第126条第1項の要件に適合する。

(2)新規事項の有無、実質上特許請求の範囲を拡張・変更の存否、独立特許要件の適否について
訂正事項2は、上記のとおり請求項23を削除するものであるから、願書に添付した明細書、特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内の訂正であることは明らかである。
また、実質上特許請求の範囲を拡張・変更するものでないこと、独立特許要件を満たすことも明らかである。
したがって、特許法第126条第5?7項の要件に適合する。

(3)小括
以上のとおり、訂正事項2は、特許法第126条第1,5?7項の要件に適合する。

3 訂正事項3について
(1)訂正の目的要件の適否について
訂正事項3は、請求項24を削除するものであるから、特許請求の範囲の減縮を目的とするものであり、特許法第126条第1項ただし書第1号に規定する特許請求の範囲の減縮を目的とするものである。
したがって、特許法第126条第1項の要件に適合する。

(2)新規事項の有無、実質上特許請求の範囲を拡張・変更の存否、独立特許要件の適否について
訂正事項3は、上記のとおり請求項24を削除するものであるから、願書に添付した明細書、特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内の訂正であることは明らかである。
また、実質上特許請求の範囲を拡張・変更するものでないこと、独立特許要件を満たすことも明らかである。
したがって、特許法第126条第5?7項の要件に適合する。

(3)小括
以上のとおり、訂正事項3は、特許法第126条第1,5?7項の要件に適合する。

4 訂正事項4について
(1)訂正の目的要件の適否について
訂正事項4は、請求項25を削除するものであるから、特許請求の範囲の減縮を目的とするものであり、特許法第126条第1項ただし書第1号に規定する特許請求の範囲の減縮を目的とするものである。
したがって、特許法第126条第1項の要件に適合する。

(2)新規事項の有無、実質上特許請求の範囲を拡張・変更の存否、独立特許要件の適否について
訂正事項4は、上記のとおり請求項25を削除するものであるから、願書に添付した明細書、特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内の訂正であることは明らかである。
また、実質上特許請求の範囲を拡張・変更するものでないこと、独立特許要件を満たすことも明らかである。
したがって、特許法第126条第5?7項の要件に適合する。

(3)小括
以上のとおり、訂正事項4は、特許法第126条第1,5?7項の要件に適合する。

第4 むすび
以上のとおり、訂正事項1?4に係る本件訂正は、特許法第126条第1項、第5項ないし第7項に規定する要件に適合するものであり、訂正後の請求項22?25について訂正することを認める。
 
発明の名称 (57)【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

[式中、環Aは、置換されていてもよい芳香族基であり、
X^(1)およびX^(2)は、一方が炭素原子であり、他方が窒素原子であり、
X^(3)は、窒素原子、またはCR^(2)であり、
X^(4)は、窒素原子、またはCR^(3)であり、
X^(5)は、硫黄原子、または-CH=CH-であり、
Z^(1)は、酸素原子、-C(R^(6))(R^(7))-、-NH-、-C(R^(6))(R^(7))-NH-、-NH-C(R^(6))(R^(7))-、-C(R^(6))(R^(7))-O-、-O-C(R^(6))(R^(7))-、または単結合であり(ここで、左端は環Aとの結合を示し、右端は隣接するカルボニルとの結合を示す。)、
Z^(2)およびZ^(3)は、一方がCHであり他方が窒素原子であるか、共に窒素原子であり、
R^(1)は、水素原子、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい非芳香族複素環基、またはハロゲン原子であり、
R^(2)は、水素原子、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい非芳香族複素環基、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアルコキシ、または置換されていてもよいシクロアルコキシであるか、
あるいは、R^(1)およびR^(2)は、互いに結合して隣接するX^(2)および炭素原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成し、
R^(3)は、水素原子、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、またはハロゲン原子であり、
R^(4)およびR^(5)は、それぞれ独立して、水素原子、または置換されていてもよいアルキルであるか、
あるいは、R^(4)およびR^(5)は互いに結合して隣接するZ^(2)およびZ^(3)と一緒になって、置換されていてもよい含窒素非芳香族複素環を形成し、
R^(6)およびR^(7)は、それぞれ独立して、水素原子、置換されていてもよいアルキル、または置換されていてもよいシクロアルキルであるか、
あるいは、R^(6)およびR^(7)は互いに結合して隣接する炭素原子と一緒になって、置換されていてもよいシクロアルカンを形成し、
かつ、前記式(I)における下式:
【化2】

