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審決分類 |
審判 訂正 4項(134条6項)独立特許用件 訂正する C07D 審判 訂正 ただし書き1号特許請求の範囲の減縮 訂正する C07D |
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管理番号 | 1347946 |
審判番号 | 訂正2018-390155 |
総通号数 | 231 |
発行国 | 日本国特許庁(JP) |
公報種別 | 特許審決公報 |
発行日 | 2019-03-29 |
種別 | 訂正の審決 |
審判請求日 | 2018-10-04 |
確定日 | 2018-12-19 |
訂正明細書 | 有 |
事件の表示 | 特許第5933686号に関する訂正審判事件について、次のとおり審決する。 |
結論 | 特許第5933686号の特許請求の範囲を本件審判請求書に添付された訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項18について訂正することを認める。 |
理由 |
第1 手続の経緯 本件訂正審判の請求に係る特許第5933686号(以下「本件特許」という。)は、2012年4月13日(パリ条約による優先権主張外国庁受理2011年4月13日、(US)アメリカ合衆国、2011年6月21日、 (US)アメリカ合衆国)を国際出願日とする特願2014-505372号の請求項1?21に係る発明について、平成28年5月13日に特許権の設定登録がされたものであって、その後、平成30年10月4日に本件訂正審判が請求されたものである。 第2 請求の趣旨 本件訂正審判の請求の趣旨は、特許第5933686号の特許請求の範囲を本件審判請求書に添付した訂正特許請求の範囲のとおり、訂正後の請求項18について訂正することを認める、との審決を求めるものである。 第3 本件訂正の内容 請求人が求めている訂正(以下「本件訂正」という。)の内容は、以下のとおりである。 <訂正事項> 特許請求の範囲の請求項18を削除する。 第4 当審の判断 1 訂正の目的について 訂正事項は、訂正前の請求項18を削除することであるから、特許法第126条第1項ただし書第1号に掲げる特許請求の範囲の減縮を目的とするものである。 2 願書に添付した明細書、特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内のものであるか否かについて 訂正事項は、訂正前の請求項18を削除することであるから、願書に添付した明細書、特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内のものであることは明らかである。 したがって、訂正事項は、特許法第126条第5項の規定に適合するものである。 3 訂正が実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものであるか否かについて 訂正事項は、訂正前の請求項18を削除することであるから、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものでないことは明らかである。 したがって、訂正事項は、特許法第126条第6項の規定に適合するものである。 4 特許出願の際独立して特許を受けることができるか否かについて 訂正事項は、訂正前の請求項18を削除することであるから、訂正後の特許請求の範囲に記載されている事項により特定される発明が特許出願の際独立して特許を受けることができるものでないとする理由は見いだせない。 したがって、訂正事項は、特許法第126条第7項の規定に適合するものである。 5 一群の請求項について 訂正前の請求項18には、これを他の請求項が引用するような引用関係等はない。 したがって、訂正事項は、特許法第126条第3項の規定に適合するかの判断は要しない。 第5 むすび 以上のとおり、本件訂正は、特許法第126条第1項ただし書第1号に掲げる事項を目的とし、かつ、同法同条第5項ないし第7項の規定に適合するものである。 よって、結論のとおり審決する。 |
発明の名称 |
(57)【特許請求の範囲】 【請求項1】 式(I)の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩: 【化1】 式中、 X_(1)は、NまたはCR_(11)であり; X_(2)は、NまたはCR_(13)であり; Zは、NR_(7)R_(8)、OR_(7)、S(O)_(n)R_(7)、またはCR_(7)R_(8)R_(14)であり、ここで、nは、0、1、または2であり; 各R_(1)、R_(5)、R_(9)、およびR_(10)は、独立にHであるか、またはハロ、ヒドロキシル、COOH、C(O)O-C_(1)?C_(6)アルキル、シアノ、C_(1)?C_(6)アルコキシル、アミノ、モノC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、ジC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、C_(6)?C_(10)アリール、4?12員ヘテロシクロアルキル、および5もしくは6員ヘテロアリールからなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で、任意に置換されたC_(1)?C_(6)アルキルであり; 