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審決分類 審判 訂正 発明同一 訂正しない C07C
審判 訂正 4項(134条6項)独立特許用件 訂正しない C07C
管理番号 1096074
審判番号 審判1999-39101  
総通号数 54 
発行国 日本国特許庁(JP) 
公報種別 特許審決公報 
発行日 1997-04-15 
種別 訂正の審決 
審判請求日 1999-12-07 
確定日 2004-05-07 
事件の表示 特許第2698339号に関する訂正審判事件について、次のとおり審決する。 
結論 本件審判の請求は、成り立たない。 
理由 1.請求の要旨
本件特許第2698339号は、昭和62年3月30日(優先権主張:昭和61年3月31日、昭和61年9月24日)に出願した特許出願(特願昭62-76892号)の一部を、平成2年6月12日に新たな特許出願(特願平2-153306号)とし、またその一部を平成6年3月28日に新たな特許出願(特願平6-56950号)とし、さらにその一部を平成8年7月12日に新たな特許出願(特願平8-182903号)とし、平成9年9月19日に設定登録されたものであり、本件審判請求の要旨は、本件特許第2698339号の明細書を、本件審判請求書に添付された訂正明細書のとおりに訂正しようとするものであり、その訂正明細書の特許請求の範囲請求項1の記載は次のとおりである。
「一般式(XXXII)

(式中、Qはカルボキシ基を表わす)で示される化合物。」

2.訂正拒絶の理由
これに対して、平成12年9月12日付けで通知した訂正拒絶の理由の概要は、以下のとおりである。

「訂正後の特許請求の範囲請求項1に係る発明は、その出願日とみなされる日前の出願であって、その出願後に出願公開された特願昭61-220149号(特開昭62-252772号公報参照)の願書に最初に添付した明細書に記載された発明と同一であり、しかも、この出願の発明者がその出願に係る上記の発明をした者と同一であるとも、また、この出願の時において、その出願人がその出願前の出願に係る上記特許出願の出願人と同一であるとも認められないので、訂正明細書の請求項1に係る発明は、特許法第29条の2項の規定により特許出願の際独立して特許を受けることができないものである。したがって、本件の訂正審判の請求は、特許法第126条第4項の規定に適合しない。」

3.先願明細書の記載
上記特願昭61-220149号の願書に最初に添付した明細書(特開昭62-252772号公報参照;以下、「先願明細書」という。)には、以下の参考例1が記載されている(公開公報第11頁右上欄第12行〜同頁右下欄第6行)。
「参考例1
3-メトキシ-2,4,5-トリフルオロ安息香酸の合成
1,2,3,4-テトラフルオロベンゼン50gをバードンらの方法[テトラヘドロン 22 2541(1966)]に準じてブロム化及びメトキシ化を行ない無色油状の1-ブロモ-3-メトキシ-2,4,5-トリフルオロベンゼンを 22.21g得た。得られた油状物22gの無水N-メチル-2-ピロリドン37ml溶液を耐圧管に仕込みシアン化第一銅10gを加え、140〜150℃で4.5時間加熱した。冷後反応液に塩化第二鉄・6水和物44g及び濃塩酸11mlの水溶液60mlを加え、50〜60℃に加温し20分間攪拌した。反応液をエーテルで抽出し、有機層は希塩酸水溶液で洗浄後水洗し、さらに飽和食塩水で洗浄した。芒硝乾燥後濃縮し、残渣を減圧蒸留して無色油状の3-メトキシ-2,4,5-トリフルオロベンゾニトリルを14.25g得た。沸点94℃/8mmHg
(以下、(i)工程という。)
得られた油状物14.2gに濃硫酸 8.5ml及び水40mlを加え110℃で1時間攪拌した。冷後反応液を氷水50ml中に注ぎ析出晶を濾取して水洗し、得られた結晶を塩化メチレン-n-ヘキサン混液から再結晶して白色針状晶の3-メトキシ-2,4,5-トリフルオロベンツアミドを11.59g得た。融点 130-133℃
(以下、(ii)工程という。)
次いで、この結晶に18規定硫酸150mlを加え3.5時間100℃に加熱した。冷後水400mlを加え析出晶を濾取し、得られた結晶をn-ヘキサンより再結晶して無色針状晶の目的物を9.61g得た。融点98〜101℃
元素分析値:C8 H5 F3 O3
計算値:C;46.62, H;2.45
分析値:C;46.68, H;2.48
(以下、(iii)工程という。)」

4.当審の判断
特許請求の範囲請求項1についての訂正は、置換基Qの定義において「シアノ基またはカルボキシ基」とあるのを、「カルボキシ基」に限定するものであるから、特許請求の範囲の減縮を目的とする明細書の訂正に該当する。