で示される部分は、
(A)X^(1)が炭素原子であって、かつX^(2)が窒素原子である場合は、下式(i-a):
【化3】

で表される基であり、
(B)X^(1)が窒素原子であって、かつX^(2)が炭素原子である場合は、下式(i-b):
【化4】

で表される基であることを意味する。
ただし、(a)前記式(I)における下式:
【化5】

で示される部分が、式(ii-a):
【化6】

で表される基である場合は、
(a-1)Z^(2)が窒素原子であって、かつZ^(3)がCHまたは窒素原子であるか;
(a-2)Z^(2)がCHであり、Z^(3)が窒素原子であって、かつ式(I)における下式:
【化7】

で示される部分が、式(v-x):
【化8】

で示される基であるか;あるいは
(a-3)Z^(2)がCHであり、Z^(3)が窒素原子であり、式(I)における下式:
【化9】

で示される部分が、式(v-y):
【化10】

で示される基であって、かつ式(I)における下式:
【化11】

で示される部分が、式(iii-a)、(iii-b)、または(iii-c):
【化12】

(式中、R^(6x)およびR^(7x)は、それぞれ、置換されていてもよいアルキルであるか、あるいは、R^(6x)およびR^(7x)は互いに結合して隣接する炭素原子と一緒になって、置換されていてもよいシクロアルカンを形成し、R^(8x)は、ハロゲノアルキル、またはフッ素原子である。)で表される基であることを意味し、
(b)前記式(I)における下式:
【化13】

で示される部分が、式(ii-b):
【化14】

で表される基である場合は、
(b-1)Z^(2)が窒素原子であって、かつZ^(3)がCHまたは窒素原子であるか;あるいは
(b-2)Z^(2)がCHであって、かつZ^(3)が窒素原子であり、
R^(4)およびR^(5)が互いに結合して隣接するZ^(2)およびZ^(3)と一緒になって、置換されていてもよい含窒素非芳香族複素環を形成し、かつ式(I)における下式:
【化15】

で示される部分が、式(iii-d):
【化16】

で表される基であることを意味する。]で表される化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項2】
式(I)における下式:
【化17】