各R_(2)、R_(3)、およびR_(4)は、独立に-Q_(1)-T_(1)であり、ここで、Q_(1)は結合であるか、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、またはC_(1)?C_(6)アルコキシで、任意に置換されたC_(1)?C_(3)アルキルリンカーであり、およびT_(1)は、H、ハロ、ヒドロキシル、COOH、シアノ、またはR_(S1)であり、ここで、R_(S1)はC_(1)?C_(3)アルキル、C_(2)?C_(6)アルケニル、C_(2)?C_(6)アルキニル、C_(1)?C_(6)アルコキシル、C(O)O-C_(1)?C_(6)アルキル、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、C_(6)?C_(10)アリール、アミノ、モノC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、ジC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、4?12員ヘテロシクロアルキル、または5もしくは6員ヘテロアリールであり、かつR_(S1)は、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、COOH、C(O)O-C_(1)?C_(6)アルキル、シアノ、C_(1)?C_(6)アルコキシル、アミノ、モノC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、ジC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、C_(6)?C_(10)アリール、4?12員ヘテロシクロアルキル、および5もしくは6員ヘテロアリールからなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で任意に置換され、 R_(6)は、C_(6)?C_(10)アリールまたは5もしくは6員ヘテロアリールであり、その各々が1つまたはそれ以上の-Q_(2)-T_(2)で任意に置換され、ここで、Q_(2)は結合であるか、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、またはC_(1)?C_(6)アルコキシで、任意に置換されたC_(1)?C_(3)アルキルリンカーであり、およびT_(2)は、H、ハロ、シアノ、-OR_(a)、-NR_(a)R_(b)、-(NR_(a)R_(b)R_(c))^(+)A^(-)、-C(O)R_(a)、-C(O)OR_(a)、-C(O)NR_(a)R_(b)、-NR_(b)C(O)R_(a)、-NR_(b)C(O)OR_(a)、-S(O)_(2)R_(a)、-S(O)_(2)NR_(a)R_(b)、またはR_(S2)であり、ここで、各R_(a)、R_(b)、およびR_(c)は、独立にH、またはR_(S3)であり、A^(-)は、医薬的に許容し得るアニオンであり、各R_(S2)とR_(S3)は、独立にC_(1)?C_(6)アルキル、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、C_(6)?C_(10)アリール、4?12員ヘテロシクロアルキル、または5もしくは6員ヘテロアリールであり、またはR_(a)とR_(b)は、これらが結合しているN原子とともに、0または1個の追加のヘテロ原子を有する4?12員ヘテロシクロアルキル環を形成し、および、各R_(S2)、R_(S3)、およびR_(a)とR_(b)により形成される4?12員ヘテロシクロアルキル環は、1つまたはそれ以上の-Q_(3)-T_(3)により、任意に置換され、ここで、Q_(3)は結合であるか、または、各々がハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはC_(1)?C_(6)アルコキシで任意に置換されたC_(1)?C_(3)アルキルリンカーであり、および、T_(3)は、ハロ、シアノ、C_(1)?C_(6)アルキル、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、C_(6)?C_(10)アリール、4?12員ヘテロシクロアルキル、5もしくは6員ヘテロアリール、OR_(d)、COOR_(d)、-S(O)_(2)R_(d)、-NR_(d)R_(e)、および-C(O)NR_(d)R_(e)(各R_(d)とR_(e)は、独立にHまたはC_(1)?C_(6)アルキルである)からなる群から選択され、または-Q_(3)-T_(3)は、オキソであり;または、任意の2種の隣接している-Q_(2)-T_(2)は、これらが結合している原子とともに、N、O、およびSから選択される1?4個のヘテロ原子を任意に含有する5もしくは6員環で、かつハロ、ヒドロキシル、COOH、C(O)O-C_(1)?C_(6)アルキル、シアノ、C_(1)?C_(6)アルコキシル、アミノ、モノC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、ジC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、C_(6)?C_(10)アリール、4?12員ヘテロシクロアルキル、および5もしくは6員ヘテロアリールからなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で任意に置換された5もしくは6員環、を形成し、 