次に、訂正後の特許請求の範囲に記載されている事項により構成される発明が、特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるかについて検討する。
(1)請求人の主張
請求人は、審判請求書において下記の甲第1〜4号証を提示して、甲第3号証である平成11年12月3日付けの実験成績証明書(以下、「実験成績証明書A」という。)の実験結果を根拠にして、先願明細書に記載された方法では、シアノ体からアミド体への反応((ii)工程)は、全く進行せず、収率がゼロであるという結果が得られている。したがって3-メトキシ-2,4,5-トリフルオロ安息香酸(以下、「MTFBA」という。)の合成のための中間体であるアミド体が合成できなければMTFBAは合成できないことになるので、先願明細書はMTFBAを当業者が容易に製造できるように記載していないことになる旨を述べ(審判請求書第4頁第5〜13行)、次いで、シアノ体からアミド体への反応は、形式的には、単なる加水分解であるが、シアノ体の加水分解を選択的に行い、MTFBAを合成することは容易ではない。芳香族ニトリル体は、一般に加水分解反応が、脂肪族のものに比べて進行し難く、反応条件を強くして行われるのが通常であるが、条件を厳しくすると、MeO基が開裂するおそれもあり、その設定は難しいから、種々の条件を試みて、MTFBAを合成できたとしても、当業者に過度の実験を強いることになる。したがって、先願出願時の技術水準を参酌しても、先願明細書は当業者がMTFBAを容易に製造できるように記載されていない旨の主張をしている(審判請求書第4頁第13〜27行)。
また、請求人は、平成12年3月2日付けの上申書とともに、平成12年2月18日付けの山口大学工学部応用化学工学科野口三千彦教授らによる実験成績証明書(以下、「実験成績証明書B」という。)を提出している。実験成績証明書Bにおいても、先願明細書に記載された(ii)工程の方法では、シアノ体からアミド体への反応は、全く進行しないことが示されている。
さらに、請求人は、先願明細書の記載と先願出願時の技術水準を参酌しても、MTFBAを製造することができないので、先願明細書に記載されたMTFBAがどのような方法で製造されたかは不明であるが、たとえ、何かが製造されていると仮定しても、その融点は、98〜101℃であり、他方、本件特許の請求項1のMTFBAの融点は115〜117℃であり、融点が15℃以上の差があるため本件特許の請求項のMTFBAは、先願明細書に記載されたMTFBAと称する物質とは異なる化合物である。したがって、本件特許の請求項1の発明が先願明細書に記載された発明とは同一であるとはいえない旨を主張している(審判請求書第5頁第1〜11行)。

(証拠方法)
甲第1号証:特開昭62-252772号公報(引用先願の公開公報)の写し
甲第2号証:特許庁編「特許・実用新案 審査基準」、第3章第1〜3頁の写し
甲第3号証:宇部興産株式会社化学樹脂事業本部開発部のメンバーによる平成11年12月3日付け実験成績証明書
甲第4号証:Tetrahedron, 1966, Vol.22, pp.2541-2545(先願明細書の参考例1で引用された刊行物)の写し及び部分訳
参考資料:平成12年2月18日付けの山口大学工学部応用化学工学科野口三千彦教授らによる実験成績証明書(平成12年3月2日付け請求人の上申書添付のもの)