で示される部分が、式(iv-a)、(iv-b)、(iv-c)、(iv-d)、(iv-e)、(iv-f)、または(iv-g):
【化18】

で表される基である請求項1記載の化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項3】
環Aが、炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1-4個含んでいてもよい5-11員の単環式もしくは二環式の芳香族基(当該芳香族基は、(1)1または2個のアルキルで置換されていてもよいアミノ、アルコキシ、および、ハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なる1-7個の基で置換されていてもよいアルキル;(2)シアノ;(3)1または2個のアルキルで置換されていてもよいアミノ;(4)1-7個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ;および(5)ハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なる1、2または3個の基で置換されていてもよい)であり、
R^(1)が、(a)水素原子;(b)アミノ(該アミノは、アルキル、ハロゲノアルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選ばれる同一または異なる1または2個の基で置換されていてもよい)、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン原子、フェニル、アルコキシフェニル、ならびに、炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1または2個含む4-7員の単環式の非芳香族複素環基(該非芳香族複素環基は、アルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選ばれる同一または異なる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)からなる群から選ばれる同一または異なる1-7個の基で置換されていてもよいアルキル;(c)1、2、または3個のアルコキシアルキルで置換されていてもよいシクロアルキル;(d)ハロゲン原子;(e)フェニル;または(f)炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1または2個含む4-7員の単環式の非芳香族複素環基(該非芳香族複素環基は、アルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選ばれる同一または異なる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)であり、
R^(2)が、(a)水素原子;(b)アルキリデン、シアノ、アミノ(該アミノは、アルキル、アルコキシアルキル、ハロゲノアルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選ばれる同一または異なる1または2個の基で置換されていてもよい)、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルスルホニルオキシ、オキソ、フェニルスルホニル、ハロゲン原子、フェニル、炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1-4個含む5-11員の単環式もしくは二環式のヘテロアリール(該ヘテロアリールは、1または2個のオキソで置換されていてもよい)、ならびに、炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1または2個含む4-7員の単環式の非芳香族複素環基(該非芳香族複素環基は、アルコキシで置換されていてもよい)からなる群から選ばれる同一または異なる1-7個の基で置換されていてもよいアルキル;(c)アルキル、アルコキシアルキル、ハロゲノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルカノイルオキシ、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なる1、2、または3個の基で置換されていてもよいシクロアルキル;(d)アルキルおよびアルコキシフェニルアルキルからなる群から選ばれる同一または異なる1または2個の基で置換されていてもよいアミノ;(e)アミノ(該アミノは、アルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選ばれる同一または異なる1または2個の基で置換されていてもよい)、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なる1、2、または3個の基で置換されていてもよいアルコキシ;(f)アルキルで置換されていてもよいシクロアルコキシ;(g)アルキル(該アルキルは、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)、1、2、または3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ、アルキルスルホニル、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なる1、2、または3個の基で置換されていてもよいフェニル;(h)炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1-4個含む5-6員の単環式のヘテロアリール(該ヘテロアリールは、アルキル、アルコキシ、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なる1、2、または3個の基で置換されていてもよい);または(i)炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1または2個含む4-7員の単環式の非芳香族複素環基(該非芳香族複素環基は、アルキル、ハロゲノアルキル、およびアルコキシからなる群から選ばれる同一または異なる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)であるか、
あるいは、R^(1)およびR^(2)が、互いに結合して隣接するX^(2)および炭素原子と一緒になって、4-7員(C_(4)-C_(7))のシクロアルケン、ベンゼン、炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1または2個含む4-7員の単環式の非芳香族複素環、ならびに、炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1-4個含む5-6員の単環式のヘテロアレーンからなる群から選ばれる環(該環は、アルキル、ハロゲノアルキル、アルコキシカルボニル、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)を形成し、
R^(3)が、(a)水素原子;(b)1、2、または3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル;(c)シクロアルキル;または(d)ハロゲン原子であり、
R^(4)およびR^(5)が、それぞれ独立して、水素原子、またはアルキルであるか、
あるいは、R^(4)およびR^(5)が互いに結合して隣接するZ^(2)およびZ^(3)と一緒になって、炭素原子以外に少なくとも1個の窒素原子を含む酸素原子、硫黄原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1-4個含む4-12員の単環式もしくは二環式の含窒素非芳香族複素環(該含窒素非芳香族複素環は、アルコキシカルボニルおよびフェニルアルコキシカルボニルからなる群から選ばれる基で置換されていてもよいアミノ、ならびにハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)を形成し、かつ
R^(6)およびR^(7)が、それぞれ独立して、(a)水素原子;(b)アルコキシ、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なる1、2、または3個の基で置換されていてもよいアルキル;または(c)シクロアルキルであるか、
あるいは、R^(6)およびR^(7)が互いに結合して隣接する炭素原子と一緒になって、シクロアルカンを形成する、請求項1または2記載の化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項4】
式(I)における下式:
【化19】

で示される部分が、式(v):
【化20】

で表される基である、請求項1-3のいずれか一に記載の化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項5】
Z^(1)が-C(R^(6))(R^(7))-NH-である、請求項1または4記載の化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項6】
式(I)における下式:
【化21】

で示される部分が、式(vi):
【化22】

で表される基である、請求項1-3のいずれか一に記載の化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項7】
R^(4)およびR^(5)が互いに結合して隣接する窒素原子および炭素原子と一緒になって、ピロリジンを形成する、請求項6記載の化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項8】
式(I)における下式:
【化23】

で示される部分が、以下の式(iv-a)、(iv-b)、(iv-c)、(iv-d)、または(iv-e):
【化24】

で表される基である、請求項1、4-7のいずれか一に記載の化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項9】
下式:
【化25】

で示される部分が、式(iv-a)、(iv-c)、または(iv-d)で表される基である、請求項8記載の化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項10】
下式:
【化26】

で示される部分が、式(iv-a)で表される基である、請求項8記載の化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項11】
式(I)において、下式:
【化27】