R_(7)は-Q_(4)-T_(4)であり、ここでQ_(4)は、結合、C_(1)?C_(4)アルキルリンカー、またはC_(2)?C_(4)アルケニルリンカーであり、各リンカーは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、またはC_(1)?C_(6)アルコキシで任意に置換され、およびT_(4)は、H、ハロ、シアノ、NR_(f)R_(g)、-OR_(f)、-C(O)R_(f)、-C(O)OR_(f)、-C(O)NR_(f)R_(g)、-C(O)NR_(f)OR_(g)、-NR_(f)C(O)R_(g)、-S(O)_(2)R_(f)、またはR_(S4)であり、ここで、各R_(f)とR_(g)は独立に、HまたはR_(S5)であり、各R_(S4)とR_(S5)は、独立にC_(1)?C_(6)アルキル、C_(2)?C_(6)アルケニル、C_(2)?C_(6)アルキニル、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、C_(6)?C_(10)アリール、4?12員ヘテロシクロアルキル、または5もしくは6員ヘテロアリールであり、および、各R_(S4)とR_(S5)は、1つまたはそれ以上の-Q_(5)-T_(5)で任意に置換され、ここで、Q_(5)は結合、C(O)、C(O)NR_(k)、NR_(k)C(O)、S(O)_(2)、またはC_(1)?C_(3)アルキルリンカーであり、R_(k)は、HまたはC_(1)?C_(6)アルキルであり、およびT_(5)は、H、ハロ、C_(1)?C_(6)アルキル、ヒドロキシル、シアノ、C_(1)?C_(6)アルコキシル、アミノ、モノC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、ジC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、C_(6)?C_(10)アリール、4?12員ヘテロシクロアルキル、5もしくは6員ヘテロアリール、またはS(O)_(q)R_(q)であり、ここで、qは0、1、または2であり、R_(q)は、C_(1)?C_(6)アルキル、C_(2)?C_(6)アルケニル、C_(2)?C_(6)アルキニル、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、C_(6)?C_(10)アリール、4?12員ヘテロシクロアルキル、または5もしくは6員ヘテロアリールであり、かつ、T_(5)が、H、ハロ、ヒドロキシル、またはシアノである時を除いて、T_(5)は、ハロ、C_(1)?C_(6)アルキル、ヒドロキシル、シアノ、C_(1)?C_(6)アルコキシル、アミノ、モノC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、ジC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、C_(6)?C_(10)アリール、4?12員ヘテロシクロアルキル、および5もしくは6員ヘテロアリールからなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で、任意に置換され、または、-Q_(5)-T_(5)はオキソであり; 各R_(8)、R_(11)、R_(12)、およびR_(13)は、独立にH、ハロ、ヒドロキシル、COOH、シアノ、R_(S6)、OR_(S6)、またはCOOR_(S6)であり、ここでR_(S6)は、C_(1)?C_(6)アルキル、C_(2)?C_(6)アルケニル、C_(2)?C_(6)アルキニル、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、4?12員ヘテロシクロアルキル、アミノ、モノC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、またはジC_(1)?C_(6)アルキルアミノであり、かつR_(S6)は、ハロ、ヒドロキシル、COOH、C(O)O-C_(1)?C_(6)アルキル、シアノ、C_(1)?C_(6)アルコキシル、アミノ、モノC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、およびジC_(1)?C_(6)アルキルアミノからなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で、任意に置換され、または、R_(7)とR_(8)は、これらが結合しているN原子とともに、0?2個の追加のヘテロ原子を有する4?11員ヘテロシクロアルキル環を形成し、またはR_(7)とR_(8)は、これらが結合しているC原子とともに、C3?C8シクロアルキル、または1?3個のヘテロ原子を有する4?11員ヘテロシクロアルキル環を形成し、かつR_(7)とR_(8)により形成される各4?11員ヘテロシクロアルキル環又はC_(3)?C_(8)シクロアルキルは、1つまたはそれ以上のQ_(6)-T_(6)で任意に置換され、ここで、Q_(6)は結合、C(O)、C(O)NR_(m)、NR_(m)C(O)、S(O)_(2)、またはC_(1)?C_(3)アルキルリンカー(R_(m)は、HまたはC_(1)?C_(6)アルキルである)であり、T_(6)は、H、ハロ、C_(1)?C_(6)アルキル、ヒドロキシル、シアノ、C_(1)?C_(6)アルコキシル、アミノ、モノC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、ジC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、C_(6)?C_(10)アリール、4?12員ヘテロシクロアルキル、5もしくは6員ヘテロアリール、またはS(O)_(p)R_(p)であり、ここで、pは0、1、または2であり、R_(p)はC_(1)?C_(6)アルキル、C_(2)?C_(6)アルケニル、C_(2)?C_(6)アルキニル、