(2)アミド体の製造の可否について
そこで検討すると、上記実験成績証明書A及びBには、先願明細書の参考例1に示された条件で追試したことが示され、(ii)工程に関して実験成績証明書Aでは、「反応液が完全に2層になり反応は全く進行しなかった。」として、また、実験成績証明書Bでは、「ニトリル部のアミドへの加水分解は起きておらず、原料のベンズニトリルが回収された」として、いずれも、参考例1のアミド化工程((ii)工程)の反応が進行しなかった追試結果が示されている。
ところで、実験成績証明書A及びBで反応が進行しなかったというアミド化工程である「シアノ体からアミド体」への反応工程は、芳香族ニトリルを加水分解して対応するアミド体を得るものであって、形式的には、単なる加水分解反応にすぎず、また、該参考例1に関して、該芳香族ニトリルに特定の置換基が結合しているために、通常の加水分解条件とは異なる特別の加水分解条件が必要とされる等の格別の説明は先願明細書に記載されていない。そして、上記訂正拒絶理由通知で示した刊行物、「新実験化学講座14 有機化合物の合成と反応II」(昭和52年12月20日丸善株式会社発行)、第1151〜1153頁(以下、「刊行物1」という。)及び、テトラへドロン、第23巻、第4719〜4727頁(1967)( 以下、「刊行物2」という。)の記載をみると、まず、刊行物1には、「5・7 酸アミドおよび酸イミド」の項の下に、「e.ニトリルからの合成 ニトリルは加水分解により第一酸アミドになる。この場合、反応条件によっては生成する酸アミドがさらに加水分解を受けてカルボン酸になるので、反応物質に応じた適切な条件を用いることが必要である。(i)酸加水分解 塩酸、硫酸などの鉱酸のほかにPPA、ギ酸あるいはLewis酸が用いられる(表5・31)。」と記載され、表5・31には、「ニトリルの酸加水分解による第一酸アミドの合成」のタイトルの下に「97%H2SO4」、「80%H2SO4」を使用した例が他の酸を使用した場合と共に示されている。さらに、刊行物2には、2-アミノ-3,4,5,6-テトラフルオロベンゾニトリルからのアミド化について、「アミノニトリル(4.75g)を36規定硫酸(10ml)とともに100℃で1時間加熱することにより2-アミノ-3,4,5,6-テトラフルオロベンズアミド(XXII);(4.3g)、水から再結晶、融点140〜141℃、が得られる。」(第4725頁下3〜下1行)と記載され、2-ブロモ-3,4,5,6-テトラフルオロベンゾニトリルからのアミド化について、「ブロモニトリル(5.1g)を36規定硫酸(10ml)とともに100℃で1時間加熱することにより2-ブロモ-3,4,5,6-テトラフルオロベンズアミド(XXV);4.3g)、水から再結晶、融点118〜119℃、が得られる。」(第4726頁第17〜19行)と、また、2,3,4,5-テトラフルオロ-6-ニトロ-ベンゾニトリルからのアミド化について、「ニトロニトリル(2.2g)を36規定硫酸とともに100℃で1時間加熱することにより2,3,4,5-テトラフルオロ-6-ニトロ-ベンズアミド(XXIX)(1.6g)、クロロホルムから再結晶、融点124〜125℃、が得られる。」(第4725頁下9〜下7行)と記載されている。
すなわち、先願の出願時前である昭和52年、昭和42年に公知であった上記刊行物1、2の記載からみて、シアノ体を加水分解して対応するアミド体を得る反応において、刊行物1に例示された80%硫酸と同程度の濃度の硫酸、或いはそれより高濃度の硫酸を使用することが広く知られており、先願の出願時には、この種の反応において通常採用されている方法として技術常識であったといえる。
これに対して、先願明細書におけるアミド化工程では、前記(ii)工程で「得られた油状物・・・に濃硫酸 8.5ml及び水40mlを加え・・・白色針状晶の3-メトキシ-2,4,5-トリフルオロベンツアミドを11.59g得た。融点 130-133℃」と記載されており、濃硫酸に大量の水が加えられ、その硫酸濃度は、30%にも満たない硫酸濃度になっている。
そして、請求人が提出した実験成績証明書の上記硫酸濃度についてみると、実験成績証明書Aでは「濃硫酸0.66ml、水3.1ml」を使用し、実験成績証明書Bでは「濃硫酸(0.6ml)および水(2.8ml)」を使用するものであって、先願明細書の上記アミド化反応における「濃硫酸8.5ml及び水40ml」に対応するものにすぎず、この種の反応において通常使用される、上記80〜97%程度の濃度の硫酸を使用した場合の試験は示されていない。
してみると、先願明細書の参考例1における(ii)工程のシアノ体からアミド体への加水分解反応の説明に、「濃硫酸8.5ml及び水40mlを加え」として、30%にも満たない濃度の硫酸を使用することが示されており、上記実験成績証明書A及びBでは、その30%にも満たない濃度の硫酸を使用した場合の追試を行って、該反応が進行しないというものに止まり、この種のシアノ体からアミド体への加水分解反応における技術常識である、上記80〜97%程度の濃度の硫酸を使用した場合の試験は示されていないのであるから、上記実験成績証明書A及びBの追試結果をもって、当業者が、先願時の技術常識を参酌しても、先願明細書の記載に基づいて該加水分解反応の生成物であるアミド体が得られないとは、直ちにはいえない。
一方、本件特許明細書における(ii)工程に対応する記載では、「実施例1で得た3-メトキシ-2,4,5-トリフルオロベンゾニトリル(XXXIIb)1.24g(0.007 モル)に濃硫酸5mlと水1.2mlを添加し、100-140℃で30分間加熱後、氷水に注加し、酢酸エチルで抽出した。酢酸エチル層を水洗し乾燥後、減圧乾固し、3-メトキシ-2,4,5-トリフルオロベンズアミド(XXXIIc)1.10gを淡褐色粉末として得た。融点131〜133℃、MSスペクトル;m/e 205(M+),189(M+-NH2)」(特許公報第17欄実施例2)と記載されており、この加水分解反応において、「濃硫酸5mlと水1.2ml」を使用しており、この「濃硫酸」を市販の97%硫酸(比重約1.8)とすると、濃度86%(=(5×0.97×1.8)/(5×1.8+1.2))程度の硫酸であるし、得られた生成物の融点は、131〜133℃であり、先願明細書の上記シアノ体からアミド体への加水分解反応における生成物の融点130〜133℃と一致するものである。
さらに、先願明細書の参考例1に記載されたMTFBAの製造方法は、前記(i)〜(iii)工程で示されるように、各工程の操作条件や、各工程での生成物の物性等の記載を伴って具体的に記載され、さらに、参考例2においてMTFBAを原料として一連の製造工程の結果として得られる1-シクロプロピル-6,7-ジフルオロ-1,4-ジヒドロ-8-メトキシ-4-オキソ-3-キノリンカルボン酸(以下、「DFQ」という。)については、融点185〜186℃の「無色粉末」であることと元素分析値が示され、そのエチルエステルについては、融点178〜180℃の「無色針状晶」であることと元素分析値が記載されている。そして、これら化合物の物性等について本件特許明細書の記載をみると、DFQについて、「無色粉末状結晶」で融点184〜185℃であり(特許公報第19欄参考例3)、DFQのエチルエステルについては、「無色針状結晶」で融点180〜182℃である(特許公報第19欄参考例2)。つまり、先願明細書及び本件特許明細書の両者に記載されたDFQ及びそのエチルエステルの物性等が一致しているといえるのである。
結局、先願明細書及び本件特許明細書におけるアミド体及びMTFBAの製造工程の記載が具体的に記載され、MTFBAを原料とする生成物及びその物性等が一致しているのであるから、先願明細書におけるアミド体及びMTFBAの製造工程である、前記(i)〜(iii)の各工程の操作条件や、各工程での生成物の物性等の記載は、本件特許明細書における製造工程と同様に、実際に製造できた事実に基づいている記載であるというべきである。
なお、先願の出願人は、当審からの審尋に対する平成12年4月28日付けの回答書において、先願明細書の上記シアノ体からアミド体への加水分解反応についての「濃硫酸8.5ml及び水40mlを加え」の記載に関して、先願の出願当時、シアノ体からアミド体への反応は、単純な加水分解反応であり、そしてそれは強酸下(例えば濃硫酸〜80%硫酸等)において反応が進行することは広く知れ渡っていたにも拘わらず、参考例1のように水40mlを加え弱酸下としてしまっている記載は明らかに誤りである旨を述べて(第3頁第14〜19行)、先願明細書の上記「濃硫酸8.5ml及び水40mlを加え」の記載が、適切でないことを認めている。
してみると、先願明細書の上記シアノ体からアミド体への加水分解反応の工程について、「濃硫酸8.5ml及び水40mlを加え」という、30%にも満たない濃度の硫酸を使用するという記載があり、これを追試した上記実験成績証明書A及びBでは、該反応が進行しないとされているとしても、上記刊行物1、2の記載からみて、シアノ体を加水分解して対応するアミド体を得る反応においては、80%程度以上の高濃度の硫酸を使用することが通常採用されている方法として技術常識であったといえるし、該アミド体生成物の融点130〜133℃が示されているから、当業者であれば、「濃硫酸8.5ml及び水40mlを加え」の記載のとおりに追試して、その反応が進行しなかったとしても、その30%にも満たない濃度の硫酸の記載が、この種の反応における技術常識からみて、適切でないものであることを理解して、高濃度硫酸を適宜使用することにより、該アミド体生成物の融点の記載を確認データとしつつ、過度の実験を要することなく該アミド体を製造することができたといえる。
したがって、先願明細書は、MTFBAの製造方法における前記(ii)工程のシアノ体からアミド体への加水分解反応の記載において、「濃硫酸8.5ml及び水40mlを加え」という一部の記載が適切でないものの、当業者であれば、該(ii)工程の記載に基づいて、先願の出願時の技術常識を参酌することにより、そのアミド体を得ることができたといえる。