で示される部分が下式:
【化28】

[式中、R^(1a)は、(a)水素原子;(b)アミノ(該アミノは、アルキル、ハロゲノアルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選ばれる1または2個の基で置換されていてもよい)、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン原子、フェニル、アルコキシフェニル、ならびに、炭素原子以外に酸素原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1または2個含む4-7員の単環式の非芳香族複素環基(該非芳香族複素環基は、アルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)からなる群から選ばれる1-7個の基で置換されていてもよいアルキル;(c)シクロアルキル;(d)フェニル;または(e)炭素原子以外に酸素原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1または2個含む4-7員の単環式の非芳香族複素環基(該非芳香族複素環基は、アルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)であり、
R^(2a)は、(a)水素原子;(b)シアノ、アミノ(該アミノは、アルキル、アルコキシアルキル、ハロゲノアルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選ばれる1または2個の基で置換されていてもよい)、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルスルホニルオキシ、オキソ、フェニルスルホニル、ハロゲン原子、フェニル、ピリジル、1または2個のオキソで置換されていてもよいイソインドリル、ならびに、炭素原子以外に酸素原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1または2個含む4-7員の単環式の非芳香族複素環基(該非芳香族複素環基は、アルコキシで置換されていてもよい)からなる群から選ばれる1-7個の基で置換されていてもよいアルキル;(c)アルキル、アルコキシアルキル、ハロゲノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルカノイルオキシ、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよいシクロアルキル;(d)アルキルおよびアルコキシフェニルからなる群から選ばれる1または2個の基で置換されていてもよいアミノ;(e)アミノ(該アミノは、アルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選ばれる1または2個の基で置換されていてもよい)、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよいアルコキシ;(f)アルキルで置換されていてもよいシクロアルコキシ;(g)アルキル(該アルキルは、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)、1、2、または3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ、アルキルスルホニル、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよいフェニル;(h)炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1、2、または3個含む5-6員の単環式のヘテロアリール(該ヘテロアリールは、アルキル、アルコキシ、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい);または(i)炭素原子以外に酸素原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1または2個含む4-7員の単環式の非芳香族複素環基(該非芳香族複素環基は、アルキル、ハロゲノアルキル、およびアルコキシからなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)であるか、
あるいは、R^(1a)およびR^(2a)は、互いに結合して隣接する窒素原子および炭素原子と一緒になって、(a)炭素原子以外に窒素原子を1または2個含む4-7員の単環式の含窒素非芳香族複素環(該含窒素非芳香族複素環は、アルキル、ハロゲノアルキル、アルコキシカルボニル、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい);または(b)炭素原子以外に少なくとも1個の窒素原子を含む硫黄原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1または2個含む5-6員の単環式の含窒素ヘテロアレーン(該含窒素ヘテロアレーンは、アルキル、ハロゲノアルキル、アルコキシカルボニル、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)を形成する。]で示される環式基であり、下式:
【化29】