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、C_(6)?C_(10)アリール、4?12員ヘテロシクロアルキル、または5もしくは6員ヘテロアリールであり、かつ、T_(6)がH、ハロ、ヒドロキシル、またはシアノである時を除いて、T_(6)は、ハロ、C_(1)?C_(6)アルキル、ヒドロキシル、シアノ、C_(1)?C_(6)アルコキシル、アミノ、モノC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、ジC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、C_(6)?C_(10)アリール、4?12員ヘテロシクロアルキル、および5もしくは6員ヘテロアリールからなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で任意に置換され、または-Q_(6)-T_(6)はオキソであり、そして R_(14)は、存在しないか、Hであるか、またはハロ、ヒドロキシル、COOH、C(O)O-C_(1)?C_(6)アルキル、シアノ、C_(1)?C_(6)アルコキシル、アミノ、モノC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、ジC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、C_(6)?C_(10)アリール、4?12員ヘテロシクロアルキル、および5もしくは6員ヘテロアリールからなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で、任意に置換されたC_(1)?C_(6)アルキルである。 【請求項2】 請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩であって、 (i)R_(6)が、C_(6)?C_(10)アリールまたは5もしくは6員ヘテロアリールであり、その各々が1つまたはそれ以上の-Q_(2)-T_(2)で任意に置換され、ここで、Q_(2)は結合であるか、または、メチル若しくはエチルリンカーであり、およびT_(2)は、H、ハロ、シアノ、-OR_(a)、-NR_(a)R_(b)、-(NR_(a)R_(b)R_(c))^(+)A^(-)、-S(O)_(2)R_(a)、又は-S(O)_(2)NR_(a)R_(b)である;又は (ii)R_(6)が、1つまたはそれ以上の-Q_(2)-T_(2)で置換されたフェニルである;又は (iii)R_(6)が、N、O、およびSから選択される1?3個の追加のヘテロ原子を含有し、かつ1つまたはそれ以上の-Q_(2)-T_(2)で任意に置換された、5または6員ヘテロアリールである;又は (iv)R_(6)が、ピリジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、キノリニル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、フリル、またはチエニルであり、その各々が1つまたはそれ以上の-Q_(2)-T_(2)で任意に置換されている;又は (v)R_(6)が、5又は6員ヘテロアリールであり、その各々が、1つまたはそれ以上の-Q_(2)-T_(2)で任意に置換され、ここで、Q_(2)は結合であるか、または、メチルリンカーであり、およびT_(2)は、-OR_(a)または-S(O)_(2)R_(a)であり、ここでR_(a)は、H又は1つのQ_(3)-T_(3)で任意に置換されたC_(1)-C_(6)アルキルである; 当該化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。 【請求項3】 請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩であって、 T_(2)が、-NR_(a)R_(b)または-C(O)NR_(a)R_(b)であり、ここで、各R_(a)とR_(b)は、独立にHまたはC_(1)?C_(6)アルキルであるか、またはR_(a)とR_(b)は、これらが結合しているN原子とともに、0または1個の追加のヘテロ原子を有する4?12員ヘテロシクロアルキル環を形成し、C_(1)?C_(6)アルキルと4?12員ヘテロシクロアルキル環は1つまたはそれ以上の-Q_(3)-T_(3)で任意に置換されており、かつQ_(2)が、ハロまたはヒドロキシルで任意に置換されたC_(1)?C_(3)アルキルリンカーである、当該化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。 【請求項4】 (i)R_(7)が、C_(1)?C_(6)アルキル、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、または4?12員ヘテロシクロアルキルであり、各々が1つまたはそれ以上の-Q_(5)-T_(5)で任意に置換されている;又は(ii)R_(7)が、1つまたはそれ以上の-Q_(5)-T_(5)で任意に置換された4?12員ヘテロシクロアルキルである;(iii)又はR_(7)が、ピペリジニル、テトラヒドロピラン、テトラヒドロ-2H-チオピラニル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、各々が1つまたはそれ以上の-Q_(5)-T_(5)で任意に置換されている;請求項1?3のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。 