(3)アミド体から本件化合物MTFBAの製造について
上記のようにアミド体が(ii)工程により製造でき、アミド体が酸により加水分解されカルボン酸になることは、先願の出願時において技術常識ともいえる事項であること(例えば、「化学大辞典 第3巻」、第884〜885頁、「酸アミド」の項参照)を考慮すれば、(ii)工程で得られたアミド体に(iii)工程において18規定硫酸を作用させて生成する無色針状晶は、本件化合物である3-メトキシ-2,4,5-トリフルオロ安息香酸(MTFBA)であるといえる。そして、元素分析値に基づく組成も(iii)工程の生成物がMTFBAであることを支持している。
ただ、(iii)工程の生成物の融点が98〜101℃であり、本件特許の請求項1のMTFBAの融点115〜117℃と相違するが、(iii)工程の原料、処理手段、元素分析値を考慮すれば、生成物はMTFBAでしかあり得ない。また、先に述べたように、このカルボン酸を原料として、先願明細書及び本件特許明細書のいずれにおいても、同様の反応により同一の化合物であるDFQ及びそのエチルエステルを得ていることからも、融点の相違はあるとしても(iii)工程の生成物はMTFBAであるといえる。
そうしてみると、先願明細書に記載されるMTFBAは、「出願時の技術常識を参酌しても、当該化学物質を製造することが当業者にとって可能であるとはいえないとき」(甲第2号証第2頁下1行〜第3頁第1行)に該当しないので、先願明細書に記載された発明であり、依然として本件特許発明は、先願明細書に記載された発明と同一であるというべきである。

(4)その他の請求人の主張について
請求人は、訂正拒絶理由通知に対して意見書を提出し、甲第5号証〜甲第13号証を提示して、次の〔1〕〜〔4〕の点を主張する。

〔1〕「参考例1の方法では本件化合物が製造できない」から、参考例1に基づいて特許法第29条の2の適用を否定すべきである。
〔2〕技術常識の認識が誤っている
〔3〕「及び水40ml」は特許法上の「誤記」とは言い得ない。
〔4〕先願明細書の参考例1に記載された物性値等に基づき、参考例1の化合物が本件化合物と同一であるとはいえない。