で示される部分が下式:
【化30】

[式中、環A-1は、C_(6)-C_(11)の単環式もしくは二環式のアリール、または炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1、2、または3個含む5-11員の単環式もしくは二環式のヘテロアリールであり、
Z^(1a)は、酸素原子、-C(R^(6a))(R^(7a))-、-NH-、-C(R^(6a))(R^(7a))-NH-、-NH-C(R^(6a))(R^(7a))-、-C(R^(6a))(R^(7a))-O-、-O-C(R^(6a))(R^(7a))-、または単結合であり(ここで、左端は環A-1との結合を示し、右端は隣接するカルボニルとの結合を示す。)、
Z^(2a)およびZ^(3a)は、(a)一方がCHであって他方が窒素原子、あるいは(b)共に窒素原子であり、
R^(4a)およびR^(5a)は、それぞれ独立して、水素原子、またはアルキルであるか、
あるいは、R^(4a)およびR^(5a)は互いに結合して隣接するZ^(2a)およびZ^(3a)と一緒になって、炭素原子以外に少なくとも1個の窒素原子を含む酸素原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1または2個含む4-7員の単環式の含窒素非芳香族複素環(該含窒素非芳香族複素環は、アルコキシカルボニルおよびフェニルアルコキシカルボニルからなる群から選ばれる基で置換されていてもよいアミノ、ならびに、ハロゲン原子からなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)を形成し、
R^(6a)およびR^(7a)は、それぞれ独立して、(a)水素原子;(b)アルコキシ、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよいアルキル;または(c)シクロアルキルであるか、
あるいは、R^(6a)およびR^(7a)は互いに結合して隣接する炭素原子と一緒になって、シクロアルカンを形成し、
R^(8a)、R^(8b)およびR^(8c)は、それぞれ独立して、(a)水素原子;(b)アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよいアルキル;(c)シアノ;(d)1または2個のアルキルで置換されていてもよいアミノ;(e)1-7個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ;または(f)ハロゲン原子であり、
nは、0または1である。]で示される基である、請求項1記載の化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項12】
Z^(2a)がCHであり、かつZ^(3a)が窒素原子である、請求項11記載の化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項13】
Z^(2a)が窒素原子であり、かつZ^(3a)がCHである、請求項11記載の化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項14】
環A-1が、フェニル、インダニル、テトラヒドロナフチル、フリル、チエニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾジオキソラニル、またはテトラヒドロキノリルであり、
Z^(1a)が酸素原子、-C(R^(6a))(R^(7a))-、-NH-、-C(R^(6a))(R^(7a))-NH-、-NH-C(R^(6a))(R^(7a))-、-C(R^(6a))(R^(7a))-O-、または-O-C(R^(6a))(R^(7a))-であり、
R^(1a)が、(a)水素原子;(b)アミノ(該アミノは、アルキル、ハロゲノアルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群より選ばれる1または2個の基で置換されていてもよい)、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン原子、フェニル、アルコキシフェニル、ならびに、ピロリジル、ピペリジル、オキセタニル、ならびにテトラヒドロピラニルからなる群より選ばれる非芳香族複素環基(該非芳香族複素環基は、アルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群より選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)からなる群より選ばれる1-7個の基で置換されていてもよいアルキル;(c)シクロアルキル;(d)フェニル;または(e)ピロリジル、ピペリジル、モルホリニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、およびテトラヒドロピラニルからなる群より選ばれる非芳香族複素環基(該非芳香族複素環基は、アルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群より選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)であり、
R^(2a)が、(a)水素原子;(b)シアノ、アミノ(該アミノは、アルキル、アルコキシアルキル、ハロゲノアルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群より選ばれる1または2個の基で置換されていてもよい)、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルスルホニルオキシ、オキソ、フェニルスルホニル、ハロゲン原子、フェニル、ピリジル、1または2個のオキソで置換されていてもよいイソインドリル、ならびに、アゼチジニル、ピロリジル、ピペリジル、およびモルホリニルからなる群より選ばれる単環式の非芳香族複素環基(該非芳香族複素環基は、アルコキシで置換されていてもよい)からなる群より選ばれる1-7個の基で置換されていてもよいアルキル;(c)アルキル、アルコキシアルキル、ハロゲノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、およびハロゲン原子からなる群より選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよいシクロアルキル;(d)アルキルおよびアルコキシフェニルからなる群より選ばれる1または2個の基で置換されていてもよいアミノ;(e)アミノ(該アミノは、アルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群より選ばれる1または2個の基で置換されていてもよい)、およびハロゲン原子からなる群より選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよいアルコキシ;(f)アルキルで置換されていてもよいシクロアルコキシ;(g)アルキル(該アルキルは、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、およびハロゲン原子からなる群より選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)、1、2、または3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ、アルキルスルホニル、およびハロゲン原子からなる群より選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよいフェニル;(h)チエニル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、およびピリミジニルからなる群より選ばれるヘテロアリール(該ヘテロアリールは、アルキル、アルコキシ、およびハロゲン原子からなる群より選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい);または(i)アゼチジニル、ピロリジル、ピペリジル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、およびモルホリニルからなる群より選ばれる非芳香族複素環基(該非芳香族複素環基は、アルキル、ハロゲノアルキル、およびアルコキシからなる群より選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)であるか、
あるいはR^(1a)およびR^(2a)が、互いに結合して隣接する窒素原子および炭素原子と一緒になって、ピロリジン、ピペリジン、ジヒドロイミダゾール、イミダゾリジン、およびピペラジンからなる群より選ばれる含窒素非芳香族複素環(該含窒素非芳香族複素環は、アルキル、ハロゲノアルキル、アルコキシカルボニル、およびハロゲン原子からなる群より選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)を形成し、
R^(4a)およびR^(5a)が、それぞれアルキルであるか、R^(4a)およびR^(5a)が、互いに結合して隣接するZ^(2a)およびZ^(3a)とともにアゼチジン、ピロリジン、およびピペリジンからなる群より選ばれる含窒素非芳香族複素環(該含窒素非芳香族複素環は、アルコキシカルボニルおよびフェニルアルコキシカルボニルからなる群より選ばれる1個の基で置換されていてもよいアミノ、ならびに、ハロゲン原子からなる群より選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)を形成し、
R^(6a)およびR^(7a)が、それぞれ独立して、水素原子、またはアルキルであり、
R^(8a)、R^(8b)およびR^(8c)が、それぞれ独立して(a)水素原子;(b)ジアルキルアミノ、およびアルコキシからなる群より選ばれる1個の基で置換されていてもよいアルキル;(c)シアノ;(d)1または2個のアルキルで置換されていてもよいアミノ;(e)アルコキシ;または(f)ハロゲン原子であり、かつ
nが1である、請求項12または13記載の化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項15】
下式:
【化31】