【請求項5】 (i)1つまたはそれ以上の-Q_(5)-T_(5)がオキソである;又は(ii)T_(5)が、H、ハロ、C_(1)?C_(6)アルキル、C_(1)?C_(6)アルコキシル、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、C_(6)?C_(10)アリール、または4?12員ヘテロシクロアルキルである;又は(iii)Q_(5)が結合であるとき、T_(5)が、アミノ、モノC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、ジC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、C_(1)?C_(6)アルキル、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、または4?12員ヘテロシクロアルキルである;又は(iv)Q_(5)が、CO、S(O)_(2)、またはNHC(O)であるとき、T_(5)が、C_(1)?C_(6)アルキル、C_(1)?C_(6)アルコキシル、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、または4?12員ヘテロシクロアルキルである;又は(v)Q_(5)がC_(1)?C_(3)アルキルリンカーであるとき、T_(5)が、H、C_(6)?C_(10)アリール、C_(3)?C_(8)シクロアルキル、4?12員ヘテロシクロアルキル、またはS(O)_(q)R_(q)である;又は(vi)Q_(2)が結合又はメチルリンカーであるとき、T_(2)は-OR_(a)又は-S(O)_(2)R_(a)であり、ここでR_(a)は、H又は1つのQ_(3)-T_(3)で任意で置換されたC_(1)-C_(6)アルキルである;請求項1?4のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。 【請求項6】 R_(1)がHであり、R_(11)がHである、請求項1?5のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。 【請求項7】 各R_(2)およびR_(4)が、独立にHであるか、またはアミノ、モノC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、ジC_(1)?C_(6)アルキルアミノ、もしくはC_(6)?C_(10)アリールで任意に置換されたC_(1)?C_(6)アルキルである;又はR_(2)およびR_(4)の各々がメチルである、請求項1?6のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。 【請求項8】 (i)R_(8)がH、又はハロ、ヒドロキシル、COOH、C(O)O-C_(1)-C_(6)アルキル、シアノ、C_(1)-C_(6)アルコキシル、アミノ、モノ-C_(1)-C_(6)アルキルアミノ、及びジ-C_(1)-C_(6)アルキルアミノからなる群から選択される1つ以上の置換基で任意に置換されたC_(1)-C_(6)アルキルである;又は(ii) R_(8)はH、メチル又はエチルである、請求項1?7のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。 【請求項9】 R_(12)が、H、メチル、エチル、エテニル、またはハロであり、R_(13)が、Hまたはメチルである、請求項1?8のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。 【請求項10】 化合物が式(Ie): 【化2】 又は式(Ig): 【化3】 の化合物であり、ここで、R_(2)、R_(4)、およびR_(12)は、それぞれ独立に、C_(1)?C_(6)アルキルである、請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。 【請求項11】 式(Ig): 【化4】 の化合物であり、ここで、R_(6)はフェニル又は5若しくは6員ヘテロアリールであり、その各々が1つ以上の-Q_(2)-T_(2)で任意に置換され、ここでQ_(2)は、結合、又はハロ若しくはヒドロキシルで任意に置換されたC_(1)-C_(3)アルキルリンカーであり、かつT_(2)は、H、ハロ、-OR_(a)、-NRaR_(b)、-(NR_(a)R_(b)R_(c))^(+)A^(-)、-S(O)_(2)R_(a)、又は-S(O)_(2)NR_(a)R_(b)であり、R_(7)は、ピペリジニル、テトラヒドロピラン、シクロペンチル又はシクロヘキシルであり、各々が1つ以上の-Q_(5)-T_(5)で任意に置換される、請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。 【請求項12】 請求項1又は10のいずれか1項に記載の化合物であって、R_(6)が、C_(6)?C_(10)アリールまたは5もしくは6員ヘテロアリールであり、その各々が1つまたはそれ以上の-Q_(2)-T_(2)で任意に独立に置換され、ここで、Q_(2)は結合であるか、またはC_(1)?C_(3)アルキルリンカーであり、およびT_(2)は、H、ハロ、シアノ、-OR_(a)、-NR_(a)R_(b)、-(NR_(a)R_(b)R_(c))^(+)A^(-)、-C(O)NR_(a)R_(b)、-NR_(b)C(O)R_(a)、-S(O)_(2)R_(a)、またはR_(S2)であり、ここで、各R_(a)とR_(b)は、独立にHまたはR_(S3)であり、各R_(S2)とR_(S3)は、独立にC_(1)?C_(6)アルキルであり、またはR_(a)とR_(b)は、これらが結合しているN原子とともに、0または1個の追加のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクロアルキル環を形成し、および、各R_(S2)、R_(S3)、およびR_(a)とR_(b)により形成される4?7員ヘテロシクロアルキル環は、1つまたはそれ以上の-Q_(3)-T_(3)により、任意に独立に置換され、ここで、Q_(3)は結合であるか、またはC_(1)?C_(3)アルキルリンカーであり、および、T_(3)は、ハロ、C_(1)?C_(6)アルキル、4?7員ヘテロシクロアルキル、OR_(d)、-S(O)_(2)R_(d)、および-NR_(d)R_(e)(各R_(d)とR_(e)は、独立にHまたはC_(1)?C_(6)アルキルである)からなる群から選択され、または-Q_(3)-T_(3)は、オキソであり;または、任意の2種の隣接している-Q_(2)-T_(2)は、これらが結合している原子とともに、N、O、およびSから選択される1?4個のヘテロ原子を任意に含有する5もしくは6員環を形成する、化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。 【請求項13】 化合物が、式(II): 【化5】 の化合物であり、ここで、Q_(2)は結合またはメチルリンカーであり、T_(2)は、H、ハロ、-OR_(a)、-NR_(a)R_(b)、-(NR_(a)R_(b)R_(c))^(+)A^(-)、または-S(O)_(2)NR_(a)R_(b)であり、R_(7)は、ピペリジニル、テトラヒドロピラン、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、これらの各々は-Q_(5)-T_(5)で任意に置換され、R_(8)はエチルである、又は式(IIa): 【化6】 の化合物である、請求項1又は10のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。 【請求項14】 (i)各R_(a)とR_(b)が、独立にHであるか、または1つまたはそれ以上の-Q_(3)-T_(3)で任意に置換されたC_(1)?C_(6)アルキルである;又は(ii)R_(a)とR_(b)の1つがHである;又は(iii)R_(a)とR_(b)が、これらが結合しているN原子とともに、N原子への0または1個の追加のヘテロ原子を有する4?7員ヘテロシクロアルキル環を形成し、この環は、1つまたはそれ以上の-Q_(3)-T_(3)により任意に置換されている;又は(iv)R_(a)とR_(b)が、これらが結合しているN原子とともに、アゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、1,2,3,6-テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し、この環は、1つまたはそれ以上の-Q_(3)-T_(3)により任意に置換されている;又は(v)R_(a)とR_(b)が、これらが結合しているN原子とともに、モルホリニルを形成している、請求項1、10及び13のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。 【請求項15】 以下: 【表1-1】 【表1-2】 【表1-3】 【表1-4】 【表1-5】 【表1-6】 【表1-7】 【表1-8】 【表1-9】 【表1-10】 【表1-11】 【表1-12】 【表1-13】 【表1-14】 【表1-15】 【表1-16】 【表1-17】 【表1-18】 【表1-19】 【表1-20】 【表1-21】 【表1-22】 【表1-23】 【表1-24】 【表1-25】 【表1-26】 【表1-27】 【表1-28】 【表1-29】 【表1-30】 から選択される、化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。 【請求項16】 以下の構造 【化7】 を有する化合物。 【請求項17】 以下の構造 【化8】 を有する化合物の医薬として許容される塩。 【請求項18】(削除) 【請求項19】 癌を治療するための医薬の製造における、請求項1?16のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬として許容される塩の使用。 【請求項20】 前記癌が、リンパ腫、白血病、黒色腫、前立腺癌又は乳癌である、請求項19に記載の使用。 【請求項21】 前記リンパ腫が、非ホジキン性リンパ腫、濾胞性リンパ腫(FL)及びびまん性大B細胞リンパ腫(DLBCL)からなる群から選択される、請求項20に記載の使用。 |
訂正の要旨 |
審決(決定)の【理由】欄参照。 |
審理終結日 | 2018-11-16 |
結審通知日 | 2018-11-20 |
審決日 | 2018-12-04 |
出願番号 | 特願2014-505372(P2014-505372) |
審決分類 |
P
1
41・
856-
Y
(C07D)
P 1 41・ 851- Y (C07D) |
最終処分 | 成立 |
前審関与審査官 | 伊藤 幸司 |
特許庁審判長 |
佐藤 健史 |
特許庁審判官 |
菅原 洋平 関 美祝 |
登録日 | 2016-05-13 |
登録番号 | 特許第5933686号(P5933686) |
発明の名称 | アリール置換またはヘテロアリール置換ベンゼン化合物 |
代理人 | 森下 夏樹 |
代理人 | 森下 夏樹 |
代理人 | 山本 健策 |
代理人 | 山本 秀策 |
代理人 | 石川 大輔 |
代理人 | 飯田 貴敏 |
代理人 | 石川 大輔 |
代理人 | 山本 健策 |
代理人 | 飯田 貴敏 |
代理人 | 山本 秀策 |