(証拠方法)
甲第5号証:2000年審判第39009号に係る平成12年7月28日付け回答書の写し
甲第6号証:平成11年(行ケ)第207号判決の写し
甲第7号証:Journal of American Chemical Society, Vol.73, pp.5610-5614(1951)の写し
甲第8号証:Journal of American Chemical Society, Vol.70, pp.3091-3094(1948)の写し
甲第9号証:Journal of Organic Chemistry, Vol.32, pp.1269-1270(1967)の写し
甲第10号証:Journal of American Chemistry Sciety, Vol.74, pp.4262-4263(1952)の写し
甲第11号証:S. Patai編「The Chemistry of The Ether Linkage」(Interscience Publishers 1967年発行),第24〜27頁の写し
甲第12号証:薬学雑誌、第75巻、第755〜756頁(1955)の写し、
甲第13号証:「第十二改正 日本薬局方解説書」(広川書店 1991年発行)、B-419〜B-425頁の写し

上記〔1〕〜〔4〕について検討する。

(イ)主張〔1〕について
請求人は、先願明細書の参考例1に記載されているMTFBAの合成方法が実施不能であることは実験成績書A及びBにもみられるとおりであり、また、甲第5号証の回答書において先願の出願人は、「審判請求人が主張する通り、甲第1号証の参考例1の方法では、MTFBAの直接の原料となるアミド体の合成はできない」と述べており、先願出願人が自ら認めるところであるるから、先願明細書には、該アミド体を原料とする本件発明に係るMTFBAは、その製造方法が、形式的に参考例1に記載されているとしても、実質的には記載されていないというべきである旨(意見書第2頁第3行〜第3頁第1行)を主張する。
しかし、先願明細書の参考例1により、先願の出願当時の技術常識を参酌すれば目的化合物が得られることは先に4.(2)及び(3)に述べたとおりである。
また、請求人は、甲第6号証(平成11年(行ケ)第207号判決の写し)を提示して、「この事件は、先願の優先権主張の基礎出願(特願昭61-10880号)の出願当初明細書には、4,5-ジフルオロ-2-ハロゲノ-3-メトキシ安息香酸・・・の製造方法が記載されておらず、後になされた国内優先権主張出願(問題となっている「先願」)の明細書中にその製造方法が追加された・・・ことが問題となった事案である。」(意見書第3頁第10〜14行)として、判決中の「化学物質につき特許が認められるためには、それが現実に提供されることが必要であり、単に化学構造式や製造方法を示して理論上の製造可能性を明らかにしただけでは足りず、化学物質が実際に確認できるものであることが必要であると解すべきである。なぜなら、化学構造式や製造方法を机上で作出することは容易であるが、そのことと、その化学物質を現実に製造できることとは、全く別の間題であって、机上で作出できても現実に製造できていないものは、未だ実施できない架空の物質にすぎないからである。そして、ある化学物質に係る特許出願の優先権主張の基礎となる出願に係る明細書に、その化学物質が記載されているか否かについても、同様の基準で判断されるべきことは明らかである。」(第6頁下から9行〜第7頁2行)の箇所を指摘して、「理論上の製造方法ではなく、現実に製造可能な方法が記載され、現実にその化合物が提供されなくてはならない旨を明確に判示している。」(意見書第4頁第14〜15行)と主張する。
しかし、本件で問題となっている先願明細書は、請求人も述べているように、優先権主張の基礎出願の明細書に記載されていない、参考例1の(i)〜(iii)工程の具体的な製造方法の記載が追加記載されてものである。しかも、先願明細書の(i)〜(iii)工程の記載では、各工程の操作条件や、各工程での生成物の物性等の記載を伴ってその製造方法が具体的に記載されており、この先願明細書の(i)〜(iii)工程の記載は、「単に化学構造式や製造方法を示して理論上の製造可能性を明らかにしただけ」ではなく、「化学物質が実際に確認できる」程度に記載されており、「理論上の製造方法ではなく、現実に製造可能な方法が記載され、現実にその化合物が提供され」得るものといえる。
してみると、本件における先願明細書は、(i)〜(iii)工程の具体的な製造方法が追加されている点で、その前の上記判決で指摘された明細書とは全く異なり、同一視できないものであるし、また、先願明細書は、上記判決において化学物質が記載されているか否かの基準として挙げられた上記事項をみても、その目的生成物であるMTFBAが記載されていないとされるものではない。
結局、請求人の上記主張は、「依然として、本件特許発明は、先願明細書に記載された発明と同一である。」とする上記4.(2)及び(3)記載の判断を左右するものではない。