で示される部分が下式:
【化32】

で示される基である、請求項11記載の化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項16】
R^(4a)およびR^(5a)が互いに結合して隣接する窒素原子および炭素原子と一緒になって、ピロリジンを形成し、かつ
R^(6a)およびR^(7a)がそれぞれ水素原子である、請求項12もしくは15記載の化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項17】
R^(4a)がC_(1)-C_(6)アルキルであり、
R^(5a)がC_(1)-C_(6)アルキルであり、かつ
R^(6a)およびR^(7a)がそれぞれ水素原子である、請求項12もしくは15記載の化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項18】
下式:
【化33】

で示される部分が下式:
【化34】

[式中、R^(1b)は、(a)水素原子;(b)アミノ(該アミノは、アルキル、ハロゲノアルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選ばれる1または2個の基で置換されていてもよい)、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン原子、フェニル、アルコキシフェニル、ならびに、炭素原子以外に酸素原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1または2個含む4-7員の単環式の非芳香族複素環基(該非芳香族複素環基は、アルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)からなる群から選ばれる1-7個の基で置換されていてもよいアルキル;(c)シクロアルキル;(d)フェニル;または(e)炭素原子以外に酸素原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1または2個含む4-7員の単環式の非芳香族複素環基(該非芳香族複素環基は、アルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)であり、
R^(2b)は、(a)水素原子;(b)シアノ、アミノ(該アミノは、アルキル、アルコキシアルキル、ハロゲノアルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選ばれる1または2個の基で置換されていてもよい)、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルスルホニルオキシ、オキソ、フェニルスルホニル、ハロゲン原子、フェニル、ピリジル、1または2個のオキソで置換されていてもよいイソインドリル、ならびに、炭素原子以外に酸素原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1または2個含む4-7員の単環式の非芳香族複素環基(該非芳香族複素環基は、アルコキシで置換されていてもよい)からなる群から選ばれる1-7個の基で置換されていてもよいアルキル;(c)アルキル、アルコキシアルキル、ハロゲノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルカノイルオキシ、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよいシクロアルキル;(d)アルキルおよびアルコキシフェニルからなる群から選ばれる1または2個の基で置換されていてもよいアミノ;(e)アミノ(該アミノは、アルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選ばれる1または2個の基で置換されていてもよい)、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよいアルコキシ;(f)アルキルで置換されていてもよいシクロアルコキシ;(g)アルキル(該アルキルは、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)、1、2、または3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ、アルキルスルホニル、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよいフェニル;(h)炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1、2、または3個含む5-6員の単環式のヘテロアリール(該ヘテロアリールは、アルキル、アルコキシ、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい);または(i)炭素原子以外に酸素原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を1または2個含む4-7員の単環式の非芳香族複素環基(該非芳香族複素環基は、アルキル、ハロゲノアルキル、およびアルコキシからなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよい)である。]
で示される環式基であり、下式:
【化35】