(ロ)主張〔2〕について
請求人は、意見書において、
(A)「確かに、参考例1におけるシアノ体から、アミド体への反応は、形式的には、単なる加水分解反応であり、酸を用いることは技術常識といえるものである。」(第4頁第19〜21行)と述べると共に、どのような化学構造を有するニトリルでも単に高濃度の硫酸を用いさえすれば(すなわち他の条件を検討しなくとも)アミド体に加水分解される、との認識は誤りである旨を指摘し(第5頁第2〜6行)、
(B)さらに、本件化合物(MTFBA)の原料ニトリル化合物は特異な化学構造を有するため、反応条件の設定が極めて難しいことを説明する旨を述べ(第5頁第6〜8行)、以下の(a)〜(c)の点について主張している(第5頁第9行〜第9頁第8行)。
(a)「シアノ体からアミド体」への加水分解反応で考慮すべき条件は、硫酸濃度だけではない。
(b)メトキシ基等のアルコキシ基は97〜80%硫酸下で開裂する。
(c)本件ニトリル化合物と刊行物1、2記載の原料ニトリル化合物は、化学構造が全く異なるので、これら刊行物に記載されているニトリルの化学的性質の技術常識は、本件ニトリル化合物の原料化合物の加水分解の反応条件を決定する上で、殆ど参考にならない。
そこで、まず、請求人の指摘(A)について検討する。
先願明細書の(ii)工程のシアノ体からアミド体への加水分解反応における、「濃硫酸8.5ml及び水40mlを加え」という記載に対して、本件訂正拒絶の理由で指摘しているのは、上記刊行物1、2の記載等からみて、30%にも満たない濃度の硫酸ではなく、80%程度以上の高濃度の硫酸が通常採用されている方法として技術常識であったといえるから、当業者であれば、該記載が適切でない記載であることを理解できるとするものであって、単に、「酸を用いて加水分解を行うこと自体は周知の反応といえる」ことを理由に、当業者が「80%程度以上の高濃度硫酸」を適宜使用して、目的のアミド体を生成できるとしているのではない。
また、先願明細書の上記アミド体への加水分解反応の記載は、上述したように、該アミド体生成物の物性等の記載を含めて、本件特許明細書と同様に具体的に記載されているから、高濃度硫酸を適宜使用して、本件特許明細書の記載に基づく場合と同様に、過度の実験を要することなく該アミド体を製造できたとしているのであって、請求人がいうような、「単に97〜80%硫酸を用いさえすれば(すなわち他の条件を検討しなくとも)アミド体に加水分解される」などということは、該アミド体が生成できる理由としていない。
してみると、請求人の上記(A)の指摘は、本件で訂正拒絶の理由としていないものを、本件で訂正拒絶の理由としているとするものであり、上記4.(2)の判断を左右するものではない。

上記(B)の主張は、請求人が指摘する上記(A)における認識は誤りであるとするものであり、その指摘(A)が本件で訂正拒絶の理由としていないものであり、上述のように上記4.(2)の判断を左右するものではないが、念のため、上記(B)の(a)〜(c)について検討する。
まず、(a)についてみると、請求人は、引用した刊行物1、2において、「該「シアノ体からアミド体」への加水分解を硫酸存在下に行う場合には、原料化合物の構造上の差異により、反応条件(原料化合物と硫酸との比率、硫酸濃度、反応温度、反応時間等)が異なる。」(意見書第5頁第15〜18行)として、上記刊行物1、2に示されたシアノ体からアミド体への加水分解反応の3つの例を示して、「いずれも高い硫酸濃度を用いているが、硫酸/原料ニトリル化合物、反応温度及び反応時間に大きな差異があることは、一目瞭然である。」(意見書第6頁第6〜8行)と主張する。しかし、請求人が示した3つの例の硫酸濃度は、97%、80%、97%の高濃度硫酸を使用するものであるから、80%程度以上の高濃度硫酸を使用し、技術常識を参酌して他の条件を適宜設定することの困難性の根拠になるものではない。
次に(b)についてみると、請求人は、上記甲第9〜12号証を提示して、「これらの文献には、以下の反応が示されている(なお、甲第12号証の反応において、シアノ基はカルボキシル基まで加水分解され、さらに、脱炭酸されているものと考えられる)」(意見書第6頁第17〜20行)と述べ、甲第9〜12号証記載の4つの反応例を示し、さらに、「合議体が「シアノ体からアミド体」への加水分解の際に用いることが知られている97〜80%硫酸で芳香族メチルエーテルや芳香族エチルエーテルのような芳香族アルキルエーテルを処理した場合にはそのエーテル結合が開裂してしまう、という技術常識が存することか明らかである。そして、この技術常識を踏まえると、メトキシ基を有する本件ニトリル化合物の「ニトリル基」部分のみを加水分解させるためには、単に技術常識の範囲内の濃度の硫酸を用いただけでは、メトキシ基が切断してしまうおそれがあるので、高収率で目的化合物が得られず、何か特別な反応条件を設定しなくてはならない、と当業者ならば考える。」(意見書第7頁図の下1〜9行)と主張する。
しかし、上記4例のうち、甲第9〜11号証に記載された3例は、80〜97%硫酸で芳香族アルキルエーテルを処理した例であり、そのエーテル結合は開裂しているものの、これらの例は、いずれもニトリル基を有しない場合の反応であり、メトキシ基を有するニトリル化合物の「ニトリル基」部分のみを加水分解させる際に、高濃度の硫酸を用いると、メトキシ基が開裂してその収率が低下するおそれがあることを示すに止まり、より高収率で目的化合物のアミド体を得ようとする場合に、さらに別異の反応条件を設定しなくてはならないと考えるとしても、先願明細書の(ii)工程の記載に基づいて、該アミド体生成物の物性等の記載を確認データとしつつ、過度の実験を要することなく該アミド体を得ること自体が困難であるとする根拠になるものではない。
また、甲第12号証には、「アルカリ及び過酸化水素を用いるRadiziszewsky 鹸化法(以下R法と記す)」(第755頁本文1〜2行)及び「なお、2,6-Dimethoxybenznitril(IX)は、R法で処理するも変化なく、原料回収に終わった。又、Mauthnerは(IX)を濃硫酸で鹸化して、2,6-Dimethoxybenzamid を得ているが、この方法を(I)に応用すると脱メチル及び脱炭酸を起こしてm-Nitrophenolに変化する。」(第755頁反応式下5〜7行)の記載があり、この記載からみると、2,6-位にメトキシ基を有するベンゾニトリルは、濃硫酸で処理したときに、メトキシ基が開裂しないで、2,6-ベンズアミドを生成し、そのメトキシ基の1つがニトロ基に置換した化合物を濃硫酸で処理したものが、請求人が示すところの脱メチル及び脱炭酸を起こしてm-ニトロフェノールとなる例である。
してみると、甲第12号証には、濃硫酸を使用して、メトキシ基が開裂することなく、ニトリル基をアミド基に処理できることが示されているし、先願明細書の(ii)工程の原料であるシアノ体はニトロ基を含むものではないから、甲第12号証の記載についても、技術常識を参酌して、80%程度以上の高濃度硫酸を適宜使用して、先願明細書の上記記載に基づいて、該アミド体の物性等の記載を確認データとしつつ、該アミド体を製造することが困難であったといえる根拠になるものではない。
次に(c)についてみると、請求人は、「本件ニトリル化合物は、ベンゼン環に直接結合した、(1)メトキシ基と(2)ニトリル基と(3)フッ素原子とを同時に有している特殊な新規化合物に係わるものである。他方、刊行物1、2のいずれにも、ニトリル基とメトキシ基がベンゼン環に直接結合している、本件ニトリル化合物に類似する化合物は記載されていない。」(意見書第8頁第5〜9行)、「つまり、本件ニトリル化合物のような特殊な化合物の加水分解反応に関する反応条件は、硫酸濃度、原料ニトリル化合物と硫酸の比率、反応温度等を充分に検討すべきことが必須なもので、これらを適切に設定しなければ、目的のアミド化合物が収率良く得られないということが技術常識であり、この技術常識は、本件の加水分解反応の反応条件を決定する上で、殆ど参考にならないというべきである。」(意見書第9頁第3〜8行)旨を主張する。
しかし、これらの主張は、より「高収率」で該アミド体を製造できる条件が他に存在し得ることを主張するものにすぎない。先願明細書の(ii)工程の生成物であるアミド体は中間原料であり、中間原料としての必要量が得られるならば「高収率」でなくとも、その最終目的物である8-メトキシキノロンカルボン酸誘導体を製造できるのであるから、より「高収率」で該アミド体を製造できる条件が他に存在し得ることを主張しても、そのことが、技術常識を参酌しても先願明細書の記載に基づいて該アミド体を製造することが困難であるとする根拠になるものではない。

(ハ)主張〔3〕について
請求人は、先願明細書の(ii)工程の記載中の「濃硫酸8.5ml及び水40ml」の記載は特許法上の「誤記」とは言い得ないとして、「訂正審判(及び訂正請求)で認められる「誤記」とは、当業者が一見して誤記であることが明白に認められるもので、・・・何人も「濃硫酸85ml及び水40ml」とあるのが「濃硫酸8.5ml」の誤りであり、その誤った記載を訂正すれば反応は問題なく進行するという結論(審判請求人は、この結論については不知であるが、百歩譲って、先願の出願人の説明を信用するとして)を、先願明細書の記載のみから、たやすく結論し得ないことは多言を要しない。」旨を主張する(意見書第10頁第11行〜第12頁第3行)。
しかし、先願明細書の(ii)工程の記載中の「濃硫酸8.5ml及び水40ml」の記載が、「濃硫酸8.5ml」の誤りであるか、或いは、「濃硫酸8.5ml及び水「x」ml」の誤りであるか等について審理することは、本件訂正審判で必要とされるものではないし、本件に係る訂正拒絶の理由において、「濃硫酸8.5ml及び水40ml」の記載が、「特許法上の誤記」である等としていない。
いずれにしても、本件の訂正拒絶の理由では、この種の反応に30%にも満たない濃度の硫酸を使用することが、技術常識に沿ったものでなく、80%程度以上の高濃度硫酸を使用することが広く知られていたとするものであり、先願の出願人自身も上記「濃硫酸8.5ml及び水40mlを加え」の記載が適切でないと認めていることを指摘しているにすぎない。
結局、本件訂正審判において、その訂正拒絶の理由に、先願明細書の(ii)工程の記載中の「濃硫酸8.5ml及び水40ml」の記載が、「濃硫酸8.5ml」の誤記であることなどを根拠とするものでなく、請求人の上記主張は、上記4.(2)の判断を左右するものではない。