で示される部分が下式:
【化36】

で示される基である、請求項11記載の化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項19】
環A-1が、フェニルであり、
Z^(1a)が、酸素原子であり、
R^(1b)が、(a)水素原子;(b)フェニル(該フェニルは、1、2、または3個のアルコキシで置換されていてもよい)で置換されていてもよいアルキル;または(c)テトラヒドロピラニルであり、
R^(2b)が、(a)シアノ、ハロゲン原子、およびモルホリニルからなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよいアルキル;(b)アルキル、アルコキシアルキル、ハロゲノアルキル、シアノ、アルコキシ、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよいシクロアルキル;(c)1または2個のアルキルで置換されていてもよいアミノ;(d)1、2、または3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ;(e)アルキルで置換されていてもよいシクロアルコキシ;(f)アルキル、1、2、または3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ、およびハロゲン原子からなる群から選ばれる1、2、または3個の基で置換されていてもよいフェニル;(g)アルキルで置換されていてもよいオキサジアゾリル;または(i)ピペリジル、オキセタニル、およびテトラヒドロピラニルからなる群から選ばれる非芳香族複素環基(該非芳香族複素環基は、1、2、または3個のアルキルで置換されていてもよい)であり、
R^(8a)、R^(8b)およびR^(8c)が、それぞれ独立して、水素原子、1、2、または3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル、1、2、または3個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ、またはハロゲン原子であり、かつ
nが1である、請求項18記載の化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項20】
(R)-2-[6-メチル-5-(3-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-7-オキソ-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル]ピロリジン-1-カルボン酸フェニルエステル;
(R)-2-(5-エチル-6-メチル-7-オキソ-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル)ピロリジン-1-カルボン酸フェニルエステル;
(R)-2-[7-オキソ-5-(プロパン-2-イル)-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル]ピロリジン-1-カルボン酸フェニルエステル;
(R)-2-(5-エチル-7-オキソ-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル)ピロリジン-1-カルボン酸フェニルエステル;
(R)-2-[5-(3-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-7-オキソ-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル]ピロリジン-1-カルボン酸フェニルエステル;および
(R)-2-[6-メチル-7-オキソ-5-(プロパン-2-イル)-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル]ピロリジン-1-カルボン酸フェニルエステル;からなる群から選ばれる化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項21】
(R)-N-ベンジル-1-(6-メチル-7-オキソ-5-フェニル-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル)ピロリジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-ベンジル-1-(6-メチル-7-オキソ-5-トリフルオロメチル-6,7-ジヒドロ-[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル)ピロリジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-ベンジル-1-[5-(2,6-ジフルオロフェニル)-6-メチル-7-オキソ-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル]ピロリジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-ベンジル-1-[6-メチル-5-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-7-オキソ-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル]ピロリジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-ベンジル-1-[7-オキソ-6-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-5-トリフルオロメチル-6,7-ジヒドロ-[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル]ピロリジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-ベンジル-1-[5-(1-フルオロシクロプロピル)-6-メチル-7-オキソ-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル]ピロリジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-ベンジル-1-(5-ジフルオロメチル-6-メチル-7-オキソ-6,7-ジヒドロ-[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル)ピロリジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-ベンジル-1-[6-メチル-7-オキソ-5-(ピペリジン-1-イル)-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル]ピロリジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-ベンジル-1-[5-(2-フルオロフェニル)-6-メチル-7-オキソ-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル]ピロリジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-ベンジル-1-[5-(2-フルオロプロパン-2-イル)-7-オキソ-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル]ピロリジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-ベンジル-1-[5-(2-フルオロフェニル)-7-オキソ-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル]ピロリジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-ベンジル-1-(7-オキソ-5-トリフルオロメチル-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル)ピロリジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-ベンジル-1-(5-ジフルオロメチル-7-オキソ-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル)ピロリジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-ベンジル-1-[5-(2,6-ジフルオロフェニル)-7-オキソ-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル]ピロリジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-ベンジル-1-[5-(3-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-7-オキソ-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル]ピロリジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-ベンジル-1-[5-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)-7-オキソ-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル]ピロリジン-2-カルボキサミド;および
(R)-N-ベンジル-1-[7-オキソ-5-(ピペリジン-1-イル)-6,7-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-2-イル]ピロリジン-2-カルボキサミド;からなる群から選ばれる化合物、またはその薬理的に許容し得る塩。
【請求項22】
(削除)
【請求項23】
(削除)
【請求項24】
(削除)
【請求項25】
(削除)
 
訂正の要旨 審決(決定)の【理由】欄参照。
審理終結日 2019-03-19 
結審通知日 2019-03-22 
審決日 2019-04-05 
出願番号 特願2016-514958(P2016-514958)
審決分類 P 1 41・ 854- Y (C07D)
P 1 41・ 856- Y (C07D)
P 1 41・ 841- Y (C07D)
P 1 41・ 855- Y (C07D)
P 1 41・ 851- Y (C07D)
最終処分 成立  
前審関与審査官 三上 晶子  
特許庁審判長 佐々木 秀次
特許庁審判官 瀬良 聡機
関 美祝
登録日 2018-11-30 
登録番号 特許第6442485号(P6442485)
発明の名称 新規二環性または三環性複素環化合物  
代理人 高島 一  
代理人 高島 一  

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