(ニ)主張〔4〕について
請求人は、「MTFBAの正しい融点は、115〜117℃であり、これと先願明細書に記載の融点(98〜101℃)との間には、15℃程の差がある。」(意見書第15頁第4〜5行)旨を述べ、さらに、甲第13号証の「第十二改正日本薬局方」記載の表を示して、「約300もの化合物の融点が記載されているが、融点に幅のある約170化合物の平均の温度幅をとってみてもせいぜい5℃以内」(意見書第15頁第9〜10行)であるとして、「同一化合物であれば、15℃もの差が出ることは有り得ず、参考例1のカルボン酸がMTFBAと同一物とはいえない。」(意見書第15頁第13〜14行)と主張する。
また、請求人は、先願出願人が甲第5号証に係る回答書中で「本件に関しては、当該反応工程において、目的物質であるMTFBA(3-メトキシ体)以外に不純物である4-メトキシ体が相当量混在することが認められる」(第13頁第11〜13行)と述べていることから、先願出願人は「先願明細書中に記載した融点が、純物質(3-メトキシ体のみ)とはかけ離れた、相当量の4-メトキシ体を含む混合物のものであることを認めている。したがって、このことからも、参考例1のカルボン酸体がMTFBA、即ち、純品の目的物(3-メトキシ体)と同一物でないことは明白である。」(意見書第15頁第18〜22行)とも主張している。
しかし、一般に化学反応により製造された化学物質は、程度の差はあれ望まれない成分である不純物を含むものであり、必ずしも純品の目的物が得られるものではない。先願明細書の参考例1の場合、請求人の提出した実験成績証明書A及びBによれば、(ii)工程の原料である(i)工程で製造されたシアノ体に、3-メトキシ体とともに4-メトキシ体が含まれていることがみてとれる。したがって、このシアノ体を加水分解してアミド体とし、さらに加水分解反応によりカルボン酸を製造した場合、目的物であるMTFBA、即ち、3-メトキシ体以外に4-メトキシ体が含まれている可能性が考えられないでもない。しかしながら、続く参考例2における製造工程により、順次中間原料を経て最終的に3-メトキシ体から製造されるべきDFQ及びそのエチルエステルを得ているのであるから、先願明細書参考例1の(iii)工程により製造されるカルボン酸は、多少の4-メトキシ体を含むことがあるとしても、また、融点の相違はあるとしても、実質的に目的物である3-メトキシ体のMTFBAが製造されているといえる。
なお、請求人は、甲第6号証に、「通常、反応終了後の反応液中には、種々の化合物が生成しており、目的とする化合物の融点等の確認手段が示されていなければ、目的とする化合物の生成を確認することは困難である。まして、そのような確認のできない化合物を、原料として次の合成に用いることは不可能である。」(第5頁第18〜22行)と述べられていると主張するが、これは、「その製造方法はもとより、その物性等、これが現実に製造されたことを示す根拠も記載されていない」(第7頁第15〜16行)化合物に関して述べられたものであり、製造方法、結晶形、元素分析値、さらにはその後の反応工程により製造されたことが明らかなMTFBAに関する製造例に対し適用されるものではない。

上記のとおり、上記請求人の主張〔1〕〜〔4〕はいずれも採用できない。

(5)結論
したがって、特許請求の範囲請求項1に係る訂正は、特許請求の範囲の減縮を目的とするものである明細書の訂正に該当し、そして、訂正後の請求項1に係る発明は、その出願日とみなされる日前の出願であって、その出願後に出願公開された特願昭61-220149号(特開昭62-252772号公報参照)の願書に最初に添付した明細書に記載された発明と同一であり、しかも、この出願の発明者がその出願に係る上記の発明をした者と同一であるとも、また、この出願の時において、その出願人がその出願前の出願に係る上記特許出願の出願人と同一であるとも認められないので、訂正後の請求項1に係る発明は、特許法第29条の2項の規定により特許出願の際独立して特許を受けることができないものである。

5.むすび
以上のとおりであるから、上記訂正は、特許法等の一部を改正する法律(平成6年法律第116号)附則第6条第1項の規定によりなお従前の例によるとされる、平成6年法律第116号による改正前の特許法第126条第3項の規定に適合しない。
よって、結論のとおり審決する。
 
審理終結日 2002-05-31 
結審通知日 2002-06-05 
審決日 2002-06-20 
出願番号 特願平8-182903
審決分類 P 1 41・ 856- Z (C07C)
P 1 41・ 161- Z (C07C)
最終処分 不成立  
前審関与審査官 佐野 整博脇村 善一  
特許庁審判長 花田 吉秋
特許庁審判官 西川 和子
後藤 圭次
登録日 1997-09-19 
登録番号 特許第2698339号(P2698339)
発明の名称 8-メトキシキノロンカルボン酸誘導体の製造中間体  
代理人 津国 肇  
代理人 伊藤 温  
代理人 津国 肇  
代理人 伊藤